Visu adrenerģisko blokatoru veidu pilnīga pārskatīšana: selektīvs, neselektīvs, alfa, beta

No šī raksta jūs uzzināsiet, kas ir adrenoblokatori, un kurā grupā tie ir sadalīti. To iedarbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) - zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu zāļu iedarbība ir pretstatā adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai uz ķermeņa. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums pats par sevi runā - zāles, kas tajā iekļautas, "pārtrauc" adrenoreceptorus, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģijā un terapeitiskā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izrakstījuši gados vecākiem cilvēkiem, kam diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu slimības.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sienās ir četru veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa- un beta blokatori, "izslēdzot" atbilstošos adrenalīna receptorus. Pastāv arī alfa-beta blokatori, kas vienlaicīgi bloķē visus receptorus.

Katras grupas līdzekļi var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai vienu receptora veidu, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs, vienlaicīgi bloķējot abus veidus: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var ietekmēt tikai beta-1.

Adrenerģisko blokatoru darbības vispārējais mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinsritē, adrenoreceptori uzreiz reaģē, sazinoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

  • kuģi ir sašaurināti;
  • impulss paātrina;
  • paaugstinās asinsspiediens;
  • glikozes līmenis asinīs palielinās;
  • bronhi paplašināsies.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šāda iedarbība cilvēkiem nav vēlama, jo tie var izraisīt hipertensīvu krīzi vai slimības recidīvu. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:

  • asinsvadu paplašināšana;
  • zemāka sirdsdarbība;
  • novērstu augstu cukura līmeni asinīs;
  • šaurais bronhu lūmenis;
  • pazemināts asinsspiediens.

Šīs ir kopīgas darbības, kas raksturīgas visiem adrenolītiskās grupas pārstāvjiem. Bet zāles ir iedalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz dažiem receptoriem. Viņu darbības ir nedaudz atšķirīgas.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgs:

  1. Galvassāpes
  2. Nogurums
  3. Miegainība.
  4. Reibonis.
  5. Paaugstināta nervozitāte.
  6. Iespējama īslaicīga sinkope.
  7. Normāla kuņģa darbības traucējumi un gremošana.
  8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu narkotikām ir nedaudz atšķirīgs ārstnieciskais efekts, arī to lietošanas nevēlamās blakusparādības atšķiras.

Vispārīgas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

  • bradikardija;
  • vājš sinusa sindroms;
  • akūta sirds mazspēja;
  • atrioventrikulāra un sinoatrial blokāde;
  • hipotensija;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un oblitācijas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvi - perifēro asinsrites patoloģiju gadījumā.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Šādām zālēm vajadzētu ordinēt kardiologu vai terapeitu. Neatkarīga nekontrolēta uzņemšana var izraisīt smagas sekas, kas izraisa letālu iznākumu sirds apstāšanās, kardiogēno vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

Darbība

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie - ievērojami apsārtojas āda un gļotādas; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnās ar nierēm. Tas palielina perifēro asinsriti, uzlabo audu mikrocirkulāciju. Kuģu pretestība pa perifēriju samazinās, un spiediens samazinās un bez refleksu palielināta sirdsdarbības frekvence.

Samazinot venozās asins atgriešanos pret atriāciju un "perifērijas" paplašināšanos, sirds slodze ir ievērojami samazināta. Sakarā ar viņa darba atvieglošanu samazinās kreisā kambara hipertrofijas pakāpe, kas raksturīga hipertensijas pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem.

  • Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "sliktu" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kas slimo ar aterosklerozi slimo ar hipertensiju.
  • Ietekmēs ogļhidrātu apmaiņu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu uzņēmība pret insulīnu. Tāpēc glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tā līmenis nepalielinās asinīs. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
  • Samaziniet iekaisuma pazīmju smaguma pakāpi dzimumorgānu sistēmas orgānos. Šie instrumenti tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus no raksturīgajiem simptomiem: daļēju urīnpūšļa iztukšošanu, dedzināšanu urīnizvadē, bieži un naktī urinējot.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatori ir pretēji: sašaurina asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģijas praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Zāļu saraksts

Tabulā ir saraksts ar starptautiskajiem sugas nosaukumiem no narkotiku grupas no alfa receptoru blokatoriem.

Farmakoloģiskā grupa - alfa blokatori

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Zāles, kurām ir spēja ekzizēt postsinaptiskos alfa adrenerģiskos receptorus no saskares ar mediatoru (norepinefrīnu) vai adrenomimetikām, kas cirkulē asinīs (endogēnās adrenalīna zāles), tiek sadalītas selektīvās alfa1-adrenerģiskie blokatori (alfuzosīns, prazosīns, doksazosīns, tamsulozīns, terazosīns uc) un neselektīvs, bloķējošs un alfa1-, un alfa2-adrenoreceptori (fentolamīns, tropodifēns, melno rudzu alkaloīdi un to atvasinājumi, nikergolīns, propraksāns, butroksāns uc). Šīs grupas preparāti novērš vazokonstriktīvo impulsu cauri adrenerģiskām sinapsēm un tādējādi izraisa arteriolu un prepaliāru paplašināšanos. Vēl viena ietekme, ko ierobežo alfa blokāde1-adrenoreceptoriem, ir uzlabojumi attiecībā uz urodinamiku ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (skatīt Metodi, kas ietekmē vielmaiņu prostatas dziedzeros, un rentodinamikas korektori).

Alfa blokatoru lietošana hipertensijā

Hipertensijas ārstēšana ir balstīta uz zāļu grupas izvēli, kas ietekmē dažādas slimības patogenezes saites. Integrēta pieeja nodrošina labu asinsspiediena (BP) līmeņa kontroli. Tādējādi hipertensijas alfa blokatori noteikti ir iekļauti terapijas shēmās un ir pierādīta efektivitāte.

Α-blokatoru lietošana hipertensijā

Gandrīz visās asinsvadu muskuļu šķiedrās ir alfa receptori, kas reaģē uz adrenalīna un norepinefrīna darbību. Atkarībā no atrašanās vietas atrašanās vietas salīdzinājumā ar sinapsu (nervu galu savienojuma zona starp tām vai ar reaģējošo šūnu) atšķiras 2 receptoru tipi. Lokalizēta sinapsei (presineapti) - α1, pēc - α2. Stimulēšanas laikā mainās miocītu (muskuļu struktūrvienība) interselulārais sastāvs, notiek kontrakcija un kuģa lūmena sašaurināšanās.

Ja palielinās artēriju spazmas, palielinās kopējā asinsvadu pretestība, kas jāpārvar asins plūsmai, lai nodrošinātu skābekļa daudzumu katrā ķermeņa šūnā. Rezultātā spiediens paaugstinās.

Lai bloķētu šo patogēzes saiti, alfa adrenerģiskie blokatori ir paredzēti hipertensijai.

Tās novērš impulsu izplatīšanos, kas izraisa vasozarmas artērijām. Rezultātā spiediens samazinās.

To zāļu darbība, kuru pamatā ir alfa blokatori

Zāles, kuru sastāvā ir α-blokatori, var būt selektīvi (ietekmēt tikai α1 receptorus) un neselektīvos (bloki α1 un α2). Hipertensijas gadījumā šādas zāles tiek parakstītas, kad spiediens kļūst lielāks par 140/90 mm Hg. st.

Galvenie alfa blokatoru farmakoloģiskie efekti ir šādi:

  • asinsvadu dilatācija;
  • nervu sistēmas simpātiskās sistēmas tonusa noņemšana;
  • paaugstināta lipolīze (tauku sadalīšana);
  • rezistence pret insulīnu (rezistenci pret insulīnu);
  • palielinās parasimpātiskās regulācijas ietekme.

Šīs zāļu grupas pozitīvās iedarbības mehānisms uz tauku metabolismu nav pilnībā izprasts. Bet ir pierādīts, ka adrenerģisko blokatoru lietošana hipertonijas gadījumā pazemina holesterīna un triglicerīdu koncentrāciju asinīs. Tas samazina zema blīvuma lipoproteīnu ("kaitīgu") skaitu, kas veicina aterosklerozi. Gluži pretēji, "labvēlīgo" augsta blīvuma lipoproteīnu koncentrācija palielinās.

Alfa-1 blokatoru lietošana palielina audu jutīgumu pret insulīnu - hormonu, kas regulē ogļhidrātu metabolismu. Tādēļ tā aizkuņģa dziedzera šūnu sekrēcija tiek samazināta un cukura līmenis asinīs tiek normalizēts.

Alfa blokatoru saraksts

Zāles, kas satur adrenalīna receptoru inhibitorus, tiek plaši izplatītas farmācijas tirgū. Atkarībā no ietekmes uz noteiktiem alfa receptoru tipiem, šie aģenti pieder pie dažādām zāļu grupām.

Saraksts ar narkotikām ar α1 blokatoriem:

  • Alfuzosīns (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - tabletes, ko lieto prostatitam;
  • Prazosīns (prazosīns, prazosinbēns) - paredzēts arteriālās hipertensijas ārstēšanai;
  • Urapidils (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - kapsulas un intravenozu šķīdumu var lietot, apturot hipertensīvu krīzi;
  • silodosīns (Urorek) - zāles, kas uzlabo urinēšanu prostatas slimības gadījumā;
  • Doksazosīns (Artezīns, Doksazosīns, Kamirēns, Zoksons, Urokard, Kardura, Tonokardīns) - tabletes hipertensijas un prostatas dziedzera patoloģiju ārstēšanai;
  • Tamsulozīns (Hyperprost, Omnik) - lieto prostatas adenomai;
  • Terazosīns (Kornam, Setegis, Terazosīns) - tabletes, kas paredzētas jebkādas izcelsmes hipertensijai un labdabīgai prostatas augšanai.

Zāles, kurās ir alfa-2 blokatori, ir Yohimbine un Yohimbine hydrochloride. Tos lieto erektīlā disfunkcijai, samazināts libido un vīrišķais kulminācija. Kontrindicēts hipertensijā.

Zāles, kas satur alfa-1,2-blokatorus, ir atrodamas šādā sarakstā:

  • Nicergolīns (Sermions, nikergolīns) - zāles, ko lieto asinsrites traucējumiem galvas smadzenēs, spiedienā, ekstremitāšu traktu sašaurināšanā, Raynauda sindromā;
  • propoksāns ir paredzēts hipotolāmiskajai krīzei, kurai pievienots asinsspiediena paaugstināšanās;
  • Phentolamine (Regitin, Dibasin) - tabletes hipertensīvas krīzes ārstēšanai ar feohromocitoma.
  • dihidroergotamīns (Ditamīns, Klavivrenīns) - zāles ir indicētas migrēnai;
  • dihidroergotoksīns (Rodergin, Vazolax) - lieto īslaicīgai hipertensijai;
  • dihidroergokristīns (Brinerdīns, Normotens) - spiediena tabletes un smadzeņu asinsrites traucējumi.

Jebkuras izcelsmes artēriju hipertensija ir tieša norāde uz α1-adrenerģisko blokatoru izrakstīšanu.

Kā darbojas hipertonijas α-blokatori

Lai gan šīs zāles nav iekļautas pirmās rindas zāļu grupā hipertensijas ārstēšanai, to lietošana sirdsdarbībā joprojām ir ļoti izplatīta un saprātīga. Sakarā ar receptoru bloku, kas ir jutīgi pret adrenalīnu, parādās asinsvadu paplašināšanās. Īpaši spazmolītisks efekts tiek izteikts perifērijā, jo tur ir lielāka adrenoreceptoru koncentrācija. Tas ir saistīts ar alfa blokatoru pozitīvo ietekmi uz mikrocirkulāciju.

Arteriolu izplešanās samazina perifēro asinsvadu pretestību, kas izraisa spiediena samazināšanos. Šajā gadījumā minūšu insulta sirdsdarbības apjoms nepalielinās, jo venozā atgriešanās vēnu paplašināšanās dēļ nepalielinās.

Koronāro trauku paplašināšana uzlabo sirds uzturu, samazina vajadzību pēc skābekļa un samazina tās hroniskās nepietiekamības simptomus. Plaušu artēriju asinsizplūduma palielināšanās izraisa plaušu hipertensijas samazināšanos.

Alfa adrenerģisko blokatoru ietekme uz tauku metabolismu, jo īpaši holesterīna, ZBL un triglicerīdu līmeņa pazemināšanos, izskaidro šo zāļu izsniegšanu par aterosklerozi vai to tendenci, kā arī par aptaukošanos, kas tiek kombinēta ar hipertensiju. Α1 blokatoru lietošana metabolisma sindromā ir īpaši nepieciešama.

Indikācijas

Adrenalīna receptori atrodas gludos muskuļos, kas veido daudzu orgānu struktūru. Tas var izskaidrot plašu indikāciju diapazonu medikamentiem, kas satur alfa-blokatorus.

Nosacījumi, kuros ir nepieciešams lietot medikamentus, kas bloķē α1 receptorus:

  • hipertensija (īpaši stresa dēļ);
  • prostatas adenoma;
  • hroniska sirds mazspēja.

Α1,2 blokatoru iecelšana, kas ir pamatota šādām patoloģijām:

  • akūta un hroniska smadzeņu asinsrites traucēšana;
  • Reino sindroms;
  • perifērās asinsrites traucējumi (slāpēšanas aortoarterīts, kāju asinsvadu tromboze);
  • migrēna;
  • demence, jo īpaši asinsvadu izcelsmes;
  • vertigo (vertigo) sakarā ar vasozoīdiem;
  • cukura diabēta angiopātija;
  • radzenes distrofija;
  • redzes nerva neiropātija.

Regulāri lietojot, tiek novērota ilgstoša antihipertensīvā iedarbība. Aktīvo vielu apmaiņa notiek aknās, un tās izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.

Kontrindikācijas

Izrakstot adrenerģiskos blokatorus, ārstiem jāņem vērā kontrindikācijas, kas atrodas konkrētā pacientā. Tas palīdzēs novērst blakusparādības un pastiprināt blakusparādības.

Šīs grupas narkotiku saņemšana šādos apstākļos ir kontrindicēta:

  • iedzimta un iegūta vārstuāra slimība (aortas, mitrālas);
  • akūta asiņošana;
  • miokarda infarkts (nesen);
  • smaga bradikardija (paātrināta sirdsdarbība);
  • ortostatiskā hipotensija (spiediena kritums, nomainot ķermeņa stāvokli);
  • smaga aknu slimība;
  • laktācijas periods;
  • zāļu sastāvdaļu nepanesamība;
  • vienlaicīga beta blokatoru saņemšana;
  • grūtniecība;
  • stenokardija;
  • bērnu vecums (līdz 12 gadiem).

Visus indikācijas un kontrindikācijas rūpīgi jānovērtē ārsts. Nepietiekama zāļu recepte un vēl jo vairāk kā līdzeklis pašapstrādāšanai ir nepieņemama.

Blakusparādības

Adrenalīna receptoru blokatori ietekmē visa organisma gludos muskuļus, nodrošinot ne tikai pozitīvu efektu, bet arī iespējamu nelabvēlīgu efektu.

Starp zāļu, kas bloķē hipertonijas alfa receptoru blokādes blakusparādības, izdalās šādi nosacījumi:

  • ortostatiska hipotensija;
  • reibonis un īslaicīgs apziņas zudums;
  • pagaidu sejas apsārtums;
  • nogurums vai miegainība;
  • vemšana un slikta dūša;
  • grūtības aizmigt, bezmiegs;
  • roku un kāju dzesēšana;
  • sāpes vēderā;
  • stenokardijas uzbrukums;
  • alerģiskas reakcijas.

Ņemot vērā, ka, ārstējot šīs zāles ar spiedienu, var būt ģībonis, pirmā deva jāievada vai jālieto guļus stāvoklī vai sēdus stāvoklī.

Alfa adrenerģiskie blokatori ir efektīvi līdzekļi hipertensīvās slimības ārstēšanai un krīžu atvieglošanai, ko izraisa spiediena palielināšanās. Izmantojot šādus rīkus, jāņem vērā lietošanas indikācijas un kontrindikācijas. Ja rodas blakusparādības, nekavējoties informējiet savu ārstu.

Adrenerģiskie blokatori (α, β): klasifikācija, lietošana, darbības mehānisms, zāļu saraksts

Adrenerģiskie blokatori veido lielu narkotiku grupu, kas izraisa adrenalīna un norepinefrīna receptoru blokādi. Tie tiek plaši izmantoti terapeitiskā un kardioloģiskā praksē, ir paredzēti visur dažāda vecuma pacientiem, bet galvenokārt vecākiem cilvēkiem, kuriem visdrīzāk ir asinsvadu un sirds bojājumi.

Darbība orgānu un sistēmu ir atkarīga no darbības dažādu bioloģiski aktīvo vielu, kas ietekmē dažus receptorus un pamudināt dažas izmaiņas -.. paplašināšana vai sašaurināšanos asinsvadu, samazināt vai palielināt izturību sirds kontrakcijas, bronhu, uc noteiktās situācijās, efekts no šiem hormoniem ir pārmērīgi vai ir nepieciešams, lai neitralizētu to ietekmi saistībā ar slimību parādījās.

Adrenalīna un noradrenalīna tiek piešķirti smadzenes virsnieru slāni un ir plašs bioloģisko efektu - asinsvadu saraušanos, palielināt spiedienu, pieaugumu cukura līmeni asinīs, paaugstināts bronhiālās relaksācija zarnu muskuļu, dilatācija skolēniem. Šīs parādības var būt saistīts ar atbrīvošanu hormonu perifēro nervu galiem, no kuriem vēlamajai impulsi iet uz orgānos un audos.

Dažādās slimībām ir vajadzība blokādi adrenerģiskos impulsu, lai novērstu sekas adrenalīna un noradrenalīna. Šim nolūkam, un piemērot blokatori, kuras darbības mehānisms - adrenoreceptoru blokāde, olbaltumvielu molekulas uz adrenalīna un noradrenalīna, veidošanos un sekrēciju hormonu paši netiek ietekmēta.

Klasifikācija adrenoblokiruyuschih vielas

Pastāv asinsvadu sienās un sirdī alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2 receptori. Atkarībā no inaktivēto receptoru veida alfa un beta blokatori ir izolēti.

Ar alfa blokatoru ietver fentolamīns, tropafen, pirroksan, kuriem ir līdzekļi inhibēt beta-receptoru - propranolols, labetalola, atenolols, un citi. pirmā grupa preparātu ir izslēgts tikai sekas adrenalīna un noradrenalīna, kas tiek mediētas alfa receptoriem, otrā - attiecīgi, beta-adrenoreceptoru.

Lai paaugstinātu ārstēšanas efektivitāti un novērstu dažas blakusparādības, ir izstrādāti selektīvi adrenoblokatora blokatori, kas darbojas tikai uz konkrētu receptoru tipu (α1,2, β1,2).

Adrenerģiskās bloķēšanas grupas

  1. Alfa blokatori:
    • α-1-adrenoblokatori - prazosīns, doksazosīns;
    • α-2 -blokētāji - yohimbīns;
    • α-1,2-blokatori - fentolamīns, pirroksāns, nicergolīns.
  1. Beta blokatori:
    • kardioselektīvie (β-1) adrenoblokatori - atenolols, bisoprolols;
    • neselektīvie β-1,2-adrenerģiskie blokatori - propranolols, sotalols, timolols.
  1. Alfa un beta adrenerģisko receptoru blokatori - labetalols, karvedilols.

Alfa blokatori

Alfa-blokatori (alfa-AB), dažāda veida bloķēšanu alfa receptori ir tas pats, realizējot tādus pašus farmakoloģiskos efektus, kā arī tad, kad tie tiek izmantoti pretēji, ir arī sānu reakcijas, kas, saprotamu iemeslu dēļ, jo lielāka alfa 1,2 bloķētāji, jo tie ir vērsti tieši uz visiem adrenalīna receptoriem.

Narkotikas šajā grupā veicina asinsvadu lūmena paplašināšanos, kas ir īpaši izteikta ādā, gļotādās, zarnu sienā, nierēs. Palielinoties perifērās asinsrites kapacitātei, asinsvadu sieniņu pretestība un sistēmiskais arteriālais spiediens samazinās, tāpēc ievērojami atvieglota mikrocirkulācija un asinsriti asinsrites perifērijā.

Vēnu atgriešanās samazināšanās sakarā ar "perifērijas" paplašināšanos un relaksāciju palīdz mazināt slodzi uz sirds, tāpēc tās darbs kļūst vieglāks un ķermeņa stāvoklis uzlabojas. Alfa adrenerģiskie blokatori palīdz samazināt kreisā kambara sienas hipertrofijas pakāpi, atvieglojot ķermeņa darbību, neradot tahikardiju, kas bieži rodas, lietojot vairākus antihipertensīvos līdzekļus.

Papildus vazodilatatoram un hipotensīvai iedarbībai alfa-AB labākajai vielmaiņas rādītāju maiņai, kas palīdz samazināt kopējo holesterīna un triglicerīdu līmeni, palielina antiaterogēno tauku frakciju koncentrāciju, tādēļ to mērķis ir iespējams ar dažādas izcelsmes aptaukošanos un dislipoproteinēmiju.

Izmantojot α-blokatorus, arī mainās ogļhidrātu vielmaiņa. Šūnas kļūst jutīgākas pret insulīnu, tāpēc cukurs tiek labāk un ātrāk absorbēts, tādējādi novēršot hiperglikēmiju un normalizējot glikozes līmeni asinīs. Šis efekts ir ļoti svarīgs pacientiem ar cukura diabētu.

Īpaša alfa blokatora klāsts ir uroloģiskā patoloģija. Tādējādi α-adrenerģiskās bloķējošās zāles tiek plaši lietotas prostatas hiperplāzijā, jo tās spēj mīkstināt dažus tās simptomus (nakts urinēšana, daļēja urīnpūšļa iztukšošanās, dedzināšanas sajūta urīnizvadkanālā).

Alpha-2-blokatori ir maza ietekme uz asinsvadu sienas un sirdi, tāpēc kardioloģijā nav populārs, bet procesā klīniskajos pētījumos, ir redzējuši spilgtu ietekme uz seksuālo sfēru. Šis fakts bija iemesls viņu iecelšanai ar seksuālo disfunkciju vīriešiem.

Indikācijas alfa-AB lietošanai ir šādas:

  • Perifērās asinsrites traucējumi - Raynaud slimība, akrociānoze, diabētiskā mikroangiopātija);
  • Migrēna;
  • Feohromocitoma;
  • Locekļu mīksto audu trofiskie bojājumi, it īpaši, aterosklerozes, apsaldējumiem, pagarinājumiem;
  • Hipertensija;
  • Insulta, pārejošu išēmisku lēkmju, asinsvadu demences sekas;
  • Hroniska sirds mazspēja;
  • Prostatas adenoma;
  • Anestēzija un ķirurģija - hipertensīvu krīžu profilaksei.

Prazosīns, doksazosīns tiek aktīvi lietots hipertensijas ārstēšanai, tamsulozīns un terazosīns ir efektīvi prostatas hiperplāzijas gadījumā. Pirroksāns ir nomierinošs efekts, uzlabo miegu, mazina niezi ar alerģisku dermatītu. Turklāt, ņemot vērā spēju kavēt vestibulārā aparāta darbību, pirroksānu var ordinēt jūras un gaisa slimībām. Narkotiku apkarošanas praksē to lieto, lai samazinātu morfīna atcelšanas sindroma izpausmes un alkohola izņemšanu.

Nicerolīnu neiroloģistrus izmanto discirkulācijas encefalopātijas, cerebrālās arteriosklerozes ārstēšanai, kas indicēta akūtiem un hroniskiem smadzeņu asinsrites traucējumiem, pārejošiem išēmiskiem uzbrukumiem, un to var ordinēt galvas traumām, lai novērstu migrēnas lēkmes. Tam ir lieliska vazodilatējoša iedarbība, uzlabota asinsrites darbība ekstremitātēs, tādēļ tiek izmantota perifēro gultas patoloģijā (Raynaud slimība, aterosklerozes, diabēta utt.).

Beta blokatori

Beta-blokatori (beta-AB), kurus lieto medicīnā, ir vērsti vai nu uz abiem beta-receptoru veidiem (1,2), vai uz beta-1. Pirmais tiek saukts par neselektīviem, otrais - selektīvs. Selektīvās beta-2-AB neizmanto terapeitiskiem nolūkiem, jo ​​tiem nav nozīmīgas farmakoloģiskas ietekmes, pārējie ir plaši izplatīti.

beta blokatoru pamatdarbība

Beta-blokatoriem ir plašs efektu klāsts, kas saistīts ar asinsvadu un sirds beta receptoru inaktivāciju. Daži no tiem spēj ne tikai bloķēt, bet arī zināmā mērā aktivēt receptoru molekulas - tā saukto iekšējo simatomimetisko aktivitāti. Šis īpašums ir atzīmēts ar neselektīvām zālēm, bet selektīviem beta-1-blokatoriem trūkst.

Beta blokatori plaši tiek izmantoti sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā - miokarda išēmija, aritmija, hipertensija. Tās samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu, samazina asinsspiedienu un nodrošina anestēzijas efektu stenokardijas ārstēšanai. Uzmanības koncentrēšanās depresija ir saistīta ar centrālās nervu sistēmas depresiju atsevišķos preparātos, kas ir svarīgi transporta vadītājiem un cilvēkiem, kuri nodarbojas ar intensīvu fizisko un garīgo darbu. Tajā pašā laikā šo efektu var izmantot trauksmes traucējumu gadījumā.

Neselektīvie beta blokatori

Neselektīvās darbības līdzekļi veicina sirdsdarbības samazināšanos, mazina vispārējo asinsvadu perifēro rezistenci, tai ir hipotensīvs efekts. Saraušanās aktivitāte miokarda samazinās, un līdz ar to skābekļa daudzums nepieciešams sirds arī kļūst mazāks, un līdz ar to paaugstina izturību pret hipoksiju (ar koronāro artēriju slimību, piemēram).

Samazinot asinsvadu tonusu, samazinot renīna izdalīšanos asinsritē, tiek sasniegta beta-AB hipotensīvā ietekme hipertensijā. Tiem piemīt antihipoksisks un antitrombotisks efekts, samazina uzbudināmo centru aktivitāti sirds vadīšanas sistēmā, novēršot aritmijas.

Beta blokatori tonizē bronhu, dzemdes, kuņģa-zarnu trakta gludos muskuļus un vienlaikus atpūš urīnpūšļa sfinkteru.

Ietekmēta ietekme ļauj beta-blokatoriem samazināt miokarda infarkta un pēkšņas koronāro nāves biežumu, pēc dažiem avotiem, uz pusi. Lietojot pacientus ar sirds išēmiju, ievērojiet, ka sāpju uzbrukumi kļūst retāk, palielinās izturība pret fizisko un garīgo spriedzi. Hipertensijas slimniekiem ar neselektīvo beta-AB smadzenēs un miokarda išēmijas akūtu asinsrites traucējumu risks samazinās.

Spēja paaugstināt toni miometrija ļauj izmantot narkotiku šīs grupas, kas dzemdniecības praksē profilaksei un ārstēšanai atoniskas asiņošana dzemdībās, asins zudumu operācijās.

Selektīvi beta blokatori

Selektīvie beta blokatori darbojas galvenokārt sirdī. To ietekme ir saistīta ar:

  1. Samazināt sirdsdarbības ātrumu;
  2. Samazināt sinusa mezgla darbību, ceļu un miokardu, tādējādi panākot antiaritmisku efektu;
  3. Nepieciešamā skābekļa miokarda samazināšana - antihipoksiskā iedarbība;
  4. Samazināts sistēmas spiediens;
  5. Sirdslēkmes nekrozes centra ierobežošana.

Ar beta blokatoru ievadīšanu sirds muskuļa slodze un asins tilpums, kas ievadīts aortā no kreisā kambara sistolā, tiek samazināts. Pacientiem, kas lieto selektīvās zāles, mainot stāvokli no grumbas līdz vertikālai, tahikardijas risks tiek samazināts.

Kardio-selektīvo beta blokatoru klīniskā iedarbība ir samazināt insultu biežumu un smagumu, palielināt izturību pret fizisko un psihoemocionālo stresu. Papildus dzīves kvalitātes uzlabošanai tie samazina mirstību no sirds slimībām, hipoglikēmijas iespējamību diabēta slimniekiem, bronhu spazmas astmas slimniekiem.

Selektīvās beta-AB saraksts ietver daudzus priekšmetus, ieskaitot atenololu, acebutololu, bisoprololu, metoprololu (egiloku), nebivololu. Aderģiskās aktivitātes neselektīvie blokatori ir nadolols, pindolols (viskijs), propranolols (anaprilīns, obzidāns), timolols (acu pilieni).

Norādījumi beta blokatoru iecelšanai ņem vērā:

  • Paaugstināts sistēmiskais un intraokulārs (glaukomas) spiediens;
  • Tahikardija;
  • Išēmiskā sirds slimība (stenokardija, miokarda infarkts);
  • Migrēnas profilakse;
  • Hipertrofiska kardiomiopātija;
  • Feohromocitoma, tireotoksikoze.

Beta blokatori ir nopietna zāļu grupa, kuras var parakstīt tikai ārsts, bet šajā gadījumā ir iespējamas blakusparādības. Pacientiem var būt galvassāpes un reibonis, sūdzas par sliktu miegu, vājumu, samazinātu emocionālo fonu. Blakusparādība var būt hipotensija, sirdsdarbības ātruma samazināšanās vai traucējumi, alerģiskas reakcijas, elpas trūkums.

Neselektīvie beta blokatori blakusparādību skaitā ir sirds mazspējas, redzes traucējumi, ģībonis, elpošanas mazspējas pazīmes. Acu pilieni var izraisīt gļotādas kairinājumu, degšanas sajūtu, asarošanu, iekaisuma procesus acu audos. Visi šie simptomi prasa konsultācijas ar speciālistu.

Izrakstot beta adrenoblokatorus, ārsts vienmēr ņems vērā kontrindikāciju klātbūtni, kas selektīvāko zāļu gadījumā ir lielāks. Pacientiem ar vadīšanas patoloģiju sirdī nav iespējams nozīmēt adrenoreceptoru bloķējošus līdzekļus kā blokādi, bradikardija, tie ir aizliegti ar kardiogēnu šoku, individuālu paaugstinātu jutību pret zāļu komponentiem, akūtu vai hronisku dekompensētu sirds mazspēju, bronhiālo astmu.

Selektīvos beta blokatorus nepiešķir grūtniecēm un laktējošām mātēm, kā arī pacientiem ar distālo asinsrites patoloģiju.

Alfa-beta blokatoru lietošana

Preparāti no α, β-blokatoru grupas palīdz samazināt sistēmisko un intraokulāro spiedienu, uzlabot tauku metabolismu (samazināt holesterīna un tā atvasinājumu koncentrāciju, palielināt anti-aterogēno lipoproteīnu īpatsvaru asins plazmā). Palielinot asinsvadus, samazinot spiedienu un slodzi uz miokardu, tie neietekmē asins plūsmu nierēs un kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

Zāles, kas darbojas uz divu veidu receptoriem adrenalīna, palielināt miokarda kontraktilitāti, tāpēc kreisā kambara ir pilnīgi aizmēž visu apjomu asinis aorta brīdī samazināšanu. Šis efekts ir svarīgs, palielinot sirdsdarbību, paplašinot dobumus, kas bieži notiek sirds mazspējas, sirds defektu gadījumā.

Ja parakstīts pacientiem ar sirds mazspēju, α, β-adrenerģiskās bloķējošās vielas uzlabo sirds darbību, padarot pacientus izturīgākus pret fiziskām un emocionālām cīņām, novēršot tahikardijas, un insultu ar sirds sāpēm kļūst retāk.

Ar pozitīvu ietekmi galvenokārt uz sirds muskuļiem α, β-blokatori samazina mirstību un komplikāciju risku akūtā miokarda infarkta, dilatācijas kardiomiopātijas gadījumā. Iecelšanas iemesls ir:

  1. Hipertensija, tostarp krīzes laikā;
  2. Sastrēguma sirds mazspēja - kombinācijā ar citām narkotiku grupām saskaņā ar shēmu;
  3. Sirds hroniska išēmija stabilas stenokardijas formā;
  4. Dažas sirds aritmijas veidi;
  5. Paaugstināts acs iekšējais spiediens - lokāli tiek lietots pilienos.

Šīs grupas zāļu lietošanas laikā ir iespējamas blakusparādības, kas atspoguļo zāļu iedarbību uz abiem receptoru veidiem - gan alfa, gan beta:

  • Reibonis un galvassāpes, kas saistītas ar asinsspiediena pazemināšanos, iespējama ģībonis;
  • Vājums, nogurums;
  • Sirds kontrakciju biežuma samazināšanās, impulsu vadīšanas pasliktināšanās gar miokardu līdz bloķēšanai;
  • Nomākti stāvokļi;
  • Asinsrites izmaiņas - leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās, kas ir saistīta ar asiņošanu;
  • Tūska un ķermeņa masas palielināšanās;
  • Aizdusa un bronhu spazmas;
  • Alerģiskas reakcijas.

Šis ir nepilnīgs iespējamo efektu saraksts, par kuru pacients var izlasīt visu informāciju, kas norādīta lietošanas pamācībā konkrētai narkotikai. Neuztraucieties, atrodot tik iespaidīgu iespējamo blakusparādību sarakstu, jo to sastopamības biežums ir zems un parasti ārstēšana ir labi panesama. Ja ir kontrindikācijas konkrētām vielām, ārsts varēs izvēlēties citu instrumentu ar tādu pašu iedarbības mehānismu, bet gan drošs pacientiem.

Alfa-beta blokatorus var lietot pilienu veidā, lai ārstētu paaugstinātu acs iekšējo spiedienu (glaukomu). Sistēmiskās iedarbības varbūtība ir maza, bet tomēr ir vērts paturot prātā dažas no iespējamām izpausmēm ārstēšanai: hipotensija un sirds ritma samazināšanos, bronhu spazmas, elpas trūkums, sirdsklauves un vājums, slikta dūša, alerģiskas reakcijas. Kad šie simptomi parādās, steidzami jādodas uz oftalmologu, lai labotu terapiju.

Tāpat kā jebkura cita narkotiku grupa, α, β-blokatori ir kontrindikācijas lietošanai, kas ir zināmi terapeitiem, kardiologiem un citiem ārstiem, kuri tos izmanto savā praksē.

Šos līdzekļus nevajadzētu parakstīt pacientiem ar sirdsdarbības traucējumiem (sinoatrija blokam, 2-3 grādu AV blokam, sinusa bradikardijai, kura pulsa ātrums ir mazāks par 50 minūtē), jo tie vēl vairāk pasliktina slimību. Spiediena samazināšanas ietekmē šīs zāles netiek lietotas hipotensīvā veidā, ar kardiogēnu šoku, dekompensētu sirds mazspēju.

Indivīdas neiecietība, alerģijas, smagi aknu bojājumi, slimības ar bronhiālo obstrukciju (astma, obstruktīvs bronhīts) arī ir šķērslis adrenoblokatoru lietošanai.

Alfa-beta blokatori nav piešķirti grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jo iespējama negatīva ietekme uz zīdainim uz augļa un ķermeņa.

To zāļu saraksts, kuriem ir beta-adrenoblokirujušu ietekme, ir ļoti plašs, un viņi pieņem daudzus pacientus ar sirds un asinsvadu slimībām visā pasaulē. Ar augstu efektivitāti tie parasti ir labi panesami, salīdzinoši reti dod blakusparādības, un to var parakstīt uz ilgu laiku.

Tāpat kā citas zāles, beta blokatoru nevar lietot atsevišķi, bez medicīniskas uzraudzības, pat ja tas palīdz atbrīvot spiedienu vai novērst tahikardiju no tuvā radinieka vai tuvākā. Pirms šādu zāļu lietošanas rūpīgi jāpārbauda, ​​nosakot precīzu diagnozi, lai novērstu blakusparādību un komplikāciju risku, kā arī konsultācijas ar terapeitu, kardiologu un oftalmologu.

Alfa blokatori hipertensijai

No kāda spiediena?

Kas ir augsts asinsspiediens

Hipertensija - dzīvesveids

Vai asinsspiediena ārstēšana nav iespējama?

Visas slimības no nerviem un bezdarbības

Hipertensijas cēloņi

Virzība uz hipertensiju

Augsts asinsspiediens

Stress - galvenais hipertensijas cēlonis

Hipertensija 1,2,3 grādi

Vai augsts spiediens ir pastāvīga problēma?

Augsts asinsspiediens

Hipertensijas slimību posmi

Augsts spiediens normālā diapazonā

Hipertensijas ārstēšanas posmi

Asinsspiediena regulēšana

Pirms spiediena mērīšanas

Spiediena rādījumi

Kā izmērīt spiedienu

Hipertensijas ārstēšana ar medikamentiem

Augsts asinsspiediena ārstēšana

Asinsspiediena kontrole

Cure hipertensija ar terapeitu

Uzturs un uzturs par hipertensiju

Diēta par hipertensiju

Alfa un beta blokatori, kas rada zemāku spiedienu

Šīs zāles, piemēram, AKE inhibitori, kalcija kanālu blokatori, ietekmē asinsvadus. Alfa blokatori ietver: doksazosīnu, prazosīnu, terazosīnu.

Alfa blokatori novērš vazokonstrikcijas impulsu pāreju uz artērijām, izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina asinsspiedienu. Šīs zāles ir īpaši indicētas ar paaugstinātu sliktā holesterīna līmeni, kas aizsprosto artērijas (skat. Nodaļu par holesterīnu).

Tāpat kā zāles ar AKE inhibitoriem, tie nerada miegainību, tādēļ jūs varat saglabāt aktīvu dzīvesveidu. Viņiem ir noderīga blakusparādība: tie veicina urinēšanu ar prostatas dziedzera palielināšanos vecākiem vīriešiem. Negatīvie nevēlamie notikumi ilgstoši: pirmās devas lietošanas laikā, galvenokārt vecāka gadagājuma pacientiem, ir viegls reibonis vai ģībonis (reti). Beta blokatori.

Šīs zāles iedarbojas tieši uz sirds, izraisot tā sitienu retāk un ar mazāku spēku, kas pazemina asinsspiedienu. Mēs tos uzskaitām: acebutololu, atenololu, betaksololu, bisoprololu, sarteololu, labetalolu, metoprololu, nadololu, propranololu, timololu, talinololu, karvedilolu un citiem.

Papildus hipertensijas lietošanai tos var izmantot stenokardijas slimniekiem, sāpes krūtīs, ko izraisa asinsvadu bloķēšana, kas baro sirds muskuli. Pētījumi liecina, ka beta blokatoru lietošana samazina otrā sirdslēkmes risku un tādējādi samazina nāves gadījumu skaitu serdes. Tomēr beta blokatori nav piemēroti visiem.

Tie ir kontrindicināti tiem, kas cieš no sirds mazspējas, tas ir, slimība, kurā sirds gandrīz distilē asinis caur artērijām. Sirdsdarbības ātruma pazemināšana ar šo slimību tikai pasliktinās cēloni.

Zāles ir kontrindicētas arī bronhiālās astmas gadījumā. Kad diabētiķi lieto šīs zāles, viņiem pastāvīgi jāpārbauda cukura saturs asinīs, jo tas var paaugstināties līdz bīstamam līmenim. Ar augstu asinsspiedienu jums jāpārbauda holesterīna līmenis asinīs (starp citu, tas ir svarīgi arī tad, ja neveicat beta blokatorus).

Beta blokatori var samazināt seksuālās aktivitātes. Vīriešos tie var izraisīt impotenci.

Blakusparādības var būt īslaicīgas, par tām jāziņo savam ārstam. Nevaru pārtraukt beta blokatoru lietošanu, vispirms neapstiprinot ārstējošo ārstu: šāda veida zāles maina sirdsdarbību, un pēkšņa to lietošanas pārtraukšana rada nopietnas sekas.

Kalcija kanālu blokatori. Kalcijs ļauj kontrolēt muskuļu tonusu un muskuļu darbību. Šīs zāles samazina kalcija līmeni, ko muskuļi iegūst no tiem, kas atrodas ap asinsvadiem. Rezultāts ir atvieglots un atvērtās artērijas. Daži blokatori darbojas tieši uz sirds, vai nu vājinot katra sitiena spēku vai palēninot sirdsdarbības procesu. Šāda veida preparāti palīdz stenokardija. Tie neizraisa noguruma un miega sajūtu, tāpēc cilvēki, kas tos lieto, var izraisīt aktīvu dzīvesveidu. Tie nepalielina holesterīnu, tādēļ tie tiek parādīti arī ar augstu holesterīna līmeni.

Šīs grupas preparāti ir: amlodipīns, verapamils, diltiazems, izradipīns, nifedipīns un citi.

Zāles hipertensijai

Spiediena mazināšanas līdzekļi

Mēs meklējam zāles hipertensijas ārstēšanai

Tautas līdzeklis hipertensijas ārstēšanai

Hipertensija un augu izcelsmes zāles, zāļu ārstēšana

Hipertensijas ārstēšana ar medu

Sāpju ārstēšana ar hipertensiju un insultu

Holesterīns organismā

Adrenerģiskie blokatori hipertensijas ārstēšanā. Adrenoreceptoru blokatoru efektivitāte

Alkona atklājums 1949. gadā adrenoreceptoriem. uztverot simpātiskas iedarbības dažādos orgānos, bija pamats jaunas zāļu klases izveidošanai, ļaujot mērķtiecīgi veikt stimulējošu (agonisku) vai inhibējošu (antagonistisku) iedarbību uz šiem receptoriem. Vēlāk izrādījās, ka adrenoreceptori ir tālu no homogēnas, un tie tika sadalīti alfa un beta receptoros.

Turklāt katrā grupā tika piešķirtas divas apakšgrupas - pirmā un otrā. Ir konstatēts, ka adrenerģisko alfa-1 receptoru stimulēšana izraisa vazokonstrikciju. Alfa-2 adrenerģisko receptoru stimulācijas sekas ir norepinefrīna un vazodilatācijas atbrīvošanās inhibīcija. Beta-1 receptoru stimulēšana palielina sirdsdarbības ātrumu, palielina tā darbību un izraisa inotropismu, savukārt beta-2 receptoru ietekme izraisa bronhiolu paplašināšanos, vazodilatāciju.

Arteriālās hipertensijas ārstēšanai tiek izmantots alfa-1 blokators - prazosīns, kas samazina arteriolu tonusu, vienlaikus nepalielinot sirdsdarbības ātrumu un nepalielinot MO nav centrāla un tieša iedarbība uz nierēm; nerada vielmaiņas traucējumus. Tomēr tā pirmā deva var izraisīt smagu posturālu hipotensiju. Prazozinoma monoterapija bieži vien nav pietiekami efektīva. Lietojiet to kombinācijā ar citām zālēm, jo ​​īpaši ar diurētiskiem līdzekļiem.

Šī zāļu grupa ietver melno rudzu alkaloīdu - dihidroergocristi, ko parasti lieto kompleksos preparātos (kristīpīns). Alfa-1 blokatori var izraisīt laupīšanas sindromu, jo tie ievērojami paplašina perifēro koronāro tīklu. Šajā sakarā tie netiek nozīmēti ar nozīmīgiem, īpaši akūtiem, koronārajiem traucējumiem.

Alfa-2-agonista adrenoreceptoru aktivitāte arteriālās hipertensijas ārstēšanā tiek izmantota preparātos, kurus galvenokārt raksturo centrālā darbība (klonidīns un dopamīns).

Beta adrenerģisko receptoru vai beta blokatoru (BB) blokatori ir vissvarīgākie hipertensijas ārstēšanā. Ar savu darbību, noturību efekts, tie neapšaubāmi pieder galvenajām narkotikām, lai ārstētu hipertensiju. Visai BB grupai kopīgs darbības mehānisms ir inhibējoša iedarbība uz simpātiskās nervu sistēmas centrālajām daļām, vienlaicīgi uzlabojot parasimpātiskās sistēmas darbību. Sākotnējā stadijā BB iedarbība izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos, sirds saraušanās funkcijas vājināšanos un MO samazināšanos. Vienlaikus renīna ražošana ir nedaudz samazināta.

Tomēr šajā posmā esošajos perifēro traukos beta blokatoriem var būt vazokonstriktora efekts, ko pastiprina saistībā ar MO samazināšanos. Ja BB iedarbība tika ierobežota ar ietekmi uz sirdsdarbību, vēlāk (7-14 dienu laikā) saglabājas noturīga hipotensīvā iedarbība, ko hipertensijas gadījumā var izraisīt tikai perifērās rezistences samazināšanās. Izrādījās, ka pat tad, ja MO ir normalizējusies, hipotensīvā iedarbība turpinās. Par perifēro asinsvadu sašaurināšanās samazinājums sakarā ar pieaugošo ietekmi uz klejotājnervs, palielinot baroreceptor jutīgums līmenim asinsspiediena, samazināta ražošana kateholamīnu, samazinājumu renīna ražošanā, un līdz ar to, un angiotenzīna II.

Ir noskaidrots, ka beta blokatoru kardioprotektīvs efekts, kas kavē miokarda hipertrofiju, ir svarīga loma arteriālās hipertensijas ārstēšanā. Turklāt tika konstatēts, ka ilgstoša BB lietošana hipertonijas agrīnajā stadijā var izraisīt miokarda hipertrofijas un asinsvadu gludās muskuļu attīstību.

Tēmas "Arteriālās hipertensijas ārstēšana" satura tabula:

№ 3. Alfa-blokatori kā antihipertensīvie līdzekļi

Publicēts: 2013. gada 4. februāris kategorijā Kardioloģija un EKG

Jūs lasat vairākus pantus par antihipertensīviem (antihipertensīviem) medikamentiem. Ja vēlaties iegūt visaptverošu priekšstatu par tematu, lūdzu, sākat no paša sākuma: pārskats par antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas uz nervu sistēmu.

Alfa blokatorus sauc par zālēm, kas atgriezeniski (īslaicīgi) bloķē dažādus veidus (α1 -, α2 -) adrenerģiskie receptori. Alfa1 -Adrenerģiskie blokatori tiek lietoti, lai ārstētu hipertensiju (biežāk kā adjuvantu) un uzlabotu urinācijas prostatas adenomu.

Alfa-blokatoru klasifikācija

Pastāv neselektīvi un selektīvi alfa blokatori. Neselektīvs akts, piemēram, α1 -, tā α2 -adrenoreceptori. Selektīvs bloks tikai α1 -adrenoreceptori.

Par neselektīviem alfa blokatoriem tiks pateikts tikai īsi. Tie ietver fentolamīnu, melno rudzu alkaloīdus un to atvasinājumus, tropodipēnu, nikergolīnu, propoksānu, butiroksānu utt. Rokas to lietošanas indikācijas ir šādas:

  • smadzeņu asinsrites (aterosklerozes, insulta uc) pārkāpumi,
  • perifēro asinsrites traucējumi (Raynaud slimība, obliterējoši endarterīts, utt.),
  • asinsvadu izcelsmes galvassāpes (īpaši migrēna);
  • fekohromocitomas (labdabīgs audzējs, kas sekretē norepinefrīnu un adrenalīnu) diagnostika un ārstēšana,
  • dažreiz hipertensīvas krīzes ārstēšanai (intravenozi),
  • Dažas zāles lieto atcelšanas simptomu ārstēšanai (smaga alkohola lietošana).

Melnā rudzu grauda alkaloīdu dihydroergocristine daļa kombinēto antihipertensīviem Normatens (dihydroergocristine rezerpīns + clopamide), informācija būs temats Simpatolītisku.

. Sakarā ar īso ilgumu hipotensīvo efektu fentolamīns, tropafen un citi izmanto tikai atvieglojums (reljefa) hipertensijas ārkārtas situācijās un diagnosticēšanā feohromocitoma (audzējs virsnieru serdes vai mezglu simpātiskās veģetatīvās nervu sistēmas izdala ar kateholamīnu - norepinefrīna, epinefrīnu, dopamīnu, notiek 1 10 tūkstoši iedzīvotāju un līdz 1% pacientu ar hipertensiju). Nepārtrauktai lietošanai kā antihipertensīvie līdzekļi (antihipertensīvie līdzekļi) nav piemēroti.

Selektīvā alfa1 -blokatori tiek izmantoti kardioloģijā un uroloģijā:

  1. kā antihipertensīvie līdzekļi;
  2. prostatas adenomas ārstēšanai.

Selektīvo un neselektīvo alfa blokatoru salīdzinājums

Arteriālās hipertensijas ārstēšanā selektīvie alfa blokatori mazina sirdsdarbības ātrumu (sirds ritms) nekā neselektīvos. Iemesls tam ir negatīvās atbildes mehānisms. alfa bāzes2 -adrenoreceptori. Kad norepinefrīns darbojas ar alfa2 -receptoriem, tas samazina nervu galu sekrēciju (ķermeņa pašaizsardzība no simpatodrenālo sistēmu pārāk aktivizēšanas). Ja α2 -Tā kā receptorus bloķē neselektīvs alfa blokators, nekas neierobežo kateholamīnu atbrīvošanu. Tādēļ izdalās ievērojami vairāk norepinefrīna, bet ar β1 -Adrenoreceptori palielina sirdsdarbības ātrumu (skatīt iepriekšējo tēmu par adrenoreceptoru veidiem un iedarbību).

Alfa1 -blokatori hipertensijas ārstēšanai

Tie ir prazosīns, doksazosīns un terazosīns.

Šai narkotiku grupai ir nopelni un viens liels trūkums.

Brīnumi alfa1 -blokatori:

  1. atšķirībā no beta blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem, α1 -blokatori labvēlīgi ietekmē asins plazmas kopējā holesterīna un triglicerīdu (lipīdu profila) līmeni, kas samazina aterosklerozes progresēšanas risku,
  2. neietekmē cukura (glikozes) līmeni asinīs,
  3. samazināt asinsspiedienu bez ievērojamas sirdsdarbības ātruma palielināšanās,
  4. neietekmē iedarbīgumu,
  5. ir maz blakusparādību, izņemot vienu - "pirmās devas efekts" (sīkāka informācija zemāk).

Alfa1 -blokatori paplašina gan mazos, gan lielākos asinsvadus, kuru dēļ asinsspiediens vertikālā stāvoklī samazinās vairāk nekā horizontālā stāvoklī. Parasti, kad persona iziet no gultas, viņa nervu sistēma palielina artēriju toni, lai koriģētu ķermeni vertikālā ķermeņa stāvoklī. Alfa saņemšana1 -bloķētājs novērš šādu organisma pielāgošanos. Kad cilvēks nokļūst vertikālā stāvoklī, asinsspiediens strauji pazeminās, smadzenēm tiek piegādāts nepietiekams skābeklis, acīs kļūst tumšāks, reibonis, norūpējies par asu vājumu. un pacients sajūta. Pēc kritiena (horizontālā stāvoklī) uzlabojas asins piegāde smadzenēm, un drīz vien apziņa atgriežas. Patiesībā šāds nomocījums neuzrāda lielu bīstamību, bet, krītot, pacients var izraisīt bīstamus ievainojumus.

Straujais asinsspiediena līmeņa pazemināšanās ar iespējamu apziņas zudumu, pārejot no horizontālās uz vertikālo pozīciju, ir vairāki nosaukumi:

  • posturālā hipotensija (no angļu valodas - stāja - stāvoklis, stāvoklis, grieķis, hipo - apakšā, anglis - spriedze - spiediens),
  • ortostatiska hipotensija (no grieķu. ortos - taisns, statos stāvošs),
  • ortostatiskais sabrukums (no lat. collapsus - kritušais).

Ortostatiskā hipotensija ir visbiežāk sastopama ar FIRST selektīvās alfa lietošanu.1 -blokatoru, tāpēc to sauc arī par "pirmās devas efektu". Piemēram, prozozīna pirmās devas ietekme visbiežāk notiek 16% gadījumu. Citā šīs grupas narkotikām (doksazosīns un terazosīns) pirmās devas ietekme ir mazāk izteikta, jo tās absorbējas lēnāk kuņģa-zarnu traktā, un tādēļ šī iedarbība notiek vēlāk. Prazosīns tiek nozīmēts 2-3 reizes dienā, un doksazosīnu un terazosīnu var lietot 1 reizi dienā.

Personīgi, pēc pirmās prazosīna vai doksazosīna devas lietošanas es pieredzējušu apziņas zudumu apmēram 2-3 reizes. Ģībonis ir šādi faktori:

  • zems sāls diēta (sāls ierobežojums pacientiem ar arteriālo hipertensiju),
  • saņemot pirmo prazosīna devu diurētiskā (diurētiskā) terapijas laikā.

Ortostātiskās sinkopes profilakse alfa1 adrenerģiskās blokatores pirmajā devā:

  • diurētiķi ir jāatceļ dažu dienu laikā,
  • pirmā alfa deva1 -blokatoram jābūt minimālam (skatīt norādījumus par zāļu lietošanu, jo prazosīns ir 0,5-1 mg),
  • Pirmā deva jālieto pirms gulētiešanas. pacientam jābūt horizontālā stāvoklī. Pēc tam ar vairāku dienu intervālu dienas devu pakāpeniski palielina līdz vajadzīgajai devai.
  • Tas ir ziņkārīgs, ka, ja α1 -bloķētājs izraisīja pirmās devas efektu un tika uz laiku atcelts, tad šīs zāles atkārtotas iecelšanas par 1 nedēļu laikā vairs neizraisa pirmās devas iedarbību.

    Daudzcentru CIPPAG I klīniskajā pētījumā (1985, 1989) tika konstatēts, ka prozozīna monoterapija (ti, prazozīns tika uzskatīta par vienīgo zāļu) pirmajās 2-3 dienās pazemināja asinsspiedienu, tad efekts samazinājās par 4-5 dienām (tachiflikaksija), kas nepieciešama devas palielināšana. Stabils antihipertensīvs efekts novērots līdz ārstēšanas pirmā mēneša beigām 50%, pusgada laikā - 75%, 1 gadu pēc ārstēšanas sākuma - 53%. Tādējādi pusi no pacientiem, kuri piedalījās pētījumā, bija iespējama prazomitīna monoterapija.

    Alfa1 -bloķētāji dažreiz izraisa šķidruma aizturi organismā, šādos gadījumos ir lietderīgi tos apvienot ar diurētiskiem līdzekļiem. Papildus hipertensijas, alfa ārstēšanai1 -bloķējošos blokatorus bieži lieto, lai ārstētu hronisku sirds mazspēju (sk. jauktu α1 -, β-blokatoru karvedilolu nākamajā tēmā par beta-blokatoriem).

    Doxazosin, terazosīns - modernākas zāles (salīdzinot ar prazosīnu) ar ērtu devu (1 reizi dienā) un mazāk smagas blakusparādības.

    Alfa1 -blokatori uroloģijā

    Otrs svarīgākais α lietojums1 -blokatori - prostatas adenomas simptomu ārstēšana. vai drīzāk, ar BPH (labdabīgu prostatas hiperplāziju). Alfa1 -Blakatorus izmanto uroloģijā un citās jomās, piemēram, lai novērstu akūtu urīna aizturi, hroniska prostatīta ārstēšanai utt.

    No alfa1 -Tikai 2 narkotikas lieto blokatoros tikai uroloģijā:

    Šīs divas zāles praktiski neietekmē asinsspiedienu. jo tie bloķē alfa1A -Priekšdziedzera gludo muskuļu, urīnpūšļa kakla un urīnizvadkanāla adrenoreceptori ir 20 reizes aktīvāki. nekā alfa1B -asinsvadu gludu muskuļu adrenoreceptori. Lai gan piesardzība nav ievainota.

    Tiek izmantoti gan kardioloģijā, gan uroloģijā:

    Prazosīnu var lietot arī urinācijas traucējumu ārstēšanai, taču saskaņā ar šiem indikatoriem tas tiek piešķirts ļoti reti. Ortostatiska ģībonis, kam seko ārkārtas izsaukums, parasti rodas, ja ķirurgs vai urologs izrakstīs doksazosīnu vai terazosīnu un aizmirsīs brīdināt pacientu, kā pareizi lietot pirmo devu. Es velti neiesaka vienmēr izlasīt instrukcijas par jebkuru narkotiku, kuru lietojat pirmo reizi. Tas bieži izvairās no vairākām problēmām, jo ​​ārstam pie reģistrācijas var nebūt laika vai aizmirst brīdināt pacientu par visām nepieciešamajām lietām.

    Lasīt Vairāk Par Kuģi