Visu adrenerģisko blokatoru veidu pilnīga pārskatīšana: selektīvs, neselektīvs, alfa, beta

No šī raksta jūs uzzināsiet, kas ir adrenoblokatori, un kurā grupā tie ir sadalīti. To iedarbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) - zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu zāļu iedarbība ir pretstatā adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai uz ķermeņa. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums pats par sevi runā - zāles, kas tajā iekļautas, "pārtrauc" adrenoreceptorus, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģijā un terapeitiskā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izrakstījuši gados vecākiem cilvēkiem, kam diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu slimības.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sienās ir četru veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa- un beta blokatori, "izslēdzot" atbilstošos adrenalīna receptorus. Pastāv arī alfa-beta blokatori, kas vienlaicīgi bloķē visus receptorus.

Katras grupas līdzekļi var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai vienu receptora veidu, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs, vienlaicīgi bloķējot abus veidus: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var ietekmēt tikai beta-1.

Adrenerģisko blokatoru darbības vispārējais mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinsritē, adrenoreceptori uzreiz reaģē, sazinoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

  • kuģi ir sašaurināti;
  • impulss paātrina;
  • paaugstinās asinsspiediens;
  • glikozes līmenis asinīs palielinās;
  • bronhi paplašināsies.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šāda iedarbība cilvēkiem nav vēlama, jo tie var izraisīt hipertensīvu krīzi vai slimības recidīvu. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:

  • asinsvadu paplašināšana;
  • zemāka sirdsdarbība;
  • novērstu augstu cukura līmeni asinīs;
  • šaurais bronhu lūmenis;
  • pazemināts asinsspiediens.

Šīs ir kopīgas darbības, kas raksturīgas visiem adrenolītiskās grupas pārstāvjiem. Bet zāles ir iedalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz dažiem receptoriem. Viņu darbības ir nedaudz atšķirīgas.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgs:

  1. Galvassāpes
  2. Nogurums
  3. Miegainība.
  4. Reibonis.
  5. Paaugstināta nervozitāte.
  6. Iespējama īslaicīga sinkope.
  7. Normāla kuņģa darbības traucējumi un gremošana.
  8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu narkotikām ir nedaudz atšķirīgs ārstnieciskais efekts, arī to lietošanas nevēlamās blakusparādības atšķiras.

Vispārīgas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

  • bradikardija;
  • vājš sinusa sindroms;
  • akūta sirds mazspēja;
  • atrioventrikulāra un sinoatrial blokāde;
  • hipotensija;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un oblitācijas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvi - perifēro asinsrites patoloģiju gadījumā.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Šādām zālēm vajadzētu ordinēt kardiologu vai terapeitu. Neatkarīga nekontrolēta uzņemšana var izraisīt smagas sekas, kas izraisa letālu iznākumu sirds apstāšanās, kardiogēno vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

Darbība

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie - ievērojami apsārtojas āda un gļotādas; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnās ar nierēm. Tas palielina perifēro asinsriti, uzlabo audu mikrocirkulāciju. Kuģu pretestība pa perifēriju samazinās, un spiediens samazinās un bez refleksu palielināta sirdsdarbības frekvence.

Samazinot venozās asins atgriešanos pret atriāciju un "perifērijas" paplašināšanos, sirds slodze ir ievērojami samazināta. Sakarā ar viņa darba atvieglošanu samazinās kreisā kambara hipertrofijas pakāpe, kas raksturīga hipertensijas pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem.

  • Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "sliktu" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kas slimo ar aterosklerozi slimo ar hipertensiju.
  • Ietekmēs ogļhidrātu apmaiņu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu uzņēmība pret insulīnu. Tāpēc glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tā līmenis nepalielinās asinīs. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
  • Samaziniet iekaisuma pazīmju smaguma pakāpi dzimumorgānu sistēmas orgānos. Šie instrumenti tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus no raksturīgajiem simptomiem: daļēju urīnpūšļa iztukšošanu, dedzināšanu urīnizvadē, bieži un naktī urinējot.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatori ir pretēji: sašaurina asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģijas praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Zāļu saraksts

Tabulā ir saraksts ar starptautiskajiem sugas nosaukumiem no narkotiku grupas no alfa receptoru blokatoriem.

Farmakoloģiskā grupa - alfa blokatori

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Zāles, kurām ir spēja ekzizēt postsinaptiskos alfa adrenerģiskos receptorus no saskares ar mediatoru (norepinefrīnu) vai adrenomimetikām, kas cirkulē asinīs (endogēnās adrenalīna zāles), tiek sadalītas selektīvās alfa1-adrenerģiskie blokatori (alfuzosīns, prazosīns, doksazosīns, tamsulozīns, terazosīns uc) un neselektīvs, bloķējošs un alfa1-, un alfa2-adrenoreceptori (fentolamīns, tropodifēns, melno rudzu alkaloīdi un to atvasinājumi, nikergolīns, propraksāns, butroksāns uc). Šīs grupas preparāti novērš vazokonstriktīvo impulsu cauri adrenerģiskām sinapsēm un tādējādi izraisa arteriolu un prepaliāru paplašināšanos. Vēl viena ietekme, ko ierobežo alfa blokāde1-adrenoreceptoriem, ir uzlabojumi attiecībā uz urodinamiku ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (skatīt Metodi, kas ietekmē vielmaiņu prostatas dziedzeros, un rentodinamikas korektori).

Adrenerģiskie blokatori (α, β): klasifikācija, lietošana, darbības mehānisms, zāļu saraksts

Adrenerģiskie blokatori veido lielu narkotiku grupu, kas izraisa adrenalīna un norepinefrīna receptoru blokādi. Tie tiek plaši izmantoti terapeitiskā un kardioloģiskā praksē, ir paredzēti visur dažāda vecuma pacientiem, bet galvenokārt vecākiem cilvēkiem, kuriem visdrīzāk ir asinsvadu un sirds bojājumi.

Darbība orgānu un sistēmu ir atkarīga no darbības dažādu bioloģiski aktīvo vielu, kas ietekmē dažus receptorus un pamudināt dažas izmaiņas -.. paplašināšana vai sašaurināšanos asinsvadu, samazināt vai palielināt izturību sirds kontrakcijas, bronhu, uc noteiktās situācijās, efekts no šiem hormoniem ir pārmērīgi vai ir nepieciešams, lai neitralizētu to ietekmi saistībā ar slimību parādījās.

Adrenalīna un noradrenalīna tiek piešķirti smadzenes virsnieru slāni un ir plašs bioloģisko efektu - asinsvadu saraušanos, palielināt spiedienu, pieaugumu cukura līmeni asinīs, paaugstināts bronhiālās relaksācija zarnu muskuļu, dilatācija skolēniem. Šīs parādības var būt saistīts ar atbrīvošanu hormonu perifēro nervu galiem, no kuriem vēlamajai impulsi iet uz orgānos un audos.

Dažādās slimībām ir vajadzība blokādi adrenerģiskos impulsu, lai novērstu sekas adrenalīna un noradrenalīna. Šim nolūkam, un piemērot blokatori, kuras darbības mehānisms - adrenoreceptoru blokāde, olbaltumvielu molekulas uz adrenalīna un noradrenalīna, veidošanos un sekrēciju hormonu paši netiek ietekmēta.

Klasifikācija adrenoblokiruyuschih vielas

Pastāv asinsvadu sienās un sirdī alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2 receptori. Atkarībā no inaktivēto receptoru veida alfa un beta blokatori ir izolēti.

Ar alfa blokatoru ietver fentolamīns, tropafen, pirroksan, kuriem ir līdzekļi inhibēt beta-receptoru - propranolols, labetalola, atenolols, un citi. pirmā grupa preparātu ir izslēgts tikai sekas adrenalīna un noradrenalīna, kas tiek mediētas alfa receptoriem, otrā - attiecīgi, beta-adrenoreceptoru.

Lai paaugstinātu ārstēšanas efektivitāti un novērstu dažas blakusparādības, ir izstrādāti selektīvi adrenoblokatora blokatori, kas darbojas tikai uz konkrētu receptoru tipu (α1,2, β1,2).

Adrenerģiskās bloķēšanas grupas

  1. Alfa blokatori:
    • α-1-adrenoblokatori - prazosīns, doksazosīns;
    • α-2 -blokētāji - yohimbīns;
    • α-1,2-blokatori - fentolamīns, pirroksāns, nicergolīns.
  1. Beta blokatori:
    • kardioselektīvie (β-1) adrenoblokatori - atenolols, bisoprolols;
    • neselektīvie β-1,2-adrenerģiskie blokatori - propranolols, sotalols, timolols.
  1. Alfa un beta adrenerģisko receptoru blokatori - labetalols, karvedilols.

Alfa blokatori

Alfa-blokatori (alfa-AB), dažāda veida bloķēšanu alfa receptori ir tas pats, realizējot tādus pašus farmakoloģiskos efektus, kā arī tad, kad tie tiek izmantoti pretēji, ir arī sānu reakcijas, kas, saprotamu iemeslu dēļ, jo lielāka alfa 1,2 bloķētāji, jo tie ir vērsti tieši uz visiem adrenalīna receptoriem.

Narkotikas šajā grupā veicina asinsvadu lūmena paplašināšanos, kas ir īpaši izteikta ādā, gļotādās, zarnu sienā, nierēs. Palielinoties perifērās asinsrites kapacitātei, asinsvadu sieniņu pretestība un sistēmiskais arteriālais spiediens samazinās, tāpēc ievērojami atvieglota mikrocirkulācija un asinsriti asinsrites perifērijā.

Vēnu atgriešanās samazināšanās sakarā ar "perifērijas" paplašināšanos un relaksāciju palīdz mazināt slodzi uz sirds, tāpēc tās darbs kļūst vieglāks un ķermeņa stāvoklis uzlabojas. Alfa adrenerģiskie blokatori palīdz samazināt kreisā kambara sienas hipertrofijas pakāpi, atvieglojot ķermeņa darbību, neradot tahikardiju, kas bieži rodas, lietojot vairākus antihipertensīvos līdzekļus.

Papildus vazodilatatoram un hipotensīvai iedarbībai alfa-AB labākajai vielmaiņas rādītāju maiņai, kas palīdz samazināt kopējo holesterīna un triglicerīdu līmeni, palielina antiaterogēno tauku frakciju koncentrāciju, tādēļ to mērķis ir iespējams ar dažādas izcelsmes aptaukošanos un dislipoproteinēmiju.

Izmantojot α-blokatorus, arī mainās ogļhidrātu vielmaiņa. Šūnas kļūst jutīgākas pret insulīnu, tāpēc cukurs tiek labāk un ātrāk absorbēts, tādējādi novēršot hiperglikēmiju un normalizējot glikozes līmeni asinīs. Šis efekts ir ļoti svarīgs pacientiem ar cukura diabētu.

Īpaša alfa blokatora klāsts ir uroloģiskā patoloģija. Tādējādi α-adrenerģiskās bloķējošās zāles tiek plaši lietotas prostatas hiperplāzijā, jo tās spēj mīkstināt dažus tās simptomus (nakts urinēšana, daļēja urīnpūšļa iztukšošanās, dedzināšanas sajūta urīnizvadkanālā).

Alpha-2-blokatori ir maza ietekme uz asinsvadu sienas un sirdi, tāpēc kardioloģijā nav populārs, bet procesā klīniskajos pētījumos, ir redzējuši spilgtu ietekme uz seksuālo sfēru. Šis fakts bija iemesls viņu iecelšanai ar seksuālo disfunkciju vīriešiem.

Indikācijas alfa-AB lietošanai ir šādas:

  • Perifērās asinsrites traucējumi - Raynaud slimība, akrociānoze, diabētiskā mikroangiopātija);
  • Migrēna;
  • Feohromocitoma;
  • Locekļu mīksto audu trofiskie bojājumi, it īpaši, aterosklerozes, apsaldējumiem, pagarinājumiem;
  • Hipertensija;
  • Insulta, pārejošu išēmisku lēkmju, asinsvadu demences sekas;
  • Hroniska sirds mazspēja;
  • Prostatas adenoma;
  • Anestēzija un ķirurģija - hipertensīvu krīžu profilaksei.

Prazosīns, doksazosīns tiek aktīvi lietots hipertensijas ārstēšanai, tamsulozīns un terazosīns ir efektīvi prostatas hiperplāzijas gadījumā. Pirroksāns ir nomierinošs efekts, uzlabo miegu, mazina niezi ar alerģisku dermatītu. Turklāt, ņemot vērā spēju kavēt vestibulārā aparāta darbību, pirroksānu var ordinēt jūras un gaisa slimībām. Narkotiku apkarošanas praksē to lieto, lai samazinātu morfīna atcelšanas sindroma izpausmes un alkohola izņemšanu.

Nicerolīnu neiroloģistrus izmanto discirkulācijas encefalopātijas, cerebrālās arteriosklerozes ārstēšanai, kas indicēta akūtiem un hroniskiem smadzeņu asinsrites traucējumiem, pārejošiem išēmiskiem uzbrukumiem, un to var ordinēt galvas traumām, lai novērstu migrēnas lēkmes. Tam ir lieliska vazodilatējoša iedarbība, uzlabota asinsrites darbība ekstremitātēs, tādēļ tiek izmantota perifēro gultas patoloģijā (Raynaud slimība, aterosklerozes, diabēta utt.).

Beta blokatori

Beta-blokatori (beta-AB), kurus lieto medicīnā, ir vērsti vai nu uz abiem beta-receptoru veidiem (1,2), vai uz beta-1. Pirmais tiek saukts par neselektīviem, otrais - selektīvs. Selektīvās beta-2-AB neizmanto terapeitiskiem nolūkiem, jo ​​tiem nav nozīmīgas farmakoloģiskas ietekmes, pārējie ir plaši izplatīti.

beta blokatoru pamatdarbība

Beta-blokatoriem ir plašs efektu klāsts, kas saistīts ar asinsvadu un sirds beta receptoru inaktivāciju. Daži no tiem spēj ne tikai bloķēt, bet arī zināmā mērā aktivēt receptoru molekulas - tā saukto iekšējo simatomimetisko aktivitāti. Šis īpašums ir atzīmēts ar neselektīvām zālēm, bet selektīviem beta-1-blokatoriem trūkst.

Beta blokatori plaši tiek izmantoti sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā - miokarda išēmija, aritmija, hipertensija. Tās samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu, samazina asinsspiedienu un nodrošina anestēzijas efektu stenokardijas ārstēšanai. Uzmanības koncentrēšanās depresija ir saistīta ar centrālās nervu sistēmas depresiju atsevišķos preparātos, kas ir svarīgi transporta vadītājiem un cilvēkiem, kuri nodarbojas ar intensīvu fizisko un garīgo darbu. Tajā pašā laikā šo efektu var izmantot trauksmes traucējumu gadījumā.

Neselektīvie beta blokatori

Neselektīvās darbības līdzekļi veicina sirdsdarbības samazināšanos, mazina vispārējo asinsvadu perifēro rezistenci, tai ir hipotensīvs efekts. Saraušanās aktivitāte miokarda samazinās, un līdz ar to skābekļa daudzums nepieciešams sirds arī kļūst mazāks, un līdz ar to paaugstina izturību pret hipoksiju (ar koronāro artēriju slimību, piemēram).

Samazinot asinsvadu tonusu, samazinot renīna izdalīšanos asinsritē, tiek sasniegta beta-AB hipotensīvā ietekme hipertensijā. Tiem piemīt antihipoksisks un antitrombotisks efekts, samazina uzbudināmo centru aktivitāti sirds vadīšanas sistēmā, novēršot aritmijas.

Beta blokatori tonizē bronhu, dzemdes, kuņģa-zarnu trakta gludos muskuļus un vienlaikus atpūš urīnpūšļa sfinkteru.

Ietekmēta ietekme ļauj beta-blokatoriem samazināt miokarda infarkta un pēkšņas koronāro nāves biežumu, pēc dažiem avotiem, uz pusi. Lietojot pacientus ar sirds išēmiju, ievērojiet, ka sāpju uzbrukumi kļūst retāk, palielinās izturība pret fizisko un garīgo spriedzi. Hipertensijas slimniekiem ar neselektīvo beta-AB smadzenēs un miokarda išēmijas akūtu asinsrites traucējumu risks samazinās.

Spēja paaugstināt toni miometrija ļauj izmantot narkotiku šīs grupas, kas dzemdniecības praksē profilaksei un ārstēšanai atoniskas asiņošana dzemdībās, asins zudumu operācijās.

Selektīvi beta blokatori

Selektīvie beta blokatori darbojas galvenokārt sirdī. To ietekme ir saistīta ar:

  1. Samazināt sirdsdarbības ātrumu;
  2. Samazināt sinusa mezgla darbību, ceļu un miokardu, tādējādi panākot antiaritmisku efektu;
  3. Nepieciešamā skābekļa miokarda samazināšana - antihipoksiskā iedarbība;
  4. Samazināts sistēmas spiediens;
  5. Sirdslēkmes nekrozes centra ierobežošana.

Ar beta blokatoru ievadīšanu sirds muskuļa slodze un asins tilpums, kas ievadīts aortā no kreisā kambara sistolā, tiek samazināts. Pacientiem, kas lieto selektīvās zāles, mainot stāvokli no grumbas līdz vertikālai, tahikardijas risks tiek samazināts.

Kardio-selektīvo beta blokatoru klīniskā iedarbība ir samazināt insultu biežumu un smagumu, palielināt izturību pret fizisko un psihoemocionālo stresu. Papildus dzīves kvalitātes uzlabošanai tie samazina mirstību no sirds slimībām, hipoglikēmijas iespējamību diabēta slimniekiem, bronhu spazmas astmas slimniekiem.

Selektīvās beta-AB saraksts ietver daudzus priekšmetus, ieskaitot atenololu, acebutololu, bisoprololu, metoprololu (egiloku), nebivololu. Aderģiskās aktivitātes neselektīvie blokatori ir nadolols, pindolols (viskijs), propranolols (anaprilīns, obzidāns), timolols (acu pilieni).

Norādījumi beta blokatoru iecelšanai ņem vērā:

  • Paaugstināts sistēmiskais un intraokulārs (glaukomas) spiediens;
  • Tahikardija;
  • Išēmiskā sirds slimība (stenokardija, miokarda infarkts);
  • Migrēnas profilakse;
  • Hipertrofiska kardiomiopātija;
  • Feohromocitoma, tireotoksikoze.

Beta blokatori ir nopietna zāļu grupa, kuras var parakstīt tikai ārsts, bet šajā gadījumā ir iespējamas blakusparādības. Pacientiem var būt galvassāpes un reibonis, sūdzas par sliktu miegu, vājumu, samazinātu emocionālo fonu. Blakusparādība var būt hipotensija, sirdsdarbības ātruma samazināšanās vai traucējumi, alerģiskas reakcijas, elpas trūkums.

Neselektīvie beta blokatori blakusparādību skaitā ir sirds mazspējas, redzes traucējumi, ģībonis, elpošanas mazspējas pazīmes. Acu pilieni var izraisīt gļotādas kairinājumu, degšanas sajūtu, asarošanu, iekaisuma procesus acu audos. Visi šie simptomi prasa konsultācijas ar speciālistu.

Izrakstot beta adrenoblokatorus, ārsts vienmēr ņems vērā kontrindikāciju klātbūtni, kas selektīvāko zāļu gadījumā ir lielāks. Pacientiem ar vadīšanas patoloģiju sirdī nav iespējams nozīmēt adrenoreceptoru bloķējošus līdzekļus kā blokādi, bradikardija, tie ir aizliegti ar kardiogēnu šoku, individuālu paaugstinātu jutību pret zāļu komponentiem, akūtu vai hronisku dekompensētu sirds mazspēju, bronhiālo astmu.

Selektīvos beta blokatorus nepiešķir grūtniecēm un laktējošām mātēm, kā arī pacientiem ar distālo asinsrites patoloģiju.

Alfa-beta blokatoru lietošana

Preparāti no α, β-blokatoru grupas palīdz samazināt sistēmisko un intraokulāro spiedienu, uzlabot tauku metabolismu (samazināt holesterīna un tā atvasinājumu koncentrāciju, palielināt anti-aterogēno lipoproteīnu īpatsvaru asins plazmā). Palielinot asinsvadus, samazinot spiedienu un slodzi uz miokardu, tie neietekmē asins plūsmu nierēs un kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

Zāles, kas darbojas uz divu veidu receptoriem adrenalīna, palielināt miokarda kontraktilitāti, tāpēc kreisā kambara ir pilnīgi aizmēž visu apjomu asinis aorta brīdī samazināšanu. Šis efekts ir svarīgs, palielinot sirdsdarbību, paplašinot dobumus, kas bieži notiek sirds mazspējas, sirds defektu gadījumā.

Ja parakstīts pacientiem ar sirds mazspēju, α, β-adrenerģiskās bloķējošās vielas uzlabo sirds darbību, padarot pacientus izturīgākus pret fiziskām un emocionālām cīņām, novēršot tahikardijas, un insultu ar sirds sāpēm kļūst retāk.

Ar pozitīvu ietekmi galvenokārt uz sirds muskuļiem α, β-blokatori samazina mirstību un komplikāciju risku akūtā miokarda infarkta, dilatācijas kardiomiopātijas gadījumā. Iecelšanas iemesls ir:

  1. Hipertensija, tostarp krīzes laikā;
  2. Sastrēguma sirds mazspēja - kombinācijā ar citām narkotiku grupām saskaņā ar shēmu;
  3. Sirds hroniska išēmija stabilas stenokardijas formā;
  4. Dažas sirds aritmijas veidi;
  5. Paaugstināts acs iekšējais spiediens - lokāli tiek lietots pilienos.

Šīs grupas zāļu lietošanas laikā ir iespējamas blakusparādības, kas atspoguļo zāļu iedarbību uz abiem receptoru veidiem - gan alfa, gan beta:

  • Reibonis un galvassāpes, kas saistītas ar asinsspiediena pazemināšanos, iespējama ģībonis;
  • Vājums, nogurums;
  • Sirds kontrakciju biežuma samazināšanās, impulsu vadīšanas pasliktināšanās gar miokardu līdz bloķēšanai;
  • Nomākti stāvokļi;
  • Asinsrites izmaiņas - leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās, kas ir saistīta ar asiņošanu;
  • Tūska un ķermeņa masas palielināšanās;
  • Aizdusa un bronhu spazmas;
  • Alerģiskas reakcijas.

Šis ir nepilnīgs iespējamo efektu saraksts, par kuru pacients var izlasīt visu informāciju, kas norādīta lietošanas pamācībā konkrētai narkotikai. Neuztraucieties, atrodot tik iespaidīgu iespējamo blakusparādību sarakstu, jo to sastopamības biežums ir zems un parasti ārstēšana ir labi panesama. Ja ir kontrindikācijas konkrētām vielām, ārsts varēs izvēlēties citu instrumentu ar tādu pašu iedarbības mehānismu, bet gan drošs pacientiem.

Alfa-beta blokatorus var lietot pilienu veidā, lai ārstētu paaugstinātu acs iekšējo spiedienu (glaukomu). Sistēmiskās iedarbības varbūtība ir maza, bet tomēr ir vērts paturot prātā dažas no iespējamām izpausmēm ārstēšanai: hipotensija un sirds ritma samazināšanos, bronhu spazmas, elpas trūkums, sirdsklauves un vājums, slikta dūša, alerģiskas reakcijas. Kad šie simptomi parādās, steidzami jādodas uz oftalmologu, lai labotu terapiju.

Tāpat kā jebkura cita narkotiku grupa, α, β-blokatori ir kontrindikācijas lietošanai, kas ir zināmi terapeitiem, kardiologiem un citiem ārstiem, kuri tos izmanto savā praksē.

Šos līdzekļus nevajadzētu parakstīt pacientiem ar sirdsdarbības traucējumiem (sinoatrija blokam, 2-3 grādu AV blokam, sinusa bradikardijai, kura pulsa ātrums ir mazāks par 50 minūtē), jo tie vēl vairāk pasliktina slimību. Spiediena samazināšanas ietekmē šīs zāles netiek lietotas hipotensīvā veidā, ar kardiogēnu šoku, dekompensētu sirds mazspēju.

Indivīdas neiecietība, alerģijas, smagi aknu bojājumi, slimības ar bronhiālo obstrukciju (astma, obstruktīvs bronhīts) arī ir šķērslis adrenoblokatoru lietošanai.

Alfa-beta blokatori nav piešķirti grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jo iespējama negatīva ietekme uz zīdainim uz augļa un ķermeņa.

To zāļu saraksts, kuriem ir beta-adrenoblokirujušu ietekme, ir ļoti plašs, un viņi pieņem daudzus pacientus ar sirds un asinsvadu slimībām visā pasaulē. Ar augstu efektivitāti tie parasti ir labi panesami, salīdzinoši reti dod blakusparādības, un to var parakstīt uz ilgu laiku.

Tāpat kā citas zāles, beta blokatoru nevar lietot atsevišķi, bez medicīniskas uzraudzības, pat ja tas palīdz atbrīvot spiedienu vai novērst tahikardiju no tuvā radinieka vai tuvākā. Pirms šādu zāļu lietošanas rūpīgi jāpārbauda, ​​nosakot precīzu diagnozi, lai novērstu blakusparādību un komplikāciju risku, kā arī konsultācijas ar terapeitu, kardiologu un oftalmologu.

Kas ir alfa blokatori?

  • Alfa adrenerģisko blokatoru klasifikācija
  • Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana uroloģijā
  • Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana kardioloģijā
  • Šīs grupas vispopulārāko rīku saraksts
  • Kontrindikācijas un blakusparādības
  • Pirmās devas efekts

Alfa blokatori pieder grupai narkotiku, kuru darbība ir vērsta uz palēnināta nervu impulsiem, kas iet caur andrenerģisko sinapsēm. To darbība pamatojas uz pagaidu bloķēšanu α1- un α2-adrenoreceptori.

Šīs zāles ir atradušas lietošanu īpašā arteriālās hipertensijas ārstēšanas sistēmā, kas ir pierādījusi, ka tā ir diezgan efektīvs līdzeklis. Uroloģijā alfa blokatori palīdz uzlabot urinēšanu, kas ir īpaši svarīgi prostatas slimībām.

Alfa adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Atkarībā no alfa blokatoru darbības spektra tiek iedalīti divos veidos. Tie, kuri spēj bloķēt tikai α1-Adrenoreceptori sauc par selektīviem. Α pakļauti neselektīvai ietekmei1-adrenoreceptori un α2-adrenoreceptori. Efektīva kā antihipertensīvs līdzeklis prostatas adenomas ārstēšanā.

Nonselective blokatori tiek piešķirts diagnosticēšanai labdabīgiem audzējiem, lai ārstētu migrēnas, perifēriskas cirkulācijas traucējumu, smadzeņu cirkulāciju, abstinences sindromu (pārmērīgo) un hipertensijas krīzes. Viņu darbība ir atšķirīga īslaicīgs efekts, kas izslēdz iespēju piemērot kā pastāvīgie antihipertensīviem līdzekļiem.

Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana uroloģijā

Urologi tradicionāli tiek izmantoti tikai pieci narkotikas no grupas, alfa blokatoru, kas kavē akūtu urīna aizturi vai nodrošina terapeitisku efektu hronisks prostatīts, prostatas adenomas slimības. Vispirms uzmanību pievēršot speciālista urologa lai Alfuzosīns un tamsulosīna to spēja bloķēt alfa adrenoreceptoru gludās muskulatūras urīnpūšļa un prostatas, urīnizvadkanāla vairākas reizes efektīvāka nekā gludās muskulatūras asinsvados. Īpašums ļauj nedaudz ietekmēt zāles asinsspiedienu.

Dažos gadījumos ir iespējams piešķirt terazosīnu un doksazosīnu, ko lieto kardioloģijā. Viņu uzņemšanai ir nepieciešama īpaša piesardzība. Pirmā deva var izraisīt ortostatisku ģīboni. Ir nepieciešams stingri ievērot ārstējošā ārsta norādījumus, un, ja tie nav, tad lietošanas instrukcijas, kas pievienotas iepakojumam ar šo zāļu.

Ārkārtīgi retos gadījumos prazosīnu var ordinēt urinācijas atjaunošanai.

Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana kardioloģijā

Kardioloģijas vērtība šīm zālēm par iespēju samazināt risku saslimt ar aterosklerozi. Noderīga īpašums panākt, mainot lipīdu profilu un holesterīna līmeni asins plazmā. Narkotikas ir iespēja pazemināt asinsspiedienu nepalielinot sirdsdarbības ātrumu, un tie neietekmē iedarbību vai glikozes līmeni asinīs. Arī starp priekšrocībām un nelielu skaitu blakusparādības, galvenais no kuriem ir atbilde uz pirmo devu. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju alfa blokatoru var paredzēt kombinācijā ar beta blokatoriem.

Pamatojoties uz KIPPAG veiktajiem pētījumiem, tika konstatēts, ka prazosīna kā galvenās zāles lietošana antihipertensīvā kursā pozitīvi ietekmē 50% pacientu. Stabilu rezultātu var sasniegt vairumā gadījumu pēc sešiem ārstēšanas mēnešiem. Dažās - mēnesī. Eksperti atzīmē zāļu efektivitātes samazināšanos 5. devas dienā, nepalielinot devu. Tiek atzīmēts, ka alfa adrenerģisko blokatoru uzņemšana dažos gadījumos izraisa šķidruma kavēšanos organismā, šajā gadījumā diurētiskie līdzekļi tiek noteikti paralēli.

Šīs grupas vispopulārāko rīku saraksts

Dihidroergotamīns un dihidroergotoksīns ir labākā stāvoklī nekā melnā rudzu alkaloīdi, pateicoties sekmīgiem toksicitātes samazināšanas eksperimentiem. Tie ļauj sasniegt asinsspiediena pazemināšanos, inhibējot vasomotoru centru un bloķējot asinsvadu adrenoreceptorus. Uzņemšanas biežums ir 2-3 dienas.

Pentolamīna iecelšana ir ieteicama, ja nepieciešams, pazemināt asinsspiedienu, atjaunot asins piegādi muskuļiem vai ādai un noņemt perifēro asinsvadu spazmu. Augsta efektivitāte tika sasniegta pacientiem, kas slimo ar spiedienu, ekstremitāšu trofiskās čūlas, endarterītu un Raynaud slimību.

Phentolamine tiek parakstīts, lai pazeminātu asinsspiedienu, atjaunotu asins piegādi muskuļiem vai ādai un mazinātu perifēro asinsvadu spazmu. Šīs zāles ir pierādījušas sevi pacientiem ar Raynaud slimību, endarterītu, gļotām vietām, ekstremitāļu trofiskām čūlām. Uzņemšanas biežums sasniedz 5 reizes dienā.

Tropafenā palīdz atjaunot perifēro asinsriti un apturēt hipertensiju. Pēc ievadīšanas intramuskulāri, subkutāni vai intravenozi, arteriālais spiediens samazinās, perifērie asinsvadi paplašinās.

Pacientiem ar hipertensīvām krīzēm, saistīto garīgo stresu, kas cieš no jūras slimības vai Meniere sindroma, eksperti iesaka lietot pirroksānu. Tās darbības rezultātā ir perifērijas un centrālie adrenerģiskie receptori, kas bloķē, kas ļauj sasniegt izteiktu sedatīvu efektu.

Alkoholizmas ārstēšanā alerģiskas un hipertensijas slimības izpaužas ar lielu rezultātu butiroksānu. Zāles ir pieejamas divos veidos, ļaujot to lietot iekšķīgai lietošanai vai injekciju formā. Uzņemšanas biežums no 2 līdz 4 reizēm dienā atkarībā no izvēlētās formas.

Akūti vai hroniski traucējumi smadzeņu asinsrites sistēmā un perifēro asinsrites traucējumi izraisa nicergolīna ievadīšanu. Zāles, kas ir sīks melno rudzu alkaloīdu atvasinājums, uz asinsvadiem ir miotropiski. Uztveršanas biežums 3 reizes dienā.

Starp līdzekļiem, kā ārstēt hipertensiju, negaidīti vivid rezultāts parāda prazosīna hidrohlorīdu. Eksperti iesaka pievienot diurētikas ārstniecības kursu. Šīs zāles iedarbojas selektīvi pret adrenoreceptoru postsinaptiskos blokatorus.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikāciju sarakstu vada smadzeņu un koronāro artēriju izteikta aterosklerozes esība. Neselektīvos alfa adrenerģiskos blokatorus nedrīkst lietot ar augstu sirdsdarbības ātrumu, selektīvi - piesardzīgi. Šīs grupas zāļu lietošana ir bīstama cilvēkiem ar aortas stenozi un sistolisko asinsspiedienu zem 80 mm Hg. st.

Dažām grupā esošām zālēm bradikardija, smagi nieru vai aknu bojājumi, kā arī grūtniecība vai zīdīšana var būt kontrindicēta.

Starp galvenajām blakusparādībām tika novērota galvassāpju, sirdsklauves, tahikardijas, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās iespēja. Šķidruma aizture organismā var izraisīt pietūkumu. Asinsvadu paplašināšanās noved pie gļotādas pietūkuma, kā rezultātā rodas konstanta deguna nosprostošanās sajūta. Pirroksāna vai butiroksāna lietošana var pazemināt sirds vadīšanu. Prazosīna ietekmē urinēšana var kļūt biežāka. Dihidroergotamīna pārdozēšana izraisa muskuļu sāpes, ādas dzesēšanu, sausās gangrēnas veidošanos.

Pirmās devas efekts

Alfa adrenerģisko blokatoru darbības rezultātā asinsspiediens samazinās vertikālā virzienā. Sajūta ir kā mēģinājums strauji piecelt pēc ilgstošas ​​horizontālās pozīcijas. Vājums, nespēja koncentrēties un dažos gadījumos ģībonis. Šo stāvokli raksturo ortostatiska hipotensija, posturāls hipotensija vai ortostatiskais sabrukums. Pirmo reizi zāļu lietošanas rezultātā ir iespējama ortostatiska hipotensija. Samazinājums pats par sevi nav bīstams, bet pacients var tikt nopietni ievainots, ja tas nokrist. Cilvēki, kuri lieto diurētiskos līdzekļus vai veic zemu sāls diētu, ir pakļauti riskam.

Kā profilakses ortostatiska ģībonis pēc pirmā alfa blokatora ieņemšanas ir ieteicams pārtraukt diurētisko līdzekļu lietošanu iepriekš.

Pirmās devas tilpumam jābūt minimālam, un tas jālieto horizontālā stāvoklī. Eksperti iesaka iepazīties ar zāļu lietošanu pirms gulētiešanas. Dozēšanas palielināšana līdz vajadzīgajam jāveic pakāpeniski vairāku dienu laikā. Ja pēc reakcijas uz pirmo devu zāles jāpārtrauc, pēc atkārtotas lietošanas (ne agrāk kā nedēļu vēlāk) tā pati deva netika novērota.

Alfa blokatori

Adrenolītiskie līdzekļi ir ķīmisko vielu grupa, kas ietekmē noteiktus adrenerģiskos receptorus. Atkarībā no tā, kādi adrenoreceptori ietekmē šīs vielas, tās tiek dalītas beta un alfa adrenerģiskās blokatoros. Uz tiem balstītie preparāti tiek noteikti cīņā pret dažādām sirds patoloģijām, asinsvadu sistēmu, asinsrites traucējumiem un normalizē spiedienu.

Preparāti Alfa-blokatori

Pastāv divas galvenās narkotiku grupas.

Vielas, kas inhibē postsinaptiskos adenoreceptorus, tādējādi palielinot asinsvadu lūmenu un pazeminot spiedienu, kā arī pārmērīgu norepinefrīna izdalīšanos.

Pirmās grupas galvenais pārstāvis ir Phentolamine, kura iedarbība ir palielināt perifērus asinsvadus. Ievadot vielu intravenozi, efekts tiek sasniegts piecpadsmit minūtēs.

Medicīnā tagad zāles lieto diezgan reti, bet to var parakstīt:

  • pagarinājumi vai apsaldējums;
  • feohromocitomas diagnoze;
  • hipertensijas krīze;
  • hemorāģisks šoks;
  • Raynaudas slimība.

Citi šīs grupas dalībnieki ir:

Selektīvi alfa 1 blokatori

Vielām ir raksturīga lielāka aktivitāte un ilgums. Tiem ir pozitīva ietekme uz holesterīna līmeni asinīs, tādējādi samazinot aterosklerozes risku. Turklāt vielas neietekmē cukura saturu, nepalielina spiedienu un neskaitāmas blakusparādības.

Selektīvie alfa blokatori ietver šādu zāļu sarakstu:

Runājot par efektivitāti, šīs zāles ir tālu priekšā fenolamīnam. To galvenais efekts ir samazināt spiedienu, samazinot asinsvadu tonusa nomākumu. Īpašības sāk parādīties jau aptuveni pēc stundas pēc uzņemšanas.

Indikācijas alfa blokatoru lietošanai

Apsveriet atsevišķu zāļu grupu terapeitisko iedarbību:

  1. Perifērās asinsrites sistēmas patoloģijās (Raynaud's slimība), ārstējot ilgstoši neārstējušās brūces un pagarinājumus, kā arī cīņā pret feohromocitomas, tiek nozīmēts fentholamīns un tropafēns.
  2. Priekšdziedzera adenomas attīstības sākuma stadijas tiek ārstētas ar prozazīnu, kas uzlabo urīna plūsmu.
  3. Alfa-1 blokatori ir visizplatītākie ar hipertensiju. Viņi paplašina kuģus (no mazākajiem līdz lielākajiem), tādējādi panākot spiediena samazināšanos. Spiediena samazināšanās noved pie nozīmīga miokarda slodzes samazināšanās, kas padara šīs zāles efektīvas miokarda infarkta gadījumā.
  4. Ilgstošai terapijai, lietojot Prazonin un Doxazin.
  5. Spontāniem līdzekļiem piemīt fentolamīns un prazonīns.
  6. Attiecībā uz migrēnu, kā arī akūtām un sastrēguma formām asinsrites traucējumiem tiek izmantots dihidroergotamīns.

Kontrindikācijas Alfa-blokatori

Nav atļauts zāles cilvēkiem, kam ir šādas novirzes:

  • bradikardija;
  • izteikta aterosklerozes;
  • sirds sirdsklauves;
  • nieru slimība;
  • tendence ortostatiskajai reakcijai, kas raksturīga vecāka gadagājuma cilvēkiem ar cukura diabētu;
  • išēmiska slimība bez paralēlu beta blokatoru ievadīšanas;
  • smadzeņu asinsrites patoloģija.

Relatīvā kontrindikācija ir grūtniecība.

Nevēlami efekti parādās šādi:

  • pārmērīgs spiediena kritums;
  • pietūkums;
  • galvassāpes;
  • sirdsdarbības traucējumi;
  • tahikardija;
  • asinsvadu dilatācija;
  • gļotādu iekaisums;
  • slikta dūša;
  • bezmiegs;
  • muskuļu sāpes.

Adrenerģiskie blokatori - kas tas ir?

Sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā ir nozīmīga loma bloķētājiem. Šīs ir zāles, kas kavē adrenerģisko receptoru darbību, tādējādi novēršot venozās sienas sašaurināšanos, samazinot augstu spiedienu un normalizējot sirdsdarbības ritmu.

Sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai tiek izmantoti adrenerģiskie blokatori.

Kas ir adrenoblokatori?

Adrenerģiskie blokatori (adrenolītiskie līdzekļi) ir zāļu grupa, kas ietekmē adrenerģiskos impulsus asinsvadu sienās un sirds audos, kuri reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu. To iedarbības mehānisms ir tas, ka tie bloķē tos pašus adrenerģiskos receptorus, kuru dēļ tiek panākts sirds patoloģiju vajadzīgais terapeitiskais efekts:

  • spiediens samazinās;
  • paplašina lūmenu traukos;
  • cukura līmenis asinīs samazinās;

Klasifikācijas narkotikas adrenolitikov

Receptori, kas atrodas traukos, un sirds gludie muskuļi ir sadalīti alfa-1, alfa-2 un beta-1, beta-2.

Atkarībā no adrenerģiskajiem impulsiem, ko bloķēt, ir 3 galvenās adrenolītisko grupu grupas:

  • alfa blokatori;
  • beta blokatori;
  • alfa beta blokatori.

Katra grupa nomāc tikai tās izpausmes, kas rodas konkrētu receptoru (beta, alfa vai alfa-beta) darba rezultātā.

Alfa adrenerģisko receptoru blokatori

Alfa blokatori var būt 3 veidu:

  • zāles, kas bloķē alfa-1 receptorus;
  • zāles, kas ietekmē alfa-2 impulsus;
  • kombinētas zāles, kas bloķē alfa-1,2 impulsus.

Galvenā alfa blokatoru grupa

Grupu zāļu (galvenokārt alfa-1 blokatoru) farmakoloģija - vēnu, artēriju un kapilāru lūmena palielināšanās.

Tas ļauj:

  • samazināt asinsvadu sienu pretestību;
  • samazināt spiedienu;
  • samazinot slodzi uz sirds un atvieglojot tās darbu;
  • samazināt kreisā kambara sienu sabiezēšanas pakāpi;
  • normalizēt tauku saturu;
  • stabilizēt ogļhidrātu metabolismu (paaugstināta jutība pret insulīnu, normāls cukurs plazmā).

Tabula "Labāko alfa adrenerģisko blokatoru saraksts"

grūsnības periods un barošana ar krūti;

nopietni aknu darbības traucējumi;

smagi sirds defekti (aortas stenoze)

diskomforts krūtīs pa kreisi;

elpas trūkums, elpas trūkums;

roku un kāju pietūkums;

spiediena samazināšana līdz kritiskām vērtībām

aizkaitināmība, pastiprināta aktivitāte un aizkaitināmība;

problēmas ar urinēšanu (samazinot izdalītā šķidruma daudzumu un piesardzības biežumu)

Perifērās asinsrites traucējumi (diabētiskā mikroangiopātija, akrociānoze)

Patoloģiskie procesi roku un kāju mīkstos audos (čūlas procesi, ko izraisa šūnu nekroze, tromboflebīta, progresējošas aterosklerozes rezultātā

palielināt sviedru daudzumu;

pastāvīga saaukstēšanās sajūta kājās un rokās;

drudzis (temperatūras paaugstināšanās);

Starp jaunās paaudzes alfa adrenerģiskiem blokatoriem tamsulozīns ir augsts efektivitāte. Tā tiek izmantota prostatīts, kā tas ir arī samazina toni mīksto audu prostatas dziedzera, tas normalizē urīna plūsmu un samazināt nepatīkami simptomus labdabīgas prostatas bojājumiem.

Zāles labi panes organismā, taču var būt blakusparādības:

  • vemšana, caureja;
  • reibonis, migrēna;
  • sirds sirdsklauves, sāpes krūtīs;
  • alerģiska izsitumi, iesnas.
Tamsulozīnu nav ieteicams lietot ar atsevišķu zāļu sastāvdaļu nepanesību, samazinātu spiedienu, kā arī nopietnu nieru un aknu slimību gadījumā.

Beta blokatori

Beta blokatoru grupas zāļu farmakoloģija ir tāda, ka tie traucē adrenalīna beta1 vai beta1,2 impulsus stimulēšanu. Šāda ietekme kavē sirdsdarbības kontrakciju palielināšanos un kavē lielu pieaugušo asiņu, kā arī neļauj strauji paplašināt bronhu lūmenu.

Visi beta adrenoblokatori ir sadalīti 2 apakšgrupās - selektīvos (kardioselektīvos, beta-1 receptoru antagonistos) un neselektīvos (bloķējošos adrenalīnus vienlaikus divos virzienos - beta-1 un beta-2 impulsus).

Beta-blokatoru darbības mehānisms

Kardiolektīvo līdzekļu lietošana sirds patoloģiju ārstēšanā ļauj sasniegt šādu terapeitisko efektu:

  • samazināta sirdsdarbība (samazina tahikardijas risku);
  • samazina slodzi uz sirdi;
  • samazināta stenokardijas lūzumu biežums, izlīdzināti ir nepatīkamie slimības simptomi;
  • palielina sirds sistēmas stabilitāti emocionālajam, garīgajam un fiziskajam spriedumam.

Uzņemšana beta-blokatori palīdz normalizēt vispārējo stāvokli pacientiem, kas cieš no sirds slimībām, kā arī samazinātu risku hipoglikēmijas gadījumi diabēta pacientiem, lai novērstu strauju bronhokonstrikcijas astmas.

Neselektīvie adrenerģiskie blokatori samazina perifēro asinsrites kopējo asinsvadu pretestību un ietekmē sienu tonusu, kas veicina:

  • sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
  • spiediena normalizēšana (ar hipertensiju);
  • miokarda kontraktiles aktivitātes samazināšanās un rezistences palielināšanās pret hipoksiju;
  • novērstu aritmiju, samazinot uzbudināmību sirds vadīšanas sistēmā;
  • izvairīšanās no akūtas asinsrites traucējumiem smadzenēs.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija un to ietekme uz vīrieša ķermeni

Šodien blokatori tiek plaši izmantoti dažādās farmakoloģijas un medicīnas jomās. Aptiekas pārdod dažādas zāļu līnijas, pamatojoties uz šīm vielām. Tomēr, lai nodrošinātu savu drošību, ir svarīgi zināt to darbības mehānismu, klasifikāciju un blakusparādības.

Kas ir adrenoreceptori?

Ķermenis ir labi koordinēts mehānisms. Savienojums starp smadzenēm un perifēro orgāniem, audiem tiek nodrošināts ar īpašiem signāliem. Šādu signālu pārraide balstās uz īpašiem receptoriem. Kad receptors saistās ar savu ligandu (daži vielas, kas atpazīst šo konkrēto receptoru), tā nodrošina papildu signālu pārraidi, kuras laikā tiek aktivizēti specifiski fermenti.

Šāda pāra (receptora-liganda) piemērs ir kateholamīna adrenoreceptors. Tie ietver adrenalīnu, norepinefrīnu, dopamīnu (to prekursoru). Ir vairāki adrenoreceptoru tipi, no kuriem katrs iedarbina savu signālu kaskādi, kā rezultātā mūsu ķermenī notiek fundamentālas reorganizācijas.

Alfa adrenoreceptori ietver alfa1 un alfa2 adrenoreceptorus:

  1. Alfa1 adrenoreceptors atrodas arteriolā, nodrošina to spazmu, palielina spiedienu, samazina asinsvadu caurlaidību.
  2. Alfa 2 adrenoreceptors pazemina asinsspiedienu.

Beta adrenoreceptori ietver beta1, beta2, beta3 adrenoreceptorus:

  1. Beta1 adrenoreceptors palielina sirdsdarbības ātrumu (gan to biežumu, gan stiprumu), palielinās arteriālais spiediens.
  2. Beta2 adrenoreceptors palielina glikozes daudzumu, kas nonāk asinīs.
  3. Beta3 adrenoreceptors atrodas taukaudos. Aktivizējot, tas nodrošina enerģijas ražošanu un palielinātu siltuma ražošanu.

Alfa1 un beta1 adrenoreceptori saistās ar norepinefrīnu. Alfa2 un beta2 receptori saistās gan ar norepinefrīnu, gan ar adrenalīnu (beta2 adrenalīns labāk tiek uzņemts ar adrenoreceptoriem).

Farmaceitiskā efekta mehānismi adrenoreceptoriem

Ir divas būtiski atšķirīgas zāles:

  • stimulanti (tie ir adrenomimetiķi, agonisti);
  • blokatori (antagonisti, adrenolītiskie līdzekļi, adrenoblokatori).

Alfa 1 adrenomimetikas darbība balstās uz adrenerģisko receptoru stimulēšanu, kā rezultātā organismā notiek pārmaiņas.

Zāļu saraksts:

Adrenolītisko līdzekļu darbība balstās uz adrenoreceptoru inhibīciju. Šajā gadījumā adrenoreceptori izraisa diametrāli pretējas izmaiņas.

Zāļu saraksts:

Tādējādi adrenolītiskie līdzekļi un adrenerģiskie mimetiķi ir antagonisti.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Adrenolītisko līdzekļu sistemātiku atgrūž adrenoreceptoru veids, ko inhibē šis blokators. Attiecīgi iedala:

  1. Alfa blokatori, kas ietver alfa1 blokatorus un alfa2 blokatorus.
  2. Beta adrenoblokatori, kas ietver beta1 blokatorus un beta2 adrenerģiskos blokatorus.

Adrenerģiskie blokatori var inhibēt vienu vai vairākus receptorus. Piemēram, vielas pindodols bloķē beta1 un beta2 adrenoreceptorus - šādus adrenoblokatorus sauc par neselektīviem; Esmolod viela darbojas tikai ar beta-1 adrenoreceptoru - šādu adrenolītisku preparātu sauc par selektīvu.

Vairāki beta-blokatori (acetobutolols, oksprenolols un citi) stimulē beta-adrenerģiskos receptorus, un bieži vien tiem tiek nozīmēti cilvēki ar bradikardiju.

Šo spēju sauc par iekšējo simpamato aktivitāti (ICA). Tādējādi cita narkotiku klasifikācija - ar ICA, bez ICA. Šo terminoloģiju galvenokārt izmanto ārsti.

Adrenerģisko blokatoru darbības mehānismi

Alfa adrenerģisko blokatoru galvenā darbība ir viņu spēja sadarboties ar adrenerģiskajiem sirds un asinsvadu receptoriem, "izslēgt".

Adrenerģiskie blokatori saistās ar receptoriem, nevis to ligandiem (adrenalīns un norepinefrīns), pateicoties šai konkurences mijiedarbībai, tie rada pilnīgi pretēju efektu:

  • samazina asinsvadu gaismas diametru;
  • palielinās asinsspiediens;
  • vairāk glikozes nonāk asinīs.

Līdz šim ir dažādi medikamenti, kuru pamatā ir alfa adrenoblakatori, kuriem ir gan farmakoloģiski, gan vispārēji raksturīgi pazīmju tipi.

Acīmredzot dažādas blokatoru grupas dažādi ietekmē ķermeni. Ir arī vairāki mehānismi viņu darbam.

Alfa-blokatori pret alfa1 un alfa2 receptoriem galvenokārt tiek izmantoti kā vazodilatatori. Asinsvadu lūmena palielināšanās veicina orgānu asins piegādi (parasti šīs grupas zāles ir paredzētas nieru un zarnu palīdzības nodrošināšanai), spiediens normalizējas. Venozās asins daudzums augšējā un apakšējā vena cavē samazinās (šis rādītājs tiek saukts par vēnu atgriešanos), kas samazina slodzi uz sirdi.

Alfa adrenerģisko blokatoru preparātus plaši izmanto, lai ārstētu sēdošus pacientus un pacientus ar aptaukošanos. Alfa blokatori novērš reflekso sirdsdarbību.

Šeit ir daži galvenie rezultāti:

  • sirds muskuļa izkraušana;
  • asinsrites normalizācija;
  • samazināts elpas trūkums;
  • paātrināta insulīna absorbcija;
  • spiediena samazināšanās plaušu apritē.

Neselektīvie beta blokatori galvenokārt paredzēti koronāro sirds slimību apkarošanai. Šīs zāles mazina miokarda infarkta iespējamību. Spēja samazināt renīna daudzumu asinīs, lietojot alfa adenoblokatorov ar hipertensiju.

Selektīvie beta blokatori atbalsta sirds muskuļa darbību:

  1. Normalizē sirdsdarbības ātrumu.
  2. Veicināt antiaritmisko darbību.
  3. Tām piemīt antihipoksiskā iedarbība.
  4. Izolējiet nekrozes apgabalu ar sirdslēkmi.

Beta blokatori bieži tiek parakstīti personām ar fizisku un psihisku pārslodzi.

Indikācijas alfa blokatoru lietošanai

Pastāv vairāki pamata simptomi un patoloģijas, kurās pacientam tiek nozīmēti alfa-blokatori:

  1. Ar Raynaud slimību (spazmas rodas pirkstos, laika gaitā pirksti kļūst pietuvināti un ciāniski, čūlas var attīstīties).
  2. Ar akūtām galvassāpēm un migrēnas.
  3. Ja hormonāli aktīva audzēja parādās nierēs (hromatīna šūnās).
  4. Hipertensijas ārstēšanai.
  5. Diagnozējot arteriālo hipertensiju.

Ir arī vairākas slimības, kuru ārstēšana pamatojas uz adrenerģiskiem blokatoriem.

Galvenās jomas, kurās tiek lietoti adrenerģiskie blokatori: uroloģija un kardioloģija.

Adrenerģiskie blokatori kardioloģijā

Pievērsiet uzmanību! Bieži sajauktas jēdzieni: hipertensija un hipertensija. Hipertensija ir slimība, kas bieži kļūst hroniska. Hipertensijas gadījumā Jums tiek diagnosticēts asinsspiediena paaugstināšanās (asinsspiediens), vispārējs tonuss. Palielināts asinsspiediens ir hipertensija. Tādējādi hipertensija ir slimības simptoms, piemēram, hipertensija. Ja konstante ir hipertensija, persona palielina insulta, sirdslēkmes risku.

Alfa adenoblokatoru lietošana hipertensijas ārstēšanā jau sen ir iestājusies. Arteriālās hipertensijas ārstēšanai tiek lietots terazosīns-alfa1 adrenerģiskais blokators. Tas ir selektīvs bloķētājs, ko lieto, jo tā ietekmē sirdsdarbība palielinās mazākā mērā.

Alfa blokatoru antihipertensīvās darbības galvenais elements ir vazokonstriktoru nervu impulsu blokāde. Tā rezultātā palielinās asinsvados esošais lūmenis, un tiek normalizēts asinsspiediens.

Tas ir svarīgi! Ar antihipertensīvu terapiju atcerieties, ka ārstēšanā ar hipertensiju ir savi šķēršļi: alfa adrenerģisko blokatoru klātbūtnē asinsspiediens samazinās nevienmērīgi. Hipotoniskā iedarbība dominē vertikālā stāvoklī, tādēļ, mainoties poza, pacients var zaudēt samaņu.

Adrenerģiskie blokatori tiek lietoti arī hipertensīvās krīzes un hipertensīvas sirds slimības gadījumā. Tomēr šajā gadījumā tiem ir vienlaicīga ietekme. Ir nepieciešama konsultācija ar ārstu.

Tas ir svarīgi! Daži alfa blokatori nespēj tikt galā ar hipertensiju, jo tie galvenokārt darbojas mazos asinsvados (tādēļ tos visbiežāk lieto smadzeņu un perifērās asinsrites slimību ārstēšanai). Antihipertensīvā iedarbība, kas raksturīga beta blokatoriem.

Adrenerģiskie blokatori uroloģijā

Adrenolītikas aktīvi tiek izmantotas visbiežāk sastopamās uroloģiskās patoloģijas ārstēšanā - prostatīts.

Adrenerģisko blokatoru lietošana prostatitā ir saistīta ar spēju bloķēt alfa adrenerģiskos receptorus priekšdziedzera un urīnpūšļa gludos muskuļos. Hroniskas prostatīta un prostatas adenomas ārstēšanai tiek lietoti tādi medikamenti kā tamsulozīns un alfuzosīns.

Bloķētāju darbība neaprobežojas tikai ar vienu cīņu pret prostatītu. Preparāti stabilizē urīna plūsmu, no kā vielmaiņas produkti un patogēnas baktērijas tiek izvadītas no organisma. Lai panāktu pilnīgu zāļu iedarbību, nepieciešams divu nedēļu kurss.

Kontrindikācijas

Ir vairākas kontrindikācijas adrenerģisko blokatoru lietošanai. Pirmkārt, pacientiem ir individuāla nosliece uz šīm zālēm. Ar sinusa bloku vai sinusa mezgla sindromu.

Plaušu slimību (bronhiālās astmas, obstruktīvas plaušu slimības) klātbūtnē kontrindicēta arī adrenerģisko blokatoru lietošana. Smagas aknu slimības, čūlas, I tipa diabēts.

Šī narkotiku grupa arī ir kontrindicēta sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Bloķētāji var izraisīt vairākas biežas blakusparādības:

  • slikta dūša;
  • ģībonis;
  • problēmas ar krēslu;
  • reibonis;
  • hipertensija (mainot stāvokli).

Alfa-1 adrenerģiskās barošanas blokatoram raksturīgas šādas individuālas pazīmes:

  • asinsspiediena pazemināšanās;
  • sirdsdarbības ātruma palielināšanās;
  • redzes izplūdums;
  • ekstremitāšu pietūkums;
  • slāpes;
  • sāpīga erekcija vai, gluži pretēji, sajūtas un seksuālās vēlmes samazināšanās;
  • sāpes mugurā un krūtīs.

Alfa-2 receptoru blokatori rada:

  • trauksmes sajūtu rašanās;
  • samazināt urinēšanas biežumu.

Alfa1 un alfa2 receptoru blokatori papildus izraisa:

  • hiperreaktivitāte, kas izraisa bezmiegs;
  • sāpes apakšstilbos un sirdī;
  • slikta apetīte.

Lasīt Vairāk Par Kuģi