Beta blokatori - zāļu saraksts, mērķis, kontrindikācijas

Beta blokatori - zāļu klase, ko lieto kardiovaskulārās sistēmas slimībām (hipertensija, stenokardija, miokarda infarkts, sirds aritmijas un hroniska sirds mazspēja) un citi. Pašlaik beta blokatori tiek izmantoti miljoniem cilvēku visā pasaulē. Šīs farmakoloģisko līdzekļu grupas attīstītājs ir radikāli mainījis sirds slimību ārstēšanu. Mūsdienu praktiskajā medicīnā beta blokatori ir izmantoti vairākus gadu desmitus.

Mērķis

Adrenalīnam un citiem kateholamīniem ir neaizstājama loma cilvēka organisma darbībā. Tie izdalās asinīs un ietekmē jutīgos nervu galus - adrenoreceptorus, kas atrodas audos un orgānos. Un tie, savukārt, tiek iedalīti 2 veidu: beta-1 un beta-2-adrenoreceptoros.

Beta-blokatori bloķē beta-1-adrenerģiskos receptorus, izveidojot sirds muskuļa aizsardzību no kateholamīnu ietekmes. Tā rezultātā samazinās sirds muskuļu kontrakciju biežums, samazinās stenokardijas un sirds aritmijas uzbrukuma risks.

Beta-blokatori samazina asinsspiedienu, izmantojot vienlaicīgi vairākus mehānismus:

  • beta-1 receptoru blokāde;
  • centrālās nervu sistēmas depresija;
  • samazināts simpātisks tonis;
  • renīna līmeņa samazināšanās asinīs un tās sekrēcijas samazināšanās;

Kopā ar beta-1 beta-2 adrenoreceptori tiek bloķēti, un tas izraisa negatīvas blakusparādības, ko izraisa beta blokatoru lietošana. Tādēļ katram šīs grupas medikamentiem tiek piešķirta tā saucamā selektivitāte - spēja bloķēt beta-1-adrenerģiskos receptorus, bet neietekmējot beta-2-adrenerģiskos receptorus. Jo augstāka ir zāļu selektivitāte, jo efektīvāka ir tās terapeitiskā iedarbība.

Indikācijas

Beta-blokatoru indikāciju saraksts ietver:

  • sirdslēkme un postinfarkts;
  • stenokardija;
  • sirds mazspēja;
  • augsts asinsspiediens;
  • hipertrofiska kardiomiopātija;
  • sirds ritma problēmas;
  • būtiska trīce;
  • Marfana sindroms;
  • migrēna, glaukoma, trauksme un citas slimības, kurām nav sirdsdarbības.

Beta blokatorus ļoti viegli atrast starp citiem medikamentiem pēc nosaukuma ar raksturīgu "lol" beigām. Visām šīs grupas narkotikām atšķiras receptoru un blakusparādību iedarbības mehānismi. Saskaņā ar galveno klasifikāciju, beta blokatori ir iedalīti 3 galvenajās grupās.

I paaudzes - bez cardio selektīvs

Pirmās paaudzes medikamenti - ne-sirds selektīvie blokatori - ir vieni no pirmajiem šīs narkotiku grupas locekļiem. Tie bloķē pirmā un otrā tipa receptorus, tādējādi nodrošinot gan terapeitiskus, gan blakusparādības (kas var izraisīt bronhu spazmu).

Ar iekšēju simpatomimētisku darbību

Daži beta blokatori var daļēji stimulēt beta adrenerģiskos receptorus. Šo īpašumu sauc par iekšējo simpatomimētisko aktivitāti. Šādi beta blokatori mazina sirdsdarbības ritmu un kontrakcijas spēku, mazāk nelabvēlīgi ietekmē lipīdu metabolismu un bieži vien neizraisa atcelšanas sindromu.

Pirmās paaudzes zāles ar iekšēju simpatomimētisku darbību ietver:

  • Alprenolols (aptins);
  • Bucindolols;
  • Labetalols;
  • Oksprenolols (Trazikors);
  • Penbutolols (betapresīns, levatols);

  • Dilevalols;
  • Pindolols (Viskens);
  • Bopindolols (Sandonorm);
  • Karteolols.
  • uz saturu ^

    Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes

    • Nadolol (Korgard);
    • Timolols (Blokarden);
    • Propranolols (Obzidāns, Anaprilīns);
    • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
    • Flistrolols;
    • Nepradilols.
    uz saturu ^

    II paaudze - sirds selektīvs

    Pirmās paaudzes bloki galvenokārt ir pirmā tipa receptori, no kuriem lielākā daļa ir lokalizēti sirdī. Tādēļ kardioselektīviem beta blokatoriem ir mazāk blakusparādību un vienlaikus ar plaušu slimībām tie ir droši. To darbība neietekmē plaušās esošos beta-2-adrenerģiskos receptorus.

    Ar iekšēju simpatomimētisku darbību

    • Talinolols (Kordanum);
    • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
    • Epanolols (vasakors);

    Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes

    • Atenolols (Betacard, Tenormin);
    • Esmolols (Brevibroks);
    • Metoprolols (Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
    • Bisoprolola (vainags, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, KONKOR, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
    • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
    • Nebivolols (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
    • Karvedilols (Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
    • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).
    uz saturu ^

    III paaudze - ar vazodilatējošām īpašībām

    Trešās paaudzes beta blokatori ir papildu farmakoloģiskās īpašības, jo tie bloķē ne tikai beta receptorus, bet arī alfa receptorus, kas atrodas asinsvados.

    Nebioselektīvs

    Neselektīvie jaunās paaudzes beta blokatori ir zāles, kas vienādi ietekmē beta-1 un beta-2-adrenerģiskos receptorus un veicina asinsvadu relaksāciju.

    • Pindolols;
    • Nipradilols;
    • Medroksalols;
    • Labetalols;
    • Dilevalols;
    • Bucindolols;
    • Amozulolols.

    Cardio selektīvs

    III paaudzes kardioselektīvās zāles palīdz palielināt slāpekļa oksīda izdalīšanos, kas izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina aterosklerozes plāksteru risku. Kardioselektīvo adrenoblokatoru jaunā paaudze ietver:

    • Karvedilols;
    • Gālprolols;
    • Nebivolols.
    uz saturu ^

    Pēc ilguma

    Bez tam, beta blokatorus klasificē pēc ilgstošas ​​labvēlīgas ietekmes uz ilgstošas ​​un nevainojamas darbības narkotikām. Visbiežāk terapeitiskās iedarbības ilgums ir atkarīgs no beta blokatoru bioķīmiskā sastāva.

    Ilgi darbojas

    Ilgstošas ​​darbības zāles ir sadalītas:

    • Ādas lipofīla iedarbība - labi izšķīst taukos, aknas aktīvi piedalās to apstrādē, tās darbojas vairākas stundas. Viņi labāk pārvar barjeru starp asinsrites un nervu sistēmu (propranololu);
    • Lipofiliska ilgstoša iedarbība (retard, metoprolols).
    • Hidrofiliski - šķīst ūdenī un nav apstrādāts aknās (Atenolols).
    • Amfifils - ir spēja izšķīst ūdenī un taukos (bisoprolols, celiprolols, atsebutolols), ir divi izvadīšanas veidi no organisma (nieru ekskrēcija un aknu metabolisms).

    Ilgstošas ​​darbības medikamenti ir dažādi adrenoreceptoru darbības mehānismi, un tie ir sadalīti kardio-selektīvos un bezkardiosāli selektīvos.

    Nebioselektīvs

    • Sotalol;
    • Penbutolols;
    • Nadolol;
    • Bopindolols.
    uz saturu ^

    Cardio selektīvs

    • Epanolols;
    • Bisoprolols;
    • Betaksolols;
    • Atenolols.
    uz saturu ^

    Ultrashort darbība

    Ultra īslaicīgas darbības beta blokatori tiek lietoti tikai pilināšanai. Zāles labvēlīgās vielas tiek iznīcinātas asins fermentu iedarbības rezultātā un tās pārtrauc 30 minūtes pēc procedūras beigām.

    Aktīvās darbības īsā laikā zāles ir mazāk bīstamas, ja tiek konstatētas vienlaicīgas slimības - hipotensija un sirds mazspēja, kā arī kardioselektīvība - bronhu obstruktīva sindroma gadījumā. Šīs grupas pārstāvis ir viela Esmolol.

    Kontrindikācijas

    Beta-blokatoru lietošana ir absolūti kontrindicēta:

    • plaušu tūska;
    • kardiogēns šoks;
    • smaga sirds mazspēja;
    • bradikardija;
    • hroniska obstruktīva plaušu slimība;
    • bronhu astma;
    • 2 atrioventrikulārās sirds blokādes grādi;
    • hipotensija (asinsspiediena pazemināšana par vairāk nekā 20% no normālajām vērtībām);

    Blakusparādības

    Šādu zāļu lietošana jāuztver ļoti nopietni un uzmanīgi, jo papildus terapeitiskajam efektam tām ir šādas blakusparādības.

    • Virsdarbs, miega traucējumi, depresija;
    • Galvassāpes, reibonis;
    • Atmiņas traucējumi;
    • Izsitumi, nieze, psoriāzes simptomi;
    • Matu izkrišana;
    • Stomatīts;
    • Slikta fiziskā slodze, ātrs nogurums;
    • Alerģisku reakciju pasliktināšanās;
    • Sirds ritma traucējumi - samazināta sirdsdarbība;
    • Sirds blokāde, ko izraisa traucēta sirds vadīšanas funkcija;
    • Samazināt cukura līmeni asinīs;
    • Holesterīna līmeņa samazināšana asinīs;
    • Elpošanas sistēmas slimību paātrināšana un bronhu spazmas;
    • Sirdslēkmes gadījumi;
    • Spēcīga spiediena palielināšanās risks pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas;
    • Seksuālās disfunkcijas rašanās.

    Beta blokatori: narkotiku saraksts

    Svarīga loma ķermeņa funkciju regulēšanā ir kateholamīni: adrenalīns un norepinefrīns. Tās izdalās asinsritē un darbojas uz īpašām jutīgām nervu galiem - adrenoreceptoriem. Tie ir sadalīti divās lielās grupās: alfa un beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori atrodas daudzos orgānos un audos un ir sadalīti divās apakšgrupās.

    Kad tiek aktivizēti β1-adrenoreceptori, palielinās sirdsdarbības ātrums un stiprums, palielinās koronāro artēriju artērijas, uzlabojas sirdsdarbības un automātisms, glikogēna sadalīšanās aknās un palielinās enerģijas veidošanās.

    Kad β2-adrenoreceptori ir satraukti, asinsvadu sieniņas un bronhu muskuļi ir atviegloti, dzemdes tonuss samazinās grūtniecības laikā, palielinās insulīna sekrēcija un tauku sadalīšanās. Tādējādi beta adrenerģisko receptoru stimulēšana ar kateholamīnu palīdzību veicina visu ķermeņa spēku mobilitāti aktīvajā dzīvē.

    Beta adrenoblokatori (BAB) - zāļu grupa, kas saistās ar beta adrenerģiskiem receptoriem un novērš kateholamīnu darbību pret tām. Šīs zāles plaši izmanto kardioloģijā.

    Darbības mehānisms

    BAB samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu un izturību, samazina asinsspiedienu. Rezultātā samazinās sirds muskuļa skābekļa patēriņš.

    Diastaks tiek pagarināts - atpūtas periods, sirds muskuļa relaksācija, kuras laikā koronārais trauks tiek piepildīts ar asinīm. Intraarteria diastoliskā spiediena samazināšana arī veicina koronāro perfūziju (miokarda asiņu piegāde).

    No asinsrites, kas normāli cirkulējas izeju zonās, notiek asinsrites pārdalīšana, kā rezultātā uzlabojas fiziskās aktivitātes tolerance.

    BAB ir antiaritmiski efekti. Tie kavē kateholamīnu kardiotoksisko un aritogēnisko darbību, kā arī novērš kalcija jonu uzkrāšanos sirds šūnās, pastiprinot enerģijas metabolismu miokardā.

    Klasifikācija

    BAB - plaša narkotiku grupa. Tos var klasificēt dažādos veidos.
    Kardioselektīvums ir zāļu spēja bloķēt tikai β1-adrenoreceptorus, neietekmējot β2-adrenoreceptorus, kas atrodas bronhu, asinsvadu, dzemdes sieniņā. Jo augstāka ir BAB selektivitāte, jo drošāka tā ir, ja tiek lietotas vienlaicīgas elpošanas traktu un perifēro asinsvadu slimības, kā arī ar cukura diabētu. Tomēr selektivitāte ir relatīvais jēdziens. Ja zāles tiek nozīmētas lielās devās, selektivitātes pakāpe tiek samazināta.

    Dažiem BAB ir raksturīga simpatomimētiska aktivitāte: spēja stimulēt beta adrenerģiskos receptorus zināmā mērā. Salīdzinot ar parasto BAB, šādas zāles palēnina sirdsdarbības ritmu un kontrakciju spēku, retāk noved pie atcelšanas sindroma attīstības, mazāk ietekmējot lipīdu metabolismu.

    Daži BABs spēj vēl vairāk paplašināt traukus, tas ir, tiem ir vazodilatējošas īpašības. Šo mehānismu īsteno ar izteiktu iekšēju simpatomimētisku aktivitāti, alfa adrenoreceptoru blokādi vai tiešu iedarbību uz asinsvadu sienām.

    Darbības ilgums visbiežāk ir atkarīgs no BAB ķīmiskās struktūras īpašībām. Lipofīlie līdzekļi (propranolols) ilgst vairākas stundas un ātri tiek izvadīti no organisma. Hidrofilās zāles (atenolols) ilgstoši darbojas, tos var izrakstīt retāk. Pašlaik ir izveidotas ilgstošas ​​darbības lipofīlas vielas (metoprolola retard). Turklāt BAB ir ļoti īss darbības ilgums - līdz 30 minūtēm (esmolol).

    Saraksts ar

    1. Nebioselektīvs BAB:

    A. Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes:

    • propranolols (anaprilīns, obzidāns);
    • nadolols (korgards);
    • sotalols (sogeksāls, tensols);
    • timolols (blokāde);
    • nipradilols;
    • flistrolols.

    B. ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti:

    • oksprenolols (trazikors);
    • pindolols (viskijs);
    • alprenolols (aptins);
    • penbutolols (betapresīns, levatols);
    • bopindolols (sandonorm);
    • bucindolols;
    • dilevalols;
    • karotolols;
    • Labetalols.

    2. Cardio selective BAB:

    A. Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes:

    • metoprolols (beteloc, beteloc zok, korvitols, metozok, metokardis, metokors, kornelis, egiloks);
    • atenolols (beta, tenorms);
    • betaksolols (betaks, lokrens, karlons);
    • esmolol (molu);
    • bisoprolols (aritels, bidops, biols, biprols, bisogamma, bisomors, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, riepas);
    • karvedilols (akridilols, bagodilols, vedikardols, dilatrends, carvedigamma, karvenāls, koriols, rekardijs, muitasitons);
    • Nebivolols (binolols, nebivatārs, smaržīgs, neskaidrs, smiltsts, nebilongs, nevotens, od-neb).

    B. ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti:

    • acebutalols (acecor, sectral);
    • talinolols (kordanum);
    • mērķi prolol;
    • epanolols (vazakors).

    3. BAB ar vazodilatējošām īpašībām:

    • amozulolols;
    • bucindolols;
    • dilevalols;
    • Labetolols;
    • medroksalols;
    • nipradilols;
    • pindolols.

    4. BAB ilgi darbojas:

    5. BAB ultrashort darbība, cardio selective:

    Lietošana sirds un asinsvadu sistēmas slimību gadījumā

    Stenokardija

    Daudzos gadījumos BAB ir viens no vadošajiem stenokardijas ārstniecības līdzekļiem un lēkmju novēršanas līdzekļiem. Atšķirībā no nitrātiem šīs zāles neizraisa toleranci (zāļu izturību), lietojot ilgstoši. BABs spēj uzkrāties organismā, kas laika gaitā ļauj samazināt zāļu devu. Turklāt šie līdzekļi aizsargā sirds muskuļus, uzlabojot progresu, samazinot atkārtotu miokarda infarktu risku.

    Visu BAB antidempinga aktivitāte ir aptuveni vienāda. Viņu izvēle balstās uz iedarbības ilgumu, blakusparādību smagumu, izmaksām un citiem faktoriem.

    Sāciet ārstēšanu ar nelielu devu, pakāpeniski palielinot to līdz efektīvai. Devu izvēlas tā, lai sirdsdarbības ritms miera stāvoklī nav zemāks par 50 minūtē, un sistoliskais asinsspiediena līmenis ir vismaz 100 mm Hg. st. Pēc terapeitiskās iedarbības iestāšanās (insulta pārtraukšana, fiziskās slodzes uzlabošanās) devu pakāpeniski samazina līdz minimālajai efektivitātei.

    Nav ieteicams ilgstoši lietot lielas BAB devas, jo tas ievērojami palielina blakusparādību risku. Ar šo līdzekļu nepietiekamu efektivitāti ir labāk tos apvienot ar citām narkotiku grupām.

    BAB nevar pēkšņi atcelt, jo tas var izraisīt abstinences sindromu.

    BAB ir īpaši indicēts, ja stenokardija tiek kombinēta ar sinusa tahikardiju, hipertensiju, glaukomu, aizcietējumiem un kuņģa-zarnu trakta atvilniju.

    Miokarda infarkts

    BAB agrīna lietošana miokarda infarkta gadījumā ierobežo sirds muskuļu nekrozes zonu. Tas samazina mirstību, samazina atkārtotu miokarda infarktu un sirdsdarbības apstāšanās risku.

    Šim efektam ir BAB bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes, labāk izmantot kardio selektīvos līdzekļus. Tie ir īpaši noderīgi miokarda infarkta un arteriālās hipertensijas, sinusa tahikardijas, pēcinfarctionālās stenokardijas un predikapulācijas fizioloģiskās tahishistoliskās formas kombinācijā.

    BAB var izrakstīt nekavējoties pēc pacienta uzņemšanas slimnīcā visiem pacientiem, ja nav kontrindikāciju. Ja blakusparādību nav, ārstēšana ar tām turpinās vismaz gadu pēc miokarda infarkta.

    Hroniska sirds mazspēja

    Tiek pētīta BAB lietošana sirds mazspējas gadījumā. Tiek uzskatīts, ka tos var lietot kopā ar sirds mazspēju (īpaši diastolisku) un stenokardiju. Šīs grupas narkotiku grupu iecelšana ir pamats ritma traucējumiem, arteriālo hipertensiju, pretiopiofilikācijas pretsāpju formu kombinācijā ar hronisku sirds mazspēju.

    Hipertensija

    BAB ir norādītas hipertensijas ārstēšanā, ko sarežģī kreisā kambara hipertrofija. Tos plaši izmanto arī jauniem pacientiem, kuri vada aktīvu dzīvesveidu. Šī zāļu grupa ir paredzēta arteriālās hipertensijas kombinācijai ar stenokardiju vai sirds ritma traucējumiem, kā arī pēc miokarda infarkta.

    Sirds ritma traucējumi

    BAB tiek izmantoti šādiem sirds ritma traucējumiem, piemēram, priekškambaru mirdzēšana un priekškambaru plandīšanās, supraventrikulāras aritmijas, slikta panesamība sinusa tahikardija. Tās var arī ordinēt ventrikulāras aritmijas, taču to efektivitāte šajā gadījumā parasti ir mazāk izteikta. BAB un kālija preparātus lieto, lai ārstētu aritmijas, ko izraisa glikozīdu intoksikācija.

    Blakusparādības

    Sirds un asinsvadu sistēma

    BAB inhibē sinusa mezgla spēju radīt impulsus, kas izraisa sirdsdarbības kontrakcijas, un izraisa sinusa bradikardiju - impulsa palēnināšana ir mazāka par 50 minūtē. Šī blakusparādība ir ievērojami mazāk izteikta BABs ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti.

    Šīs grupas narkotikas var izraisīt dažādu pakāpju atrioventrikulāro blokādi. Tie samazina sirdsdarbības spēku. Pēdējā blakusparādība ir mazāk izteikta BAB ar vazodilatējošām īpašībām. BAB samazina asinsspiedienu.

    Šīs grupas zāles izraisa perifēro asinsvadu spazmu. Var parādīties aukstā ekstremitāte, pasliktinās Raynaud sindroms. Šīm blakusparādībām gandrīz nav zāļu ar vazodilatējošām īpašībām.

    BAB samazina nieru asins plūsmu (izņemot nadololu). Sakarā ar perifēro asins cirkulācijas pasliktināšanos šo līdzekļu ārstēšanā dažkārt ir izteikts vispārējs vājums.

    Elpošanas orgāni

    BAB izraisa bronhu spazmas sakarā ar vienlaicīgu β2-adrenoreceptoru blokādi. Šī blakusparādība ir mazāk izteikta kardiolektīvās narkotikas. Tomēr to devas, kas efektīvas pret stenokardiju vai hipertensiju, bieži vien ir diezgan augstas, bet kardioselektivitāte ir ievērojami samazināta.
    Lielu BAB devu lietošana var izraisīt apnojas vai pagaidu elpošanu.

    BAB saasina alerģisko reakciju uz kukaiņu kodumiem, zāļu un pārtikas alergēniem.

    Nervu sistēma

    Propranolols, metoprolols un citi lipofīli BABs caur asins-smadzeņu barjeru nonāk asinīs smadzeņu šūnās. Tādēļ tie var izraisīt galvassāpes, miega traucējumus, reiboni, atmiņas traucējumus un depresiju. Smagos gadījumos ir halucinācijas, krampji, koma. Šīs blakusparādības ir ievērojami mazāk izteiktas hidrofilās BAB, jo īpaši atenololā.

    BAB ārstēšana var būt saistīta ar neuromuskulārās vadīšanas traucējumiem. Tas izraisa muskuļu vājumu, samazina izturību un nogurumu.

    Metabolisms

    Neselektīvi BAB inhibē insulīna veidošanos aizkuņģa dziedzerī. No otras puses, šīs zāles inhibē glikozes mobilizāciju no aknām, veicinot ilgstošas ​​hipoglikēmijas attīstību pacientiem ar cukura diabētu. Hipoglikēmija veicina adrenalīna izdalīšanos asinsritē, kas darbojas alfa adrenoreceptoriem. Tas izraisa ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos.

    Tādēļ, ja BAB ir nepieciešams parakstīt pacientiem ar vienlaicīgu cukura diabētu, jādod priekšroka kardiolektīvām zālēm vai jāaizstāj ar kalcija antagonistiem vai citām grupām.

    Daudzi BAB, it īpaši neselektīvie, samazina "labā" holesterīna (augsta blīvuma alfa lipoproteīnu) līmeni asinīs un paaugstina "sliktu" līmeni (triglicerīdus un ļoti zemu blīvumu lipoproteīnus). Šim trūkumam ir liegtas zāles ar β1-iekšējo simpatomimētisku un α-bloķējošu aktivitāti (karvedilolu, labetololu, pindololu, dilevolu, celiprololu).

    Citas blakusparādības

    Dažos gadījumos BAB ārstēšana ir saistīta ar seksuālu disfunkciju: erektilā disfunkcija un seksuālās vēlmes zudums. Šī efekta mehānisms nav skaidrs.

    BAB var izraisīt ādas izmaiņas: izsitumi, nieze, eritēma, psoriāzes simptomi. Retos gadījumos tiek reģistrēti matu izkrišana un stomatīts.

    Viena no nopietnām blakusparādībām ir asins veidošanās nomākšana, attīstoties agranulocitozei un trombocitopēniskajai purpura attīstībai.

    Anulēšanas sindroms

    Ja BAB lieto ilgstoši, lietojot augstu devu, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt tā saucamo atcelšanas sindromu. Tas izpaužas kā stenokardijas uzbrukumu palielināšanās, ventrikulāro aritmiju rašanās, miokarda infarkta attīstība. Vieglākos gadījumos atcelšanas sindromu pavada tahikardija un paaugstināts asinsspiediens. Pārtraukšanas sindroms parasti notiek vairākas dienas pēc BAB apstāšanās.

    Lai izvairītos no atcelšanas sindroma attīstības, jums jāievēro šādi noteikumi:

    • BAB lēni atceltu divu nedēļu laikā, pakāpeniski samazinot devu par vienu devu;
    • laikā un pēc BAB lietošanas pārtraukšanas ir nepieciešams ierobežot fiziskās aktivitātes, nepieciešamības gadījumā palielināt nitrātu un citu antianginālu zāļu devas, kā arī zāles, kas pazemina asinsspiedienu.

    Kontrindikācijas

    BAB ir absolūti kontrindicēts šādās situācijās:

    • plaušu tūska un kardiogēno šoks;
    • smaga sirds mazspēja;
    • bronhu astma;
    • slimas sinusa sindroms;
    • atrioventrikulārā blokāde II - III pakāpe;
    • sistoliskais asinsspiediens ir 100 mm Hg. st. un zemāk;
    • sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtē;
    • slikti kontrolēts no insulīna atkarīgs cukura diabēts.

    Relatīvā kontrindikācija BAB - Raynaud sindroma un perifērisko arteriālo artēriju aterosklerozes iecelšanai ar intermitējošas lāpīšanas attīstību.

    Beta blokatori. Darbības mehānisms un klasifikācija. Indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības.

    Beta-blokatori vai beta-adrenerģiskie receptoru blokatori ir zāļu grupa, kas saistās ar beta adrenerģiskajiem receptoriem un bloķē kateholamīnu (adrenalīna un norepinefrīna) darbību uz tām. Beta-blokatori pieder pamatvielām galvenās arteriālās hipertensijas un augsta asinsspiediena sindroma ārstēšanai. Šo narkotiku grupu lieto, lai ārstētu hipertensiju kopš 1960. gada, kad tās pirmo reizi ieņēma klīnisko praksi.

    Discovery vēsture

    1948. gadā R. P. Ahlvists aprakstīja divus funkcionāli dažādus adrenoreceptorus - alfa un beta. Nākamo 10 gadu laikā bija zināmi tikai alfa adrenoreceptoru antagonisti. 1958. gadā tika atklāts dihloizoprenalīns, apvienojot beta receptoru agonista un antagonista īpašības. Viņš un vairākas citas papildu zāles vēl nebija piemērotas klīniskai lietošanai. Un tikai 1962. gadā tika sintezēts propranolols (inderāls), kas atklāja jaunu un spilgtu lapu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā.

    Nobela prēmija medicīnā 1988.gadā saņēma J. Black, G. Elion, G. Hutchings par jaunu zāļu terapijas principu izstrādi, jo īpaši, lai attaisnotu beta blokatoru lietošanu. Ir vērts atzīmēt, ka beta blokatori tika izstrādāti kā antiaritmiska zāļu grupa, un to hipotensīvā iedarbība bija negaidīti klīniski atklājumi. Sākotnēji viņš tika uzskatīts par nejaušu, ne vienmēr vēlamo darbību. Tikai vēlāk, sākot ar 1964. gadu, pēc Prichard un Giilamā publicēšanas, tas tika novērtēts.

    Beta-blokatoru darbības mehānisms

    Šīs grupas zāļu iedarbības mehānisms ir saistīts ar spēju bloķēt sirds muskuļa un citu audu beta-adrenerģiskos receptorus, izraisot vairākus efektus, kas ir šo zāļu hipotensīvās darbības mehānisma sastāvdaļas.

    • Sirdsdarbības samazināšanās, sirdsdarbības kontrakciju biežums un stiprums, kā rezultātā miokarda skābekļa patēriņš samazinās, palielinās ķermeņa skaits un tiek pārdalīta miokarda asins plūsma.
    • Sirdsdarbības ātruma samazināšana. Šajā sakarā diastoli optimizē kopējo koronāro asins plūsmu un atbalsta bojātā miokarda vielmaiņu. Beta blokatori, kas aizsargā miokardiju, var mazināt infarkta zonu un miokarda infarkta komplikāciju biežumu.
    • Kopējās perifērās pretestības samazināšana, samazinot renīna ražošanas ar jukstaglomerulāro šūnu palīdzību.
    • Norepinefrīna atbrīvošanās no postganglionālajām simpātiskās nervu šķiedrām samazināšana.
    • Paaugstināta vazodilatējošo faktoru (prostaciklīna, prostaglandīna e2, slāpekļa oksīda (II)) ražošana.
    • Nātrija jonu reabsorbcijas nierēs samazināšanās un aortas arkas un miokarda (miega) sinusa baroreceptoru jutīgums.
    • Membrānas stabilizējošā darbība - samazinot nātrija un kālija jonu membrānas caurlaidību.

    Līdz ar antihipertensīviem līdzekļiem, beta blokatoriem ir sekojoši efekti.

    • Antiaritmiska aktivitāte, kas saistīta ar to inhibīciju kateholamīniem, sinusa ritma palēnināšanās un impulsu samazināšanās atrioventrikulārajā starpsienā.
    • Antianginālā aktivitāte - miokarda un asinsvadu beta-1 adrenerģisko receptoru konkurējošā bloķēšana, kas izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos, miokarda kontraktilitāti, asinsspiedienu, kā arī diastola garuma palielināšanos un koronārās asinsrites uzlabošanos. Kopumā, lai samazinātu sirds muskuļa nepieciešamību pēc skābekļa, kā rezultātā tiek izmantota panesamība, samazinās išēmisma periodi, samazina stenokardijas lūzumu biežumu pacientiem ar stresa stenokardiju un postinfarktu stenokardiju.
    • Anti-trombocītu spēja - palēnina trombocītu agregāciju un stimulē prostaciklīna sintēzi asinsvadu sieniņas endotēlijā, samazina asiņu viskozitāti.
    • Antioksidanta aktivitāte, ko izraisa brīvo taukskābju nomākšana no taukaudiem, ko izraisa kateholamīni. Samazināts skābekļa pieprasījums pēc turpmāka metabolīta.
    • Samazināta venozā asins plūsma uz sirdi un cirkulējošā plazmas tilpums.
    • Samaziniet insulīna sekrēciju, inhibējot glikogenolīzi aknās.
    • Viņiem ir nomierinoša iedarbība un grūtniecības laikā palielinās dzemdes kontraktilitāte.

    No galda kļūst skaidrs, ka beta-1 adrenoreceptori pārsvarā atrodas sirdī, aknās un skeleta muskuļos. Kateholamīni, kas ietekmē beta-1 adrenoreceptorus, stimulējošu iedarbību, kā rezultātā palielinās sirdsdarbības kontrakciju biežums un stiprums.

    Beta-blokatoru klasifikācija

    Atkarībā no dominējošā ietekmes uz beta-1 un beta-2, adrenoreceptori ir sadalīti:

    • kardioloģiski selektīvi (metaprolols, atenolols, betaksolols, nebivolols);
    • sirds selektīvi (propranolols, nadolols, timolols, metoprolols).

    Atkarībā no spējas izšķīst lipīdos vai ūdenī, beta blokatorus farmakokinētiski iedala trijās grupās.

    1. Lipofīlie beta blokatori (oksprenolols, propranolols, alprenolols, karvedilols, metaprolols, timolols). Lietojot perorāli, tā ātri un gandrīz pilnībā (70-90%) uzsūcas kuņģī un zarnās. Šīs grupas preparāti labi iekļūst dažādos audos un orgānos, kā arī caur placentu un asins-smadzeņu barjeru. Parasti lipofilus beta blokatorus ordinē mazās devās smagai aknu un sastrēguma sirds mazspējai.
    2. Hidrofiliskie beta blokatori (atenolols, nadolols, talinolols, sotalols). Atšķirībā no lipofīlajiem beta blokatoriem, lietojot iekšķīgi, tie absorbē tikai 30-50%, metabolizējas mazāk aknās, kam ir ilgs pusperiods. Izdalās galvenokārt caur nierēm, tāpēc hidrofiliskos beta blokatorus lieto nelielās devās ar nepietiekamu nieru funkciju.
    3. Lipo un hidrofiliskie beta blokatori vai amfifilu blokatori (acebutolols, bisoprolols, betaksolols, pindolols, celiprolols) šķīst abos lipīdos un ūdenī, pēc perorālas lietošanas uzsūcas 40-60% zāļu. Viņi ieņem starpposmu starp lipo- un hidrofiliskiem beta blokatoriem un vienādi izdala nieres un aknas. Zāles ir parakstītas pacientiem ar mērenu nieru un aknu mazspēju.

    Beta blokatoru klasifikācija paaudzēm

    1. Cardione selektīvs (propranolols, Nadolols, timolols, oksprenolols, pindolols, alprenolols, penbutolols, karteolols, bopindolols).
    2. Kardioselektīvs (atenolols, metoprolols, bisoprolols, betaksolols, nebololols, bevantolols, esmolols, acebutolols, talinolols).
    3. Beta blokatori ar alfa adrenerģisko receptoru blokatoru īpašībām (karvedilols, labetalols, celiprolols) ir zāles, kas ir raksturīgas abas blokatoru grupas hipotensīvās darbības mehānismiem.

    Savukārt kardioselektīvie un bezkardiozes selektīvie beta blokatori tiek iedalīti narkotikās ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti un bez tās.

    1. Kardioselektīvie beta blokatori bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (Atenolols, Metoprolols, Betaksolols, Bisoprolols, Nebivolols) kopā ar antihipertensīvo efektu samazina sirdsdarbības ritmu, rada antiaritmisku iedarbību, neizraisa bronhu spazmu.
    2. Kardioselektīvajiem beta blokatori, kam piemīt iekšējā simpatomimētiska aktivitāti (acebutololu, talinolol, celiprolol) mazāk palēnina sirdsdarbību, aizkavētu automātisms sinusa mezglā un atrioventrikulāro, nodrošina ievērojamu antianginālo un antiaritmisko efektu sinusa tahikardiju, Supraventrikulārās un kambaru aritmijas, ir maza ietekme uz beta 2 adrenerģiskie receptori plaušu asinsvadu bronhos.
    3. Nebioselektīviem beta-adrenerģiskiem blokatoriem bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (propranolols, nadolols, timolols) ir vislielākais antianginālais efekts, tāpēc tos biežāk izrakstās pacientiem ar vienlaicīgu stenokardiju.
    4. Nebioselektīvie beta blokatori ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne tikai bloķē, bet arī daļēji stimulē beta-adrenoreceptorus. Zāles šajā grupā mazākā mērā samazina sirdsdarbības ātrumu, palēnina atrioventrikulāru vadību un mazina miokarda kontraktilitāti. Tos var ordinēt pacientiem ar arteriālo hipertensiju, kuriem ir viegls vadīšanas traucējumu līmenis, sirds mazspēja un retāki impulsi.

    Beta-blokatoru sirds selektivitāte

    Kardioselektīvie beta blokatori bloķē beta-1 adrenoreceptorus, kas atrodas sirds muskuļu šūnās, nieru jukstaglomerulāros aparātos, taukaudos, sirds un zarnu vadītāja sistēmā. Tomēr beta blokatoru selektivitāte ir atkarīga no devas un pazūd, lietojot lielas beta-1 selektīvo beta blokatoru devas.

    Neselektīvie beta blokatori iedarbojas uz abiem receptoru veidiem, beta-1 un beta-2 adrenoreceptoriem. Beta-2 adrenoreceptori atrodas asinsvadu, bronhu, dzemdes, aizkuņģa dziedzera, aknu un taukaudu gludos muskuļos. Šīs zāles palielina grūtniecības dzemdes kontraktivitāti, kas var novest pie priekšlaicīgas dzemdībām. Tajā pašā laikā beta-2 adrenoreceptoru blokāde ir saistīta ar neselektīviem beta blokatoriem ar negatīviem efektiem (bronhu spazmas, perifēro vasospasma, glikozes un lipīdu metabolismu).

    Pacientiem ar arteriālo hipertensiju, bronhiālo astmu un citām bronhopulmonārās sistēmas slimībām, kam ir bronhu spazmas, diabēts, intermitējoša klučēšana, kardioselektīviem beta blokatoriem ir priekšrocība salīdzinājumā ar kardioselektīviem līdzekļiem.

    Norādes uz iecelšanu amatā:

    • būtiska arteriāla hipertensija;
    • sekundārā arteriālā hipertensija;
    • hipesympatohitonijas pazīmes (tahikardija, augsts pulsa spiediens, hiperkinētiskais hemodinamikas veids);
    • vienlaicīga koronāro artēriju slimība - pūtītes stenokardija (smēķētāji selektīvi beta blokatori, nesmēķētāji - neselektīvi);
    • piedzīvoja sirdslēkmi, neatkarīgi no stenokardijas klātbūtnes;
    • sirds ritma traucējumi (priekškambaru un ventrikulāra priekšlaicīga sitiens, tahikardija);
    • subcompensated sirds mazspēja;
    • hipertrofiska kardiomiopātija, subaortiska stenoze;
    • mitrālā vārstuļa prolapss;
    • ventrikulāra virnas un pēkšņas nāves risks;
    • arteriālā hipertensija pirmsoperācijas un pēcoperācijas periodā;
    • Beta-blokatori ir paredzēti migrēnai, hipertireoīdismam, alkohola un narkotiku lietošanai.

    Beta-blokatori: kontrindikācijas

    No sirds un asinsvadu sistēmas puses:

    • bradikardija;
    • atrioventrikulārā blokāde 2-3 grādi;
    • hipotensija;
    • akūta sirds mazspēja;
    • kardiogēns šoks;
    • vasospastiska stenokardija.

    No citiem orgāniem un sistēmām:

    • bronhu astma;
    • hroniska obstruktīva plaušu slimība;
    • perifēra asinsvadu stenozes slimība ar miera stāvoklī esošām ekstremitātēm.

    Beta blokatori: blakusparādības

    No sirds un asinsvadu sistēmas puses:

    • sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
    • lēna atrioventrikulāra vadītspēja;
    • ievērojama asinsspiediena pazemināšanās;
    • samazināta izdalīšanās frakcija.

    No citiem orgāniem un sistēmām:

    • elpošanas sistēmas traucējumi (bronhu spazmas, bronhu caurlaidības pārkāpums, hronisku plaušu slimību saasināšanās);
    • perifēra vazokonstrikcija (Reino sindroms, aukstā ekstremitāte, intermitējoša izliece);
    • psiho-emocionālie traucējumi (vājums, miegainība, atmiņas traucējumi, emocionālā labilitāte, depresija, akūta psihoze, miega traucējumi, halucinācijas);
    • kuņģa-zarnu trakta traucējumi (nelabums, caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, peptiskās čūlas paasinājums, kolīts);
    • atcelšanas sindroms;
    • ogļhidrātu un lipīdu metabolismu;
    • muskuļu vājums, intolerances;
    • impotence un samazināts libido;
    • samazināta nieru darbība samazinātas perfūzijas dēļ;
    • asaru rašanās samazināšanās, konjunktivīts;
    • ādas slimības (dermatīts, izsitumi, psoriāzes paasinājums);
    • augļa hipotrofija.

    Beta blokatori un diabēts

    Otrā tipa cukura diabēta gadījumā priekšroka tiek dota selektīviem beta blokatoriem, jo ​​to dismetaboliskās īpašības (hiperglikēmija, samazināta jutība pret insulīnu) ir mazāk izteiktas nekā neselektīvās.

    Beta blokatori un grūtniecība

    Grūtniecības laikā beta blokatorus (neselektīvie) lietošana nav ieteicama, jo tie izraisa bradikardiju un hipoksēmiju, kam seko augļa hipotrofija.

    Kādas zāles no beta blokatoriem ir labāk izmantot?

    Runājot par beta adrenerģiskiem blokatoriem kā antihipertensīvu zāļu klase, jāuzskata, ka preparāti, kam ir beta-1 selektivitāte (mazākas blakusparādības), bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (efektīvākas) un vazodilatējošas īpašības.

    Kurš beta blokators ir labāks?

    Relatīvi nesen mūsu valstī parādījās beta blokators, kam bija optimālākais visu hronisko slimību (arteriālas hipertensijas un koronāro sirds slimību) ārstēšanai vajadzīgo īpašību kombinācija - Lokren.

    Lokren ir oriģināls un tajā pašā laikā lēts beta-blokators ar augstu beta-1 selektivitāti un garāko pusperiodu (15-20 stundas), kas ļauj to lietot vienu reizi dienā. Tomēr viņam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Zāles normalizē asinsspiediena ikdienas ritma mainīgumu, palīdz samazināt asinsspiediena rīta pieaugumu. Lietojot Lokren pacientiem ar koronāro sirds slimību, samazinājās stenokardijas biežums, pastiprināta fiziskās slodzes spēja. Zāles nerada vājuma sajūtu, nogurumu, neietekmē ogļhidrātu un lipīdu metabolismu.

    Otro narkotiku, ko var atšķirt, ir Nebilet (nebiolols). Viņš ieņem īpašu vietu beta adrenoblokātu klasē, pateicoties savām neparastajām īpašībām. Nebilet sastāv no diviem izomēriem: pirmais ir beta blokators, bet otrais ir vazodilatators. Zāles tiešā veidā ietekmē slāpekļa oksīda (NO) sintēzes stimulēšanu ar asinsvadu endotēlija palīdzību.

    Sakarā ar dubultu darbības mehānismu Nebilet var ordinēt pacientiem ar arteriālo hipertensiju un vienlaikus hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, perifērisko artēriju aterosklerozi, sastrēguma sirds mazspēju, smagu dislipidēmiju un cukura diabētu.

    Attiecībā uz pēdējiem diviem patoloģiskajiem procesiem mūsdienās ir daudz zinātnisku pierādījumu tam, ka Nebilet ne tikai negatīvi neietekmē lipīdu un ogļhidrātu metabolismu, bet arī normalizē ietekmi uz holesterīna, triglicerīdu līmeni, glikozes līmeni asinīs un glikozētu hemoglobīnu. Pētnieki piesaista šīs īpašības, kas ir unikālas beta blokatoru klasei, ar zāļu NO modulējošo aktivitāti.

    Beta blokatora atcelšanas sindroms

    Pēkšņa beta-adrenoreceptoru blokatoru atcelšana pēc ilgstošas ​​lietošanas, īpaši lielās devās, var izraisīt simptomus, kas raksturīgi nestabilai stenokardijai, ventrikulārai tahikardijai, miokarda infarktam un dažreiz pat pēkšņai nāvei. Pēc beta-adrenoreceptoru blokatora apstāšanās sākās izzušanas sindroms pēc dažām dienām (retāk pēc 2 nedēļām).

    Lai novērstu šo narkotiku atcelšanas nopietnās sekas, ir jāievēro šādi ieteikumi:

    • beta adrenoreceptoru blokatoru lietošana pakāpeniski, 2 nedēļas, saskaņā ar šo shēmu: 1. dienā dienas laikā deva propranololu tiek samazināta ne vairāk kā par 80 mg, 5. dienā - par 40 mg, devītajā dienā - par 20 mg un 13 - 10 mg;
    • pacientiem ar koronāro artēriju slimību beta adrenoreceptoru blokatoru lietošanas laikā un pēc tam jāierobežo fiziskā aktivitāte un vajadzības gadījumā palielina nitrātu devu;
    • Personas ar koronāro artēriju slimību, kuriem tiek veikta koronāro artēriju šuntēšanas operācija, pirms operācijas beta adrenoreceptoru blokatori netiek atcelti, 2 stundas pirms operācijas tiek parakstītas 1/2 dienas devas, beta blokatorus nevada operācijas laikā, bet 2 dienas. pēc intravenozas ievadīšanas.

    Kas ir beta blokatori? Klasifikācija, narkotiku nosaukumi un to izmantošanas nianses

    Beta blokatoru grupas preparāti ir ļoti interesanti, ņemot vērā to pārsteidzošo efektivitāti. Tos lieto sirds muskuļu sirds išēmiskās slimības, sirds mazspējas un dažu sirds patoloģiju gadījumos.

    Bieži ārsti tos izraksta par patoloģiskām izmaiņām sirds ritmā. Beta-blokatori ir zāles, kas noteiktu laika periodu bloķē dažādu veidu (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptorus. Šo vielu vērtību ir grūti pārvērtēt. Tās tiek uzskatītas par vienotu medicīnas klasi kardioloģijā, kuras izstrādei Nobela prēmija tika piešķirta medicīnā.

    Piešķiriet beta adrenoblokatorus selektīviem un neselektīviem. No rokasgrāmatām var uzzināt, ka selektivitāte ir spēja bloķēt tikai β1-adrenoreceptorus. Ir svarīgi atzīmēt, ka tas neietekmē β2-adrenoreceptorus. Šajā rakstā ir pamatinformācija par šīm vielām. Šeit jūs varat iepazīties ar to detalizēto klasifikāciju, kā arī par narkotikām un to ietekmi uz ķermeni. Tātad, kādi ir selektīvi un neselektīvi beta blokatori?

    Beta-blokatoru klasifikācija

    Beta blokatoru klasifikācija ir pilnīgi vienkārša. Kā minēts iepriekš, visas zāles ir sadalītas divās galvenajās grupās: neselektīvie un selektīvie beta blokatori.

    Neselektīvie blokatori

    Neselektīvie beta blokatori ir zāles, kas selektīvi neietekmē β-adrenoreceptorus. Turklāt tiem ir spēcīga antiangināna, hipotensīvi, antiaritmiska un membrānas stabilizējoša iedarbība.

    Neselektīvo blokatoru grupa ietver šādus medikamentus:

    • Propranolols (zāles ar tādu pašu aktīvo vielu: anaprilīns, Inderals, Obsidāns);
    • Bopindolols (Sandinorm);
    • Levobunolols (Vistagen);
    • Nadolol (Korgard);
    • Obunāls;
    • Oxprenolol (Koretāls, Trazikors);
    • Pindolols;
    • Sotalol;
    • Timozols (Arutymol).

    Šāda veida β-blokatoru antianginālie efekti ir tādi, ka tie spēj normalizēt sirdsdarbības ātrumu. Turklāt miokarda kontraktilitāte samazinās, kas pakāpeniski samazina nepieciešamību pēc skābekļa porcijām. Tādējādi tiek būtiski uzlabota asins piegāde sirdij.

    Šis efekts ir saistīts ar perifēro asinsvadu simpātiskas stimulācijas palēnināšanos un renīna-angiotenzīna sistēmas darbības inhibīciju. Un tajā pašā laikā tiek samazināta kopējā perifēro asinsvadu pretestība un samazināta sirdsdarbība.

    Nonselective blocker Inderal

    Bet šo vielu antiaritmiskā iedarbība ir saistīta ar aritogēnisko faktoru noņemšanu. Dažām šo zāļu kategorijām ir tā saucamā iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte. Citiem vārdiem sakot, tiem ir spēcīga stimulējoša ietekme uz beta adrenerģiskajiem receptoriem.

    Šīs zāles nesamazina vai ļoti nedaudz samazina sirds ritmu miera stāvoklī. Turklāt tie neļauj palielināt pēdējo, veicot fiziskus vingrinājumus vai adrenerģisko mimetiku iedarbību.

    Cardio selective drugs

    Šādi sirds selektīvie beta blokatori ir izdalīti:

    • Ormidols;
    • Prinorm;
    • Atenols;
    • Betacard;
    • Blokum;
    • Katenols;
    • Catenolol;
    • Hypoten
    • Myocord;
    • Norman;
    • Prenormin;
    • Telvodīns;
    • Tenolols;
    • Tensikora;
    • Velorins;
    • Falitonzīns.

    Kā jūs zināt, cilvēka ķermeņa audu struktūrās ir daži receptori, kas reaģē uz hormonu adrenalīnu un norepinefrīnu. Pašlaik ir α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptori. Ne tik sen ir aprakstīti β3-adrenoreceptori.

    Ievadiet adrenoreceptoru atrašanās vietu un vērtību šādi:

    • α1 - tas atrodas ķermeņa traukos (artērijās, vēnās un kapilāros), aktīva stimulācija izraisa spazmu un strauju asinsspiediena līmeņa paaugstināšanos;
    • α2 - tiek uzskatīts par "negatīvu atgriezeniskās saites cilpu" ķermeņa audu darbības regulēšanas sistēmai - tas liecina, ka to stimulēšana var izraisīt tūlītēju asinsspiediena pazemināšanos;
    • β1 - atrodas sirds muskuļos, un to stimulēšana palielina sirdsdarbības ātrumu, turklāt palielina vajadzību pēc skābekļa miokardā;
    • β2 - novietots nierēs, stimulēšana izraisa bronhu spazmas atsaukšanu.

    Kardiolektīvie β-blokatori ir aktīvi pret β1-adrenerģiskiem receptoriem. Attiecībā uz neselektīviem tiem vienādi bloķē β1 un β2. Sirdī šī pēdējā attiecība ir 4: 1.

    Citiem vārdiem sakot, šīs sirds un asinsvadu sistēmas orgānu stimulēšana ar enerģiju tiek veikta galvenokārt ar β1 palīdzību. Ar strauju beta blokatoru devas palielināšanos pakāpeniski samazina to specifiskumu. Tikai pēc šīs selektīvās zāļu blokošanas abos receptoros.

    Ir svarīgi atzīmēt, ka jebkura beta blokatora selektīva vai neselektīva vienlīdz pazemina asinsspiediena līmeni.

    Tomēr tajā pašā laikā sirds selektīvos beta blokatoros ir daudz mazāk blakusparādību. Tieši šī iemesla dēļ ir daudz piemērotāki pieteikties dažādām ar to saistītām slimībām.

    Tādējādi tie, visticamāk, izraisa bronhu spazmas parādību. Tas izskaidrojams ar to, ka to darbība neietekmē β2-adrenoreceptorus, kas atrodas iespaidīgā elpošanas sistēmas daļā - plaušās.

    Jāatzīmē, ka selektīvie blokatori ir daudz vājāki par neselektīviem. Turklāt tie palielina perifēro asinsvadu pretestību. Šīs unikālās īpašības dēļ šīs zāles ir paredzētas kardiologiem ar nopietniem perifērās asinsrites traucējumiem. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar intermitējošu klučiem.

    Tik maz cilvēki zina, bet karvedilolu reti izraksta, lai pazeminātu asinsspiedienu un likvidētu aritmijas. To parasti lieto sirds mazspējas ārstēšanai.

    Jaunākās beta blokatoru paaudzes

    Šobrīd šādas zāles ir trīs galvenās paaudzes. Protams, ir vēlams lietot pēdējās (jaunās) paaudzes narkotikas. Tos ieteicams lietot trīs reizes dienā.

    Narkotikas karvedilols 25 mg

    Turklāt mēs nedrīkstam aizmirst, ka tie ir tieši saistīti ar minimālu nevēlamu blakusparādību daudzumu. Novatoriskajām zālēm ir karvedilols un tseliprolols. Kā minēts iepriekš, tos diezgan veiksmīgi izmanto, lai ārstētu dažādas sirds muskuļu slimības.

    Neselektīvām ilgstošas ​​darbības zālēm ir šādas:

    Bet selektīvās ilgstošās darbības zāles ir šādas:

    Novērojot izvēlētās zāles zemo efektivitāti, ir svarīgi pārskatīt parakstīto medikamentu.

    Ja nepieciešams, jums vajadzētu sazināties ar savu ārstu, lai viņš varētu uzņemt jaunas zāles. Viss ir tas, ka bieži vien līdzekļiem vienkārši nav vēlamās ietekmes uz pacientu.

    Zāles var būt ļoti efektīvas, bet konkrēts pacients vienkārši nav uzņēmīgs pret tām. Šajā gadījumā viss ir ļoti individuāls un atkarīgs no noteiktām pacienta veselības pazīmēm.

    Tieši šī iemesla dēļ ārstēšana jāveic ar rūpīgām un īpašām skrupulām. Ir ļoti svarīgi pievērst uzmanību visām cilvēka ķermeņa individuālajām īpašībām.

    Kontrindikācijas

    Tieši tāpēc, ka beta blokatoriem ir iespēja kaut kā ietekmēt dažādus orgānus un sistēmas (ne vienmēr pozitīvā veidā), to lietošana ir nevēlama un pat ir kontrindicēta dažos saistītos ķermeņa traucējumos.

    Dažādas blakusparādības un lietošanas aizliegumi ir tieši saistīti ar beta adrenerģisko receptoru klātbūtni daudzos orgānos un cilvēka ķermeņa struktūrās.

    Pretindikācijas narkotiku lietošanai ir šādas:

    • astma;
    • simptomātiska asinsspiediena pazemināšana;
    • sirds ritma samazināšanās (būtiska pacienta pulsa palēnināšana);
    • smaga dekompensēta sirds mazspēja.

    Kontrindikācijas var būt relatīvas (ja ievērojamais ieguvums ārstēšanas procesam pārsniedz kaitējumu un nevēlamo blakusparādību iespējamību):

    • dažādas sirds un asinsvadu sistēmas slimības;
    • hroniska obstruktīva elpošanas slimība;
    • cilvēkiem ar sirds mazspēju un lēnu pulss, lietošana ir nevēlama, bet nav aizliegta;
    • cukura diabēts;
    • pārejoša apakšstilbu klibums.

    Saistītie video

    Kādus neselektīvos un selektīvos beta-blokatorus (zāles no šīm grupām) lieto hipertensijas un sirds slimību ārstēšanai:

    Slimības, lietojot beta blokatorus, ir norādītas, tās jālieto ļoti rūpīgi. Tas jo īpaši attiecas uz sievietēm, kuras baro bērnu un baro bērnu ar krūti. Vēl viens svarīgs jautājums ir pēkšņa izvēlēto zāļu atcelšana: jebkurā gadījumā nav ieteicams pēkšņi pārtraukt dzeramo to vai citu šo zāļu lietošanu. Pretējā gadījumā persona gaida negaidītu parādību, ko sauc par "atcelšanas sindromu".

    Kā pārspēt hipertensiju mājās?

    Lai atbrīvotos no hipertensijas un skaidriem asinsvadiem, jums ir nepieciešams.

    Lasīt Vairāk Par Kuģi