Visu adrenerģisko blokatoru veidu pilnīga pārskatīšana: selektīvs, neselektīvs, alfa, beta

No šī raksta jūs uzzināsiet, kas ir adrenoblokatori, un kurā grupā tie ir sadalīti. To iedarbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) - zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu zāļu iedarbība ir pretstatā adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai uz ķermeņa. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums pats par sevi runā - zāles, kas tajā iekļautas, "pārtrauc" adrenoreceptorus, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģijā un terapeitiskā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izrakstījuši gados vecākiem cilvēkiem, kam diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu slimības.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sienās ir četru veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa- un beta blokatori, "izslēdzot" atbilstošos adrenalīna receptorus. Pastāv arī alfa-beta blokatori, kas vienlaicīgi bloķē visus receptorus.

Katras grupas līdzekļi var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai vienu receptora veidu, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs, vienlaicīgi bloķējot abus veidus: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var ietekmēt tikai beta-1.

Adrenerģisko blokatoru darbības vispārējais mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinsritē, adrenoreceptori uzreiz reaģē, sazinoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

  • kuģi ir sašaurināti;
  • impulss paātrina;
  • paaugstinās asinsspiediens;
  • glikozes līmenis asinīs palielinās;
  • bronhi paplašināsies.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šāda iedarbība cilvēkiem nav vēlama, jo tie var izraisīt hipertensīvu krīzi vai slimības recidīvu. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:

  • asinsvadu paplašināšana;
  • zemāka sirdsdarbība;
  • novērstu augstu cukura līmeni asinīs;
  • šaurais bronhu lūmenis;
  • pazemināts asinsspiediens.

Šīs ir kopīgas darbības, kas raksturīgas visiem adrenolītiskās grupas pārstāvjiem. Bet zāles ir iedalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz dažiem receptoriem. Viņu darbības ir nedaudz atšķirīgas.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgs:

  1. Galvassāpes
  2. Nogurums
  3. Miegainība.
  4. Reibonis.
  5. Paaugstināta nervozitāte.
  6. Iespējama īslaicīga sinkope.
  7. Normāla kuņģa darbības traucējumi un gremošana.
  8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu narkotikām ir nedaudz atšķirīgs ārstnieciskais efekts, arī to lietošanas nevēlamās blakusparādības atšķiras.

Vispārīgas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

  • bradikardija;
  • vājš sinusa sindroms;
  • akūta sirds mazspēja;
  • atrioventrikulāra un sinoatrial blokāde;
  • hipotensija;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un oblitācijas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvi - perifēro asinsrites patoloģiju gadījumā.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Šādām zālēm vajadzētu ordinēt kardiologu vai terapeitu. Neatkarīga nekontrolēta uzņemšana var izraisīt smagas sekas, kas izraisa letālu iznākumu sirds apstāšanās, kardiogēno vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

Darbība

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie - ievērojami apsārtojas āda un gļotādas; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnās ar nierēm. Tas palielina perifēro asinsriti, uzlabo audu mikrocirkulāciju. Kuģu pretestība pa perifēriju samazinās, un spiediens samazinās un bez refleksu palielināta sirdsdarbības frekvence.

Samazinot venozās asins atgriešanos pret atriāciju un "perifērijas" paplašināšanos, sirds slodze ir ievērojami samazināta. Sakarā ar viņa darba atvieglošanu samazinās kreisā kambara hipertrofijas pakāpe, kas raksturīga hipertensijas pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem.

  • Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "sliktu" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kas slimo ar aterosklerozi slimo ar hipertensiju.
  • Ietekmēs ogļhidrātu apmaiņu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu uzņēmība pret insulīnu. Tāpēc glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tā līmenis nepalielinās asinīs. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
  • Samaziniet iekaisuma pazīmju smaguma pakāpi dzimumorgānu sistēmas orgānos. Šie instrumenti tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus no raksturīgajiem simptomiem: daļēju urīnpūšļa iztukšošanu, dedzināšanu urīnizvadē, bieži un naktī urinējot.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatori ir pretēji: sašaurina asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģijas praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Zāļu saraksts

Tabulā ir saraksts ar starptautiskajiem sugas nosaukumiem no narkotiku grupas no alfa receptoru blokatoriem.

Sirds ārstēšana

tiešsaistes katalogs

Modernais beta blokatoru saraksts

Zāles ar svarīgu terapeitisku efektu plaši izmanto speciālisti. Tos lieto, lai ārstētu sirds slimības, kas ir visizplatītākā starp citām patoloģijām. Šīs slimības bieži noved pie pacientu nāves. Šīs slimības ārstēšanai nepieciešamās zāles ir beta blokatori. Zemāk ir aprakstīts klases zāļu saraksts, kurā ir 4 iedaļas, un to klasifikācija.

Beta adrenoblokatoru klasifikācija

Klases zāļu ķīmiskā struktūra nav vienāda un klīniskais efekts no tā nav atkarīgs. Daudz svarīgāk ir uzsvērt konkrētu receptoru specifiku un viņu līdzību. Jo augstāka ir beta-1 receptoru specifika, jo mazāk zāļu blakusparādību. Šajā sakarā racionāli jāuzrāda pilnīgs beta blokatora zāļu saraksts.

Pirmā paaudze narkotikas:

  • non-selektīvs beta-receptoru 1 un 2. tipa, "propranolols" un "sotalols", "timolols" un "oxprenolol", "nadolol," "Penbutamol".
  • selektīvs 1. tipa beta receptoriem: "Bisoprolols" un "Metoprolols", "Acebutalols" un "Atenolols", "Esmolols".
  • Selektīvi beta-1 blokatori ar papildu farmakoloģiskām īpašībām: "Nebivolol" un "Betaxalol", "Talinolol" un "Tseliprolol".
  • Neselektīvie beta-1 un beta-2 blokatori ar papildu farmakoloģiskām īpašībām: karvedilols un karteolols, labetalols un bucindolols.

Šie beta-blokatori (zāļu saraksts, sk. Iepriekš) dažādos laikos bija galvenā narkotiku grupa, kas tika izmantota un tagad tiek lietota asinsvadu un sirds slimībām. Daudzi no viņiem, galvenokārt otrās un trešās paaudzes pārstāvji, šodien tiek izmantoti. Sakarā ar to farmakoloģisko iedarbību ir iespējams kontrolēt sirdsdarbības kontrakciju biežumu un ārpusdzemdes ritmu glabāšanu sirds kambaros, lai samazinātu stenokardijas stenokardijas lēkmju biežumu.

Klasifikācijas skaidrojums

Agrākās zāles ir pirmās paaudzes pārstāvji, tas ir, neselektīvie beta blokatori. Iepriekš norādīto narkotiku un narkotiku saraksts. Šīs zāles var bloķēt 1. un 2. tipa receptorus, nodrošinot gan terapeitisko efektu, gan blakusparādības, ko izraisa bronhu spazmas. Tādēļ tie ir kontrindicēti HOPS, bronhiālā astma. Vissvarīgākie pirmās paaudzes zāles ir: "Propranolols", "Sotalols", "Timolols".

Starp otrās paaudzes pārstāvjiem ir apkopots beta blokatoru zāļu saraksts, kuru darbības mehānisms ir saistīts ar pirmā tipa receptoru preferenciālu bloķēšanu. Tiem piemīt vāja afinitāte pret 2. tipa receptoriem, tādēļ pacientiem ar astmu un HOPS tie reti rada bronhu spazmu. Vissvarīgākie otrās paaudzes zāles ir bisoprolols un metoprolols, atenolols.

Trešās paaudzes beta blokatori

Trešās paaudzes pārstāvji - tas ir modernie beta blokatori. To zāļu saraksts sastāv no nebivolola, karvedilola, labetalola, bucindolola, celiprolola un citiem (skatīt iepriekš). No klīniskā viedokļa vissvarīgākie ir šādi: "Nebivolols" un "Karvedilols". Pirmie pārsvarā bloķē beta-1 receptorus un stimulē NO atbrīvošanos. Tas izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina aterosklerozes plankumu risku.

Beta blokatori tiek uzskatīti par hipertensijas un sirds slimību izārstējumiem, bet Nebivolol ir universāls līdzeklis, kas labi darbojas abiem mērķiem. Tomēr tā izmaksas ir nedaudz augstākas par pārējo cenu. Līdzīgs īpašībām, bet nedaudz lētāk, ir Carvedilol. Tas apvieno beta-1 un alfa-blokatora īpašības, kas ļauj samazināt sirdsdarbības kontrakciju biežumu un izturību, kā arī paplašināt perifēro asinsvadus.

Šie efekti ļauj kontrolēt hronisku sirds mazspēju un hipertensiju. Un CHF gadījumā "Karvedilols" ir izvēlēta narkotikas, jo tā ir arī antioksidants. Tā kā instruments novērš aterosklerozes plākšņu veidošanos.

Indikācijas narkotiku grupas lietošanai

Visas indikācijas beta blokatoru lietošanai ir atkarīgas no konkrētas zāļu grupas īpašajām īpašībām. Neselektīviem blokatoriem ir šaurākas norādes, bet selektīvie ir drošāki un tos var izmantot plašāk. Parasti indikācijas ir izplatītas, lai gan dažos gadījumos pacienti to nevar ierobežot. Neselektīvām zālēm indikācijas ir šādas:

  • miokarda infarkts jebkurā periodā, stenokardija, atpūsties, nestabila stenokardija;
  • normoformu un takhiformu priekškambaru fibrilācija;
  • sinusa tahiaritmija ar vai bez ventrikulāra vadīšanas;
  • sirds mazspēja (hroniska);
  • arteriālā hipertensija;
  • hipertiroīdisma, tireotoksikoze ar vai bez krīzes;
  • feohromocitoma ar krīzi vai slimības pamata terapiju pirmsoperācijas periodā;
  • migrēna;
  • aorta aneirisma pīlinga;
  • alkoholisks vai narkotisks apstāšanās sindroms.

Sakarā ar daudzu grupas zāļu, jo īpaši otrās un trešās paaudzes drošību, beta blokatoru zāļu saraksts bieži parādās protokolos par sirds un asinsvadu slimību ārstēšanu. Lietošanas biežuma ziņā tās ir gandrīz identiskas ar AKE inhibitoriem, kurus lieto CHF un hipertensijas ārstēšanai ar metabolisma sindromu vai bez tā. Šīs divas zāļu grupas kopā ar diurētiskiem līdzekļiem var palielināt paredzamo dzīves ilgumu hroniskas sirds mazspējas gadījumā.

Kontrindikācijas

Beta-blokatori, tāpat kā citas zāles, ir kontrindikācijas. Turklāt, tā kā zāles ietekmē receptorus, tās ir drošākas nekā AKE inhibitori. Vispārējas kontrindikācijas:

  • bronhu astma, HOPS;
  • bradiaritmija, slimu sinusa sindroms;
  • atrioventrikula blokāde II;
  • simptomātiska hipotensija;
  • grūtniecība, bērna vecums;
  • sirds mazspējas dekompensācija - CHF II B-III.

Tāpat kā kontrindikācija, atbildot uz blokatora uzņemšanu, izraisa alerģisku reakciju. Ja jebkurai narkotikai rodas alerģija, zāļu aizstāšana ar citu atrisina problēmu.

Narkotiku klīniskās lietošanas sekas

Ja stenokardijas līdzekļi ievērojami samazina stenokardijas uzbrukumu biežumu un to spēku, samazinās akūtu koronāro notikumu iespējamība. CHF ārstēšana ar beta blokatoriem ar AKE inhibitoriem un diviem diurētiskiem līdzekļiem palielina mūža ilgumu. Narkotikas efektīvi kontrolē tahiaritmijas un kavē biežu ārpusdzemdes ritmu turēšanu uz sirds kambariem. Kopējie līdzekļi palīdz kontrolēt jebkuru sirds slimību izpausmes.

Secinājumi par beta blokatoriem

Karvedilols un Nebivolol ir labākie beta blokatori. To zāļu saraksts, kurās dominē beta-receptoru aktivitāte, papildina galveno terapeitiski nozīmīgo zāļu sarakstu. Tāpēc klīniskajā praksē jāizmanto vai nu trešās paaudzes pārstāvji, proti, Carvedilol vai Nebivolol, vai galvenokārt beta-1 selektīvās zāles: bisoprolols, metoprolols. Jau šodien to lietošana ļauj kontrolēt hipertensiju un ārstēt sirds slimības.

Beta blokatori - zāļu klase, ko lieto kardiovaskulārās sistēmas slimībām (hipertensija, stenokardija, miokarda infarkts, sirds aritmijas un hroniska sirds mazspēja) un citi. Pašlaik beta blokatori tiek izmantoti miljoniem cilvēku visā pasaulē. Šīs farmakoloģisko līdzekļu grupas attīstītājs ir radikāli mainījis sirds slimību ārstēšanu. Mūsdienu praktiskajā medicīnā beta blokatori ir izmantoti vairākus gadu desmitus.

Adrenalīnam un citiem kateholamīniem ir neaizstājama loma cilvēka organisma darbībā. Tie izdalās asinīs un ietekmē jutīgos nervu galus - adrenoreceptorus, kas atrodas audos un orgānos. Un tie, savukārt, tiek iedalīti 2 veidu: beta-1 un beta-2-adrenoreceptoros.

Beta-blokatori bloķē beta-1-adrenerģiskos receptorus, izveidojot sirds muskuļa aizsardzību no kateholamīnu ietekmes. Tā rezultātā samazinās sirds muskuļu kontrakciju biežums, samazinās stenokardijas un sirds aritmijas uzbrukuma risks.

Beta-blokatori samazina asinsspiedienu, izmantojot vienlaicīgi vairākus mehānismus:

  • beta-1 receptoru blokāde;
  • centrālās nervu sistēmas depresija;
  • samazināts simpātisks tonis;
  • renīna līmeņa samazināšanās asinīs un tās sekrēcijas samazināšanās;
  • sirds kontrakciju biežuma un ātruma samazināšanās;
  • sirdsdarbības samazināšanās.

Aterosklerozes gadījumā beta blokatori var mazināt sāpes un novērst slimības tālāku attīstību, uzlabojot sirdsdarbības ātrumu un samazinot kreisā kambara regresiju.

Kopā ar beta-1 beta-2 adrenoreceptori tiek bloķēti, un tas izraisa negatīvas blakusparādības, ko izraisa beta blokatoru lietošana. Tādēļ katram šīs grupas medikamentiem tiek piešķirta tā saucamā selektivitāte - spēja bloķēt beta-1-adrenerģiskos receptorus, bet neietekmējot beta-2-adrenerģiskos receptorus. Jo augstāka ir zāļu selektivitāte, jo efektīvāka ir tās terapeitiskā iedarbība.

saturam ^ Indikācijas

Beta-blokatoru indikāciju saraksts ietver:

  • sirdslēkme un postinfarkts;
  • stenokardija;
  • sirds mazspēja;
  • augsts asinsspiediens;
  • hipertrofiska kardiomiopātija;
  • sirds ritma problēmas;
  • būtiska trīce;
  • Marfana sindroms;
  • migrēna, glaukoma, trauksme un citas slimības, kurām nav sirdsdarbības.

Beta blokatorus ļoti viegli atrast starp citiem medikamentiem pēc nosaukuma ar raksturīgu "lol" beigām. Visām šīs grupas narkotikām atšķiras receptoru un blakusparādību iedarbības mehānismi. Saskaņā ar galveno klasifikāciju, beta blokatori ir iedalīti 3 galvenajās grupās.

atpakaļ uz indeksu ^ I paaudze - bez cardio selektīvs

Pirmās paaudzes medikamenti - ne-sirds selektīvie blokatori - ir vieni no pirmajiem šīs narkotiku grupas locekļiem. Tie bloķē pirmā un otrā tipa receptorus, tādējādi nodrošinot gan terapeitiskus, gan blakusparādības (kas var izraisīt bronhu spazmu).

saturam ^ ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti

Daži beta blokatori var daļēji stimulēt beta adrenerģiskos receptorus. Šo īpašumu sauc par iekšējo simpatomimētisko aktivitāti. Šādi beta blokatori mazina sirdsdarbības ritmu un kontrakcijas spēku, mazāk nelabvēlīgi ietekmē lipīdu metabolismu un bieži vien neizraisa atcelšanas sindromu.

Pirmās paaudzes zāles ar iekšēju simpatomimētisku darbību ietver:

  • Alprenolols (aptins);
  • Bucindolols;
  • Labetalols;
  • Oksprenolols (Trazikors);
  • Penbutolols (betapresīns, levatols);
  • Dilevalols;
  • Pindolols (Viskens);
  • Bopindolols (Sandonorm);
  • Karteolols.

saturam ^ Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolols (Blokarden);
  • Propranolols (Obzidāns, Anaprilīns);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistrolols;
  • Nepradilols.

uz saturu ^ II paaudzes - kardioloģiski selektīvi

Pirmās paaudzes bloki galvenokārt ir pirmā tipa receptori, no kuriem lielākā daļa ir lokalizēti sirdī. Tādēļ kardioselektīviem beta blokatoriem ir mazāk blakusparādību un vienlaikus ar plaušu slimībām tie ir droši. To darbība neietekmē plaušās esošos beta-2-adrenerģiskos receptorus.

Kā parasti, II paaudzes beta-blokatori ir iekļauti efektīvu pretiekaisuma fibrilācijas un sinusa tahikardijas zāļu sarakstā.

saturam ^ ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti

  • Talinolols (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolols (vasakors);
  • Goalprolols.

saturam ^ Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes

  • Atenolols (Betacard, Tenormin);
  • Esmolols (Brevibroks);
  • Metoprolols (Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolola (vainags, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, KONKOR, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolols (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Karvedilols (Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III paaudze - ar vazodilatējošām īpašībām

Trešās paaudzes beta blokatori ir papildu farmakoloģiskās īpašības, jo tie bloķē ne tikai beta receptorus, bet arī alfa receptorus, kas atrodas asinsvados.

atpakaļ uz saturu ^ nav kardioselektīvs

Neselektīvie jaunās paaudzes beta blokatori ir zāles, kas vienādi ietekmē beta-1 un beta-2-adrenerģiskos receptorus un veicina asinsvadu relaksāciju.

  • Pindolols;
  • Nipradilols;
  • Medroksalols;
  • Labetalols;
  • Dilevalols;
  • Bucindolols;
  • Amozulolols.

saturam ^ Kardiolektīvs

III paaudzes kardioselektīvās zāles palīdz palielināt slāpekļa oksīda izdalīšanos, kas izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina aterosklerozes plāksteru risku. Kardioselektīvo adrenoblokatoru jaunā paaudze ietver:

  • Karvedilols;
  • Gālprolols;
  • Nebivolols.

atpakaļ uz saturu ^ pēc ilguma

Bez tam, beta blokatorus klasificē pēc ilgstošas ​​labvēlīgas ietekmes uz ilgstošas ​​un nevainojamas darbības narkotikām. Visbiežāk terapeitiskās iedarbības ilgums ir atkarīgs no beta blokatoru bioķīmiskā sastāva.

uz saturs ^ Ilgu darbību

Ilgstošas ​​darbības zāles ir sadalītas:

  • Ādas lipofīla iedarbība - labi izšķīst taukos, aknas aktīvi piedalās to apstrādē, tās darbojas vairākas stundas. Viņi labāk pārvar barjeru starp asinsrites un nervu sistēmu (propranololu);
  • Lipofiliska ilgstoša iedarbība (retard, metoprolols).
  • Hidrofiliski - šķīst ūdenī un nav apstrādāts aknās (Atenolols).
  • Amfifils - ir spēja izšķīst ūdenī un taukos (bisoprolols, celiprolols, atsebutolols), ir divi izvadīšanas veidi no organisma (nieru ekskrēcija un aknu metabolisms).

Ilgstošas ​​darbības medikamenti ir dažādi adrenoreceptoru darbības mehānismi, un tie ir sadalīti kardio-selektīvos un bezkardiosāli selektīvos.

atpakaļ uz saturu ^ nav kardioselektīvs

  • Sotalol;
  • Penbutolols;
  • Nadolol;
  • Bopindolols.

saturam ^ Kardiolektīvs

  • Epanolols;
  • Bisoprolols;
  • Betaksolols;
  • Atenolols.

atpakaļ uz indeksu ^ Ultrashort darbība

Ultra īslaicīgas darbības beta blokatori tiek lietoti tikai pilināšanai. Zāles labvēlīgās vielas tiek iznīcinātas asins fermentu iedarbības rezultātā un tās pārtrauc 30 minūtes pēc procedūras beigām.

Aktīvās darbības īsā laikā zāles ir mazāk bīstamas, ja tiek konstatētas vienlaicīgas slimības - hipotensija un sirds mazspēja, kā arī kardioselektīvība - bronhu obstruktīva sindroma gadījumā. Šīs grupas pārstāvis ir viela Esmolol.

Saturs ^ Kontrindikācijas

Beta-blokatoru lietošana ir absolūti kontrindicēta:

  • plaušu tūska;
  • kardiogēns šoks;
  • smaga sirds mazspēja;
  • bradikardija;
  • hroniska obstruktīva plaušu slimība;
  • bronhu astma;
  • 2 atrioventrikulārās sirds blokādes grādi;
  • hipotensija (asinsspiediena pazemināšana par vairāk nekā 20% no normālajām vērtībām);
  • nekontrolēts insulīnneatkarīgs cukura diabēts;
  • Reino sindroms;
  • perifēra artērijas ateroskleroze;
  • alerģija pret šo zāļu lietošanu;
  • grūtniecība, kā arī bērnībā.

atpakaļ uz saturu ^ blakus efekti

Šādu zāļu lietošana jāuztver ļoti nopietni un uzmanīgi, jo papildus terapeitiskajam efektam tām ir šādas blakusparādības.

  • Virsdarbs, miega traucējumi, depresija;
  • Galvassāpes, reibonis;
  • Atmiņas traucējumi;
  • Izsitumi, nieze, psoriāzes simptomi;
  • Matu izkrišana;
  • Stomatīts;
  • Slikta fiziskā slodze, ātrs nogurums;
  • Alerģisku reakciju pasliktināšanās;
  • Sirds ritma traucējumi - samazināta sirdsdarbība;
  • Sirds blokāde, ko izraisa traucēta sirds vadīšanas funkcija;
  • Samazināt cukura līmeni asinīs;
  • Holesterīna līmeņa samazināšana asinīs;
  • Elpošanas sistēmas slimību paātrināšana un bronhu spazmas;
  • Sirdslēkmes gadījumi;
  • Spēcīga spiediena palielināšanās risks pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas;
  • Seksuālās disfunkcijas rašanās.

Ja jums patīk mūsu raksts un jums ir kaut ko pievienot, dalīties ar jūsu domas. Mums ir ļoti svarīgi zināt jūsu viedokli!

Svarīga loma ķermeņa funkciju regulēšanā ir kateholamīni: adrenalīns un norepinefrīns. Tās izdalās asinsritē un darbojas uz īpašām jutīgām nervu galiem - adrenoreceptoriem. Tie ir sadalīti divās lielās grupās: alfa un beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori atrodas daudzos orgānos un audos un ir sadalīti divās apakšgrupās.

Kad tiek aktivizēti β1-adrenoreceptori, palielinās sirdsdarbības ātrums un stiprums, palielinās koronāro artēriju artērijas, uzlabojas sirdsdarbības un automātisms, glikogēna sadalīšanās aknās un palielinās enerģijas veidošanās.

Kad β2-adrenoreceptori ir satraukti, asinsvadu sieniņas un bronhu muskuļi ir atviegloti, dzemdes tonuss samazinās grūtniecības laikā, palielinās insulīna sekrēcija un tauku sadalīšanās. Tādējādi beta adrenerģisko receptoru stimulēšana ar kateholamīnu palīdzību veicina visu ķermeņa spēku mobilitāti aktīvajā dzīvē.

Beta adrenoblokatori (BAB) - zāļu grupa, kas saistās ar beta adrenerģiskiem receptoriem un novērš kateholamīnu darbību pret tām. Šīs zāles plaši izmanto kardioloģijā.

Darbības mehānisms

BAB samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu un izturību, samazina asinsspiedienu. Rezultātā samazinās sirds muskuļa skābekļa patēriņš.

Diastaks tiek pagarināts - atpūtas periods, sirds muskuļa relaksācija, kuras laikā koronārais trauks tiek piepildīts ar asinīm. Intraarteria diastoliskā spiediena samazināšana arī veicina koronāro perfūziju (miokarda asiņu piegāde).

No asinsrites, kas normāli cirkulējas izeju zonās, notiek asinsrites pārdalīšana, kā rezultātā uzlabojas fiziskās aktivitātes tolerance.

BAB ir antiaritmiski efekti. Tie kavē kateholamīnu kardiotoksisko un aritogēnisko darbību, kā arī novērš kalcija jonu uzkrāšanos sirds šūnās, pastiprinot enerģijas metabolismu miokardā.

Klasifikācija

BAB - plaša narkotiku grupa. Tos var klasificēt dažādos veidos.
Kardioselektīvums ir zāļu spēja bloķēt tikai β1-adrenoreceptorus, neietekmējot β2-adrenoreceptorus, kas atrodas bronhu, asinsvadu, dzemdes sieniņā. Jo augstāka ir BAB selektivitāte, jo drošāka tā ir, ja tiek lietotas vienlaicīgas elpošanas traktu un perifēro asinsvadu slimības, kā arī ar cukura diabētu. Tomēr selektivitāte ir relatīvais jēdziens. Ja zāles tiek nozīmētas lielās devās, selektivitātes pakāpe tiek samazināta.

Dažiem BAB ir raksturīga simpatomimētiska aktivitāte: spēja stimulēt beta adrenerģiskos receptorus zināmā mērā. Salīdzinot ar parasto BAB, šādas zāles palēnina sirdsdarbības ritmu un kontrakciju spēku, retāk noved pie atcelšanas sindroma attīstības, mazāk ietekmējot lipīdu metabolismu.

Daži BABs spēj vēl vairāk paplašināt traukus, tas ir, tiem ir vazodilatējošas īpašības. Šo mehānismu īsteno ar izteiktu iekšēju simpatomimētisku aktivitāti, alfa adrenoreceptoru blokādi vai tiešu iedarbību uz asinsvadu sienām.

Darbības ilgums visbiežāk ir atkarīgs no BAB ķīmiskās struktūras īpašībām. Lipofīlie līdzekļi (propranolols) ilgst vairākas stundas un ātri tiek izvadīti no organisma. Hidrofilās zāles (atenolols) ilgstoši darbojas, tos var izrakstīt retāk. Pašlaik ir izveidotas ilgstošas ​​darbības lipofīlas vielas (metoprolola retard). Turklāt BAB ir ļoti īss darbības ilgums - līdz 30 minūtēm (esmolol).

Saraksts ar

1. Nebioselektīvs BAB:

A. Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes:

  • propranolols (anaprilīns, obzidāns);
  • nadolols (korgards);
  • sotalols (sogeksāls, tensols);
  • timolols (blokāde);
  • nipradilols;
  • flistrolols.

B. ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti:

  • oksprenolols (trazikors);
  • pindolols (viskijs);
  • alprenolols (aptins);
  • penbutolols (betapresīns, levatols);
  • bopindolols (sandonorm);
  • bucindolols;
  • dilevalols;
  • karotolols;
  • Labetalols.

2. Cardio selective BAB:

A. Bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes:

  • metoprolols (beteloc, beteloc zok, korvitols, metozok, metokardis, metokors, kornelis, egiloks);
  • atenolols (beta, tenorms);
  • betaksolols (betaks, lokrens, karlons);
  • esmolol (molu);
  • bisoprolols (aritels, bidops, biols, biprols, bisogamma, bisomors, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, riepas);
  • karvedilols (akridilols, bagodilols, vedikardols, dilatrends, carvedigamma, karvenāls, koriols, rekardijs, muitasitons);
  • Nebivolols (binolols, nebivatārs, smaržīgs, neskaidrs, smiltsts, nebilongs, nevotens, od-neb).

B. ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti:

  • acebutalols (acecor, sectral);
  • talinolols (kordanum);
  • mērķi prolol;
  • epanolols (vazakors).

3. BAB ar vazodilatējošām īpašībām:

  • amozulolols;
  • bucindolols;
  • dilevalols;
  • Labetolols;
  • medroksalols;
  • nipradilols;
  • pindolols.

4. BAB ilgi darbojas:

5. BAB ultrashort darbība, cardio selective:

Lietošana sirds un asinsvadu sistēmas slimību gadījumā

Stenokardija

Daudzos gadījumos BAB ir viens no vadošajiem stenokardijas ārstniecības līdzekļiem un lēkmju novēršanas līdzekļiem. Atšķirībā no nitrātiem šīs zāles neizraisa toleranci (zāļu izturību), lietojot ilgstoši. BABs spēj uzkrāties organismā, kas laika gaitā ļauj samazināt zāļu devu. Turklāt šie līdzekļi aizsargā sirds muskuļus, uzlabojot progresu, samazinot atkārtotu miokarda infarktu risku.

Visu BAB antidempinga aktivitāte ir aptuveni vienāda. Viņu izvēle balstās uz iedarbības ilgumu, blakusparādību smagumu, izmaksām un citiem faktoriem.

Sāciet ārstēšanu ar nelielu devu, pakāpeniski palielinot to līdz efektīvai. Devu izvēlas tā, lai sirdsdarbības ritms miera stāvoklī nav zemāks par 50 minūtē, un sistoliskais asinsspiediena līmenis ir vismaz 100 mm Hg. st. Pēc terapeitiskās iedarbības iestāšanās (insulta pārtraukšana, fiziskās slodzes uzlabošanās) devu pakāpeniski samazina līdz minimālajai efektivitātei.

Nav ieteicams ilgstoši lietot lielas BAB devas, jo tas ievērojami palielina blakusparādību risku. Ar šo līdzekļu nepietiekamu efektivitāti ir labāk tos apvienot ar citām narkotiku grupām.

BAB nevar pēkšņi atcelt, jo tas var izraisīt abstinences sindromu.

BAB ir īpaši indicēts, ja stenokardija tiek kombinēta ar sinusa tahikardiju, hipertensiju, glaukomu, aizcietējumiem un kuņģa-zarnu trakta atvilniju.

Miokarda infarkts

BAB agrīna lietošana miokarda infarkta gadījumā ierobežo sirds muskuļu nekrozes zonu. Tas samazina mirstību, samazina atkārtotu miokarda infarktu un sirdsdarbības apstāšanās risku.

Šim efektam ir BAB bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes, labāk izmantot kardio selektīvos līdzekļus. Tie ir īpaši noderīgi miokarda infarkta un arteriālās hipertensijas, sinusa tahikardijas, pēcinfarctionālās stenokardijas un predikapulācijas fizioloģiskās tahishistoliskās formas kombinācijā.

BAB var izrakstīt nekavējoties pēc pacienta uzņemšanas slimnīcā visiem pacientiem, ja nav kontrindikāciju. Ja blakusparādību nav, ārstēšana ar tām turpinās vismaz gadu pēc miokarda infarkta.

Hroniska sirds mazspēja

Tiek pētīta BAB lietošana sirds mazspējas gadījumā. Tiek uzskatīts, ka tos var lietot kopā ar sirds mazspēju (īpaši diastolisku) un stenokardiju. Šīs grupas narkotiku grupu iecelšana ir pamats ritma traucējumiem, arteriālo hipertensiju, pretiopiofilikācijas pretsāpju formu kombinācijā ar hronisku sirds mazspēju.

Hipertensija

BAB ir norādītas hipertensijas ārstēšanā, ko sarežģī kreisā kambara hipertrofija. Tos plaši izmanto arī jauniem pacientiem, kuri vada aktīvu dzīvesveidu. Šī zāļu grupa ir paredzēta arteriālās hipertensijas kombinācijai ar stenokardiju vai sirds ritma traucējumiem, kā arī pēc miokarda infarkta.

Sirds ritma traucējumi

BAB tiek izmantoti šādiem sirds ritma traucējumiem, piemēram, priekškambaru mirdzēšana un priekškambaru plandīšanās, supraventrikulāras aritmijas, slikta panesamība sinusa tahikardija. Tās var arī ordinēt ventrikulāras aritmijas, taču to efektivitāte šajā gadījumā parasti ir mazāk izteikta. BAB un kālija preparātus lieto, lai ārstētu aritmijas, ko izraisa glikozīdu intoksikācija.

Blakusparādības

Sirds un asinsvadu sistēma

BAB inhibē sinusa mezgla spēju radīt impulsus, kas izraisa sirdsdarbības kontrakcijas, un izraisa sinusa bradikardiju - impulsa palēnināšana ir mazāka par 50 minūtē. Šī blakusparādība ir ievērojami mazāk izteikta BABs ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti.

Šīs grupas narkotikas var izraisīt dažādu pakāpju atrioventrikulāro blokādi. Tie samazina sirdsdarbības spēku. Pēdējā blakusparādība ir mazāk izteikta BAB ar vazodilatējošām īpašībām. BAB samazina asinsspiedienu.

Šīs grupas zāles izraisa perifēro asinsvadu spazmu. Var parādīties aukstā ekstremitāte, pasliktinās Raynaud sindroms. Šīm blakusparādībām gandrīz nav zāļu ar vazodilatējošām īpašībām.

BAB samazina nieru asins plūsmu (izņemot nadololu). Sakarā ar perifēro asins cirkulācijas pasliktināšanos šo līdzekļu ārstēšanā dažkārt ir izteikts vispārējs vājums.

Elpošanas orgāni

BAB izraisa bronhu spazmas sakarā ar vienlaicīgu β2-adrenoreceptoru blokādi. Šī blakusparādība ir mazāk izteikta kardiolektīvās narkotikas. Tomēr to devas, kas efektīvas pret stenokardiju vai hipertensiju, bieži vien ir diezgan augstas, bet kardioselektivitāte ir ievērojami samazināta.
Lielu BAB devu lietošana var izraisīt apnojas vai pagaidu elpošanu.

BAB saasina alerģisko reakciju uz kukaiņu kodumiem, zāļu un pārtikas alergēniem.

Nervu sistēma

Propranolols, metoprolols un citi lipofīli BABs caur asins-smadzeņu barjeru nonāk asinīs smadzeņu šūnās. Tādēļ tie var izraisīt galvassāpes, miega traucējumus, reiboni, atmiņas traucējumus un depresiju. Smagos gadījumos ir halucinācijas, krampji, koma. Šīs blakusparādības ir ievērojami mazāk izteiktas hidrofilās BAB, jo īpaši atenololā.

BAB ārstēšana var būt saistīta ar neuromuskulārās vadīšanas traucējumiem. Tas izraisa muskuļu vājumu, samazina izturību un nogurumu.

Metabolisms

Neselektīvi BAB inhibē insulīna veidošanos aizkuņģa dziedzerī. No otras puses, šīs zāles inhibē glikozes mobilizāciju no aknām, veicinot ilgstošas ​​hipoglikēmijas attīstību pacientiem ar cukura diabētu. Hipoglikēmija veicina adrenalīna izdalīšanos asinsritē, kas darbojas alfa adrenoreceptoriem. Tas izraisa ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos.

Tādēļ, ja BAB ir nepieciešams parakstīt pacientiem ar vienlaicīgu cukura diabētu, jādod priekšroka kardiolektīvām zālēm vai jāaizstāj ar kalcija antagonistiem vai citām grupām.

Daudzi BAB, it īpaši neselektīvie, samazina "labā" holesterīna (augsta blīvuma alfa lipoproteīnu) līmeni asinīs un paaugstina "sliktu" līmeni (triglicerīdus un ļoti zemu blīvumu lipoproteīnus). Šim trūkumam ir liegtas zāles ar β1-iekšējo simpatomimētisku un α-bloķējošu aktivitāti (karvedilolu, labetololu, pindololu, dilevolu, celiprololu).

Citas blakusparādības

Dažos gadījumos BAB ārstēšana ir saistīta ar seksuālu disfunkciju: erektilā disfunkcija un seksuālās vēlmes zudums. Šī efekta mehānisms nav skaidrs.

BAB var izraisīt ādas izmaiņas: izsitumi, nieze, eritēma, psoriāzes simptomi. Retos gadījumos tiek reģistrēti matu izkrišana un stomatīts.

Viena no nopietnām blakusparādībām ir asins veidošanās nomākšana, attīstoties agranulocitozei un trombocitopēniskajai purpura attīstībai.

Anulēšanas sindroms

Ja BAB lieto ilgstoši, lietojot augstu devu, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt tā saucamo atcelšanas sindromu. Tas izpaužas kā stenokardijas uzbrukumu palielināšanās, ventrikulāro aritmiju rašanās, miokarda infarkta attīstība. Vieglākos gadījumos atcelšanas sindromu pavada tahikardija un paaugstināts asinsspiediens. Pārtraukšanas sindroms parasti notiek vairākas dienas pēc BAB apstāšanās.

Lai izvairītos no atcelšanas sindroma attīstības, jums jāievēro šādi noteikumi:

  • BAB lēni atceltu divu nedēļu laikā, pakāpeniski samazinot devu par vienu devu;
  • laikā un pēc BAB lietošanas pārtraukšanas ir nepieciešams ierobežot fiziskās aktivitātes, nepieciešamības gadījumā palielināt nitrātu un citu antianginālu zāļu devas, kā arī zāles, kas pazemina asinsspiedienu.

Kontrindikācijas

BAB ir absolūti kontrindicēts šādās situācijās:

  • plaušu tūska un kardiogēno šoks;
  • smaga sirds mazspēja;
  • bronhu astma;
  • slimas sinusa sindroms;
  • atrioventrikulārā blokāde II - III pakāpe;
  • sistoliskais asinsspiediens ir 100 mm Hg. st. un zemāk;
  • sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtē;
  • slikti kontrolēts no insulīna atkarīgs cukura diabēts.

Relatīvā kontrindikācija BAB - Raynaud sindroma un perifērisko arteriālo artēriju aterosklerozes iecelšanai ar intermitējošas lāpīšanas attīstību.

  • Beta blokatori: galamērķis
  • Beta blokatori: variācijas
    • Lipo un hidrofiliskie medikamenti
  • Kā darbojas beta blokatori?
  • Mūsdienu beta blokatori: saraksts

Mūsdienu beta blokatori - zāles, kas paredzētas sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai, jo īpaši hipertensijai. Šajā grupā ir daudz narkotiku. Ārstēšana ir obligāti nepieciešama tikai ārstam. Pašapkalpošanās ir stingri aizliegta!

Beta-blokatori ir ļoti svarīga zāļu grupa, kas tiek parakstīta pacientiem ar hipertensiju un sirds slimībām. Zāļu darba mehānisms ir ietekme uz simpātisko nervu sistēmu. Šīs grupas narkotikas ir vieni no svarīgākajiem līdzekļiem slimību ārstēšanā, piemēram:

  • hipertensija;
  • išēmiskā slimība;
  • sirds mazspēja;
  • pagarināts QT sindroms;
  • dažādu etimoloģiju aritmijas.

Arī šīs zāļu grupas mērķis ir attaisnots, ārstējot pacientus ar Marfana sindromu, migrēnu, atturēšanās sindromu, mitrālā vārstuļa prolapsi, aortas aneirismu un autonomiskās krīzes gadījumā. Izrakstot zāles, pēc sīkas izmeklēšanas, pacienta diagnozes un sūdzību apkopošanas ārstam vajadzētu būt ārstam. Neskatoties uz zāļu brīvu pieejamību aptiekās, jūs nekādā gadījumā nevarat izvēlēties savas zāles. Terapija ar beta blokatoriem ir sarežģīts un nopietns notikums, kas var gan atvieglot pacienta dzīvi, gan arī būtiski kaitēt viņai, ja tas tiek piesavināts.

Atpakaļ uz satura rādītāju

Šīs grupas narkotiku saraksts ir ļoti plašs.

Parasti ir jānošķir šādas beta adrenalīna receptoru blokatoru grupas:

  1. 1., 2. un 3. paaudzes sagatavošana. Neselektīvās zāles pieder pie 1. paaudzes narkotikām. Šīs zāļu paaudzes pārstāvji ir propranolols, anaprilīns, timolols, nadolols, alprenolols utt. 2. paaudzes medikamenti ir kariozes selektīvi, piemēram, Concor, Atenolol, Lokren. Trešās paaudzes līdzekļiem ir zāles, kam ir vazodilatējoša iedarbība, tas ir, veicina asinsvadu relaksāciju. Piemēram, zāļu labetalols palīdz bloķēt alfa un beta adrenoreceptorus. Nebivolols uzlabo slāpekļa oksīda - vielas, kas atvieglo asinsvadus, sintēzi, un Carvedilol veic abas šīs funkcijas.
  2. Cardio selektīvs un neselektīvs. Jāatzīmē, ka spēja samazināt spiedienu tajās ir aptuveni vienāda. Atšķirība ir tāda, ka sirds selektīvās zāles izraisa mazāk blakusparādības. Ir ļoti svarīgi, lai tie neradītu bronhu spazmas un labāk būtu piemēroti pacientiem ar perifēro asinsrites traucējumiem, jo ​​tiem ir mazāka ietekme uz asinsvadu rezistenci. Plaši tiek izmantotas kardio selektīvās zāles, piemēram, Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol, un starp neselektīvām zālēm ir pierādījuši sevi Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Narkotikas ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti, un tām nav šādu līdzekļu. Simpatomimētiskā aktivitāte izpaužas kā beta-adrenerģisko receptoru vienlaicīga bloķēšana un stimulēšana. Zālēm, kurām ir šis īpašums, raksturīgas citas īpašības:
  • mazāk palēnina sirdsdarbības ātrumu;
  • ne mazina sirds sūknēšanas funkciju;
  • mazina perifēro asinsvadu pretestību;
  • aterosklerozes attīstības risks nav tik liels, jo ietekme uz holesterīna līmeni asinīs ir minimāla.

Tomēr abi zāļu veidi vienlīdz efektīvi samazina spiedienu. Šīs zāles ir arī mazākas blakusparādības.

To zāļu saraksts, kam ir simpatomimētiska aktivitāte: Sectral, Kordanum, Celiprolol (no kardio selektīvas grupas), Alprenolo ", Trasicor (no neselektīvās grupas).

Šīs īpašības nav pieejamas šādām zālēm: kardiolektīvās zāles: Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) un neselektīvie Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Atpakaļ uz satura rādītāju

Lipo un hidrofiliskie medikamenti

Cits bloķētāju veids. Lipofīlas zāles izšķīst taukos. Norijot, šīs zāles lielā mērā tiek apstrādātas ar aknām. Šāda veida zāļu iedarbība ir diezgan īslaicīga, jo tās ātri izvada no ķermeņa. Tajā pašā laikā tās izceļas ar labāko iesūkšanos caur asins-smadzeņu barjeru, caur kuru barības vielas iziet caur smadzenēm un noņem nervu atkritumus. Turklāt ir pierādīta zemāka mirstības procentuālā daļa pacientiem ar išēmiju, kuri lietoja lipofīlos blokatorus. Tomēr šīm zālēm ir centrālās nervu sistēmas blakusparādības, kas izraisa bezmiegs, depresijas stāvokli.

Hidrofilās zāles labi izšķīst ūdenī. Viņi nepakļauj vielmaiņas procesam aknās, bet tiek izvadīti lielākā mērā caur nierēm, tas ir, ar urīnu. Tajā pašā laikā zāļu veids nav maināms. Hidrofilajām zālēm ir ilgstošs efekts, jo tie netiek ļoti ātri izvadīti no organisma.

Dažām zālēm ir gan lipo, gan hidrofilu īpašības, tas ir, tie izšķīst vienlīdz labi taukos un ūdenī. Bisoprololam ir šī īpašība. Tas ir īpaši svarīgi gadījumos, kad pacientam ir problēmas ar nierēm vai aknām: pati iestāde "izvēlas" sistēmu, kas ir veselīgākā stāvoklī, lai tās lietotu.

Parasti lipofīlie blokatori tiek lietoti neatkarīgi no ēdienreizes, un hidrofiliskos blokatorus ieņem pirms ēšanas un mazgā ar lielu daudzumu ūdens.

Beta blokatora izvēle ir ārkārtīgi svarīgs un ļoti sarežģīts uzdevums, jo konkrētas zāles izvēle ir atkarīga no daudziem faktoriem. Visus šos faktorus var uzskatīt tikai kvalificēts speciālists. Mūsdienu farmakoloģijai ir plašs patiesi efektīvu zāļu klāsts, tādēļ pacienta vissvarīgākā prioritāte ir atrast labu ārstu, kas kompetenti izvēlēsies konkrēta pacienta ārstēšanu un noteiktu, kādas zāles viņam būs labāk. Tikai šajā gadījumā zāļu terapija sniegs rezultātus, un vārda burtiskā nozīmē tas pagarinās pacienta dzīvi.

Atpakaļ uz satura rādītāju

Kā darbojas beta blokatori?

Vispirms jums jāapzinās, kas ietekmē sirdsdarbību. Jo īpaši cilvēka organismā ir adrenalīns. Tas ir hormons, kas izraisa beta-1- un beta-2-adrenerģisko receptoru stimulāciju. Savukārt zāļu bloku beta-1-adrenoreceptori, tādējādi pasargājot sirdi no hormona negatīvās ietekmes uz to. Beta-blokatoru saņemšanas rezultātā notiek šādi procesi:

  • Sirdsdarbības traucējumi rodas retāk, kontrakcijas spēks samazinās;
  • spiediens samazinās;
  • sirds jauda ir samazināta;
  • samazina renīna sekrēcijas līmeni un plazmas koncentrāciju;
  • tiek pārbūvēti aorta arkas un sinuskarotida sinusa baroreceptoru mehānismi;
  • samazināts centrālais simpātisks tonis;
  • samazināts perifēro asinsvadu tonis;
  • izrādās kardioprotektīvs efekts, tas ir, sirds aizsardzība pret aterosklerozi.

Beta blokatori ir arī antiaritmiski efekti: sāpes sirdī samazinās, stenokardijas uzbrukumi arī kļūst retāk. Bet mums ir jāatceras, ka arteriālās hipertensijas diagnostikā šīs zāles nav parakstītas. Izņēmumi ir sūdzības par atkārtotu sirdslēkmi un sāpēm krūšu kauliņā.

Tas viss veicina sirdsdarbību, būtiski samazina stenokardijas un nāves risku no sirdslēkmes. Bet šīs zāļu grupas uzņemšana ir saistīta ar blakusparādībām. Tas ir saistīts ar faktu, ka, bloķējot beta-1-adrenerģiskos receptorus, zāles arī bloķē beta-2-adrenerģiskos receptorus. Tas izraisa šādas blakusparādības. Šajā gadījumā ir tieša saikne starp zāļu selektivitāti un blakusparādībām: jo augstāka ir zāļu izraisītā mazāk nevēlamā reakcija.

Atpakaļ uz satura rādītāju

Mūsdienu beta blokatori: saraksts

Mūsdienu medicīnā ir plašs beta blokatoru klāsts. Tomēr daudzi ārsti dod priekšroku ārstēt pacientus ar narkotikām, kas nav zemākas par 2. paaudzi. Visbiežāk ir:

  1. Carvedicol. Analogs par narkotiku - Coriol.
  2. Bisoprolols. Analogi ir Concor, Biprol.
  3. Metoprolols sukcināts. Analogs no narkotikām - Betalok ZOK.
  4. Nebivolols. To var aizstāt ar Nebilet, Binelol.

Visas zāles, lai samazinātu spiedienu strādāt par to pašu. To darbība ir atšķirīga, samazinot sirds un asinsvadu sistēmas slimību attīstību. Un galvenais narkotiku uzdevums ir hipertensijas komplikāciju novēršana. Ar šo uzdevumu bloķētāji strādā dažādos veidos.

Mūsdienu instrumentu efektivitāte ir augstāka nekā iepriekšējo paaudžu narkotiku jomā. Tas izskaidrojams arī ar to, ka ar lielāku efektivitāti mūsdienu narkotikas rada daudz mazāk blakusparādību, kas ļauj tos piešķirt dažādām pacientu kategorijām.

№ 4. Beta-blokatori: darbības mehānisms, klasifikācija, kardioselektivitāte

Jūs lasat vairākus pantus par antihipertensīviem (antihipertensīviem) medikamentiem. Ja vēlaties iegūt visaptverošu priekšstatu par tematu, lūdzu, sākat no paša sākuma: pārskats par antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas uz nervu sistēmu.

Beta-blokatorus sauc par zālēm, kas atgriezeniski (uz laiku) bloķē dažādus veidus (β1-, β2-, β3-) adrenerģiskie receptori.

Beta blokatoru vērtību ir grūti pārvērtēt. Viņi ir vienīgā kardioloģijas zāļu klase, kuras izstrādei Nobela prēmija tika piešķirta medicīnā. Apbalvojot apbalvojumus 1988.gadā, Nobela komiteja uzdeva beta blokatoru klīnisko nozīmi "lielākais sasniegums cīņā pret sirds slimībām pēc tam, kad pirms 200 gadiem tika atklāts digitalis".

Digitalis (Digitalis augi) ir sirds glikozīdu (digoksīns, strofantīns utt.) Grupa, kas tika lietots hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai kopš 1785. gada.

Īsa beta blokatoru klasifikācija

Visi beta blokatori ir sadalīti neselektīvos un selektīvos.

Selectivitāte (kardioselektivitāte) ir spēja bloķēt tikai beta1 adrenerģiskos receptorus un neietekmē beta2 receptorus, jo beta adrenerģisko blokatoru pozitīvā ietekme galvenokārt ir saistīta ar beta1 receptoru blokādi, un galvenās blakusparādības ir beta2 receptori.

Citiem vārdiem sakot, selektivitāte ir selektivitāte, darbības selektivitāte (no angļu valodas. Selektīvs - selektīvs). Tomēr šī kardioselektīva iedarbība ir tikai relatīva - lielās devās pat selektīvie beta blokatori var daļēji bloķēt beta2-adrenoreceptorus. Lūdzu, ņemiet vērā, ka kardiolektīvās zāles zemāks diastoliskais (zemākais) spiediens ir vairāk nekā neselektīvi.

Dažiem citiem beta blokatoriem ir tā sauktā ICA (iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte). Retāk tā sauc CCA (iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte). VSA ir beta blokatora spēja daļēji stimulēt beta-adrenerģiskos receptorus, kurus tā nomāc, tādējādi samazinot blakusparādības ("mīkstina" zāļu iedarbību).

Piemēram, beta adrenerģiskie blokatori ar VSA mazākā mērā samazina sirdsdarbības ātrumu un, ja sirdsdarbības ātrums sākotnēji ir zems, to pat dažkārt var palielināt.

Beta blokatori ar jauktu iedarbību:

  • Karvedilols - jaukts α1-, β1-, β2-bloķētājs bez VSA.
  • Labetalols - α-, β1-, β2-adrenerģisko blokatoru un daļēju agonistu (stimulatoru) β2-receptori.

Beta blokatoru labvēlīgā ietekme

Lai saprastu, ko mēs varam panākt, lietojot beta-blokatorus, ir jāsaprot sekas, ko rada adrenerģisko receptoru stimulēšana un blokāde.

Sirdsdarbības regulēšanas shēma.

Simpātisko nervu sistēmu (CAC) apvieno adrenoreceptori un uz tiem iedarbojošie kateholamīni [epinefrīns, norepinefrīns, dopamīns], kā arī virsnieru dziedzeri, kas adrenalīnu un norepinefrīnu atbrīvo tieši asinsritē. Simpatoadrenālās sistēmas aktivizēšana notiek:

  • veseliem cilvēkiem ar stresu,
  • pacientiem ar vairākām slimībām:
    • miokarda infarkts,
    • akūta un hroniska sirds mazspēja (sirds nespēj tikt galā ar asiņu nosūkšanu). Ar CHF rodas elpas trūkums (98% pacientu), nogurums (93%), sirdsdarbība (80%), tūska, klepus);
    • arteriālā hipertensija utt.

Beta1 blokatori ierobežo adrenalīna un norepinefrīna iedarbību organismā, tādējādi radot 4 galvenos efektus:

  1. samazināt sirdsdarbības kontrakciju spēku,
  2. sirdsdarbības ātruma samazināšanās (HR),
  3. vadītspējas samazināšanās sirds vadīšanas sistēmā,
  4. samazināt aritmiju risku.

Tagad vairāk par katru vienumu.


Samazināts sirdsdarbības ātrums

Sirdsdarbības kontrakciju spēka samazināšana noved pie tā, ka sirds asi noslīd ar mazāku spēku un rada zemāku sistoliskā (augšējā) spiediena līmeni. Kontrakcijas spēka samazināšana samazina sirdsdarbību un līdz ar to miokarda skābekļa patēriņu.

Sirdsdarbības ātruma samazināšana ļauj sirdij vairāk atpūsties. Tas, iespējams, ir vissvarīgākais no sirds darba likumiem, ko es uzrakstīju agrāk. Kontrakcijas laikā (sistolē) sirds muskuļu audus nepiegādā ar asinīm, jo ​​tiek saspiesti koronāra asinsvadi miokarda biezumā. Asins piegāde miokardim ir iespējama tikai tās relaksācijas periodā (diastole). Jo augstāks ir sirdsdarbības ātrums, jo īsāks kopējais sirds relaksācijas periodu ilgums. Sirdij nav laika, lai pilnībā atpūsties, un var rasties išēmija (skābekļa trūkums).

Tātad, beta blokatori samazina sirdsdarbības spēku un miokarda nepieciešamību attiecībā uz skābekli, kā arī pagarina atpūtu un asins piegādi sirds muskuļiem. Tāpēc beta blokatoriem ir izteikta anti-išēmiska iedarbība, un tos bieži lieto stenokardijas ārstēšanai, kas ir koronāro artēriju slimības forma (koronāro sirds slimību). Vecais stenokardijas nosaukums ir stenokardija, stenokardija latīņu valodā, tādēļ anti-išēmisku darbību sauc arī par antianginānu. Tagad jūs zināt, kāds ir beta blokatoru antiangināls efekts.

Lūdzu, ņemiet vērā, ka starp visām sirds zāļu grupām beta blokatori bez ICA vislabāk samazina sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu). Šī iemesla dēļ sirdsdarbība un tahikardija (sirdsdarbība pārsniedz 90 minūtes) galvenokārt tiek piešķirta.

Tā kā beta-blokatori samazina sirdsdarbību un asinsspiedienu, tie ir kontrindicēti situācijās, kad sirds nespēj tikt galā ar savu darbu:

  • smaga hipotensija (asinsspiediens mazāks par 90-100 mm Hg, Art.),
  • akūta sirds mazspēja (kardiogēns šoks, plaušu tūska utt.),
  • CHF (hroniska sirds mazspēja) dekompensācijas stadijā.

Interesanti, ka hroniskas sirds mazspējas sākotnējo stadiju ārstēšanai jāizmanto beta blokatori (paralēli pārējām trim lekciju klasēm - AKE inhibitoriem, sirds glikozīdiem, diurētiskiem līdzekļiem). Beta blokatori pasargā sirdi no simpatodrenālo sistēmu pārmērīgas aktivizēšanas un pacientu paredzamā dzīves ilguma palielināšanās. Sīkāk es runošu par mūsdienu CHF ārstēšanas principiem tēmu par sirds glikozīdiem.

Liela nozīme ir arī vadītspējas samazinājumam (elektrisko impulsu vadīšanas ātruma samazināšanās gar sirds vadīšanas sistēmu) kā vienu no beta blokatoriem. Dažos gadījumos beta blokatori var traucēt atrioventrikulāru vadīšanu (impulsu no atriāla līdz AV mezgla sirds kambariem palēninās, izraisot dažādu pakāpju (no I līdz III) atrioventrikulāro bloku (AV bloku).

Dažādu smaguma pakāpes AV blokādes diagnozi veic EKG un izpaužas ar vienu vai vairākām pazīmēm:

  1. nemainīgs vai ciklisks intervāla pagarinājums P - Q ir lielāks par 0,21 s,
  2. atsevišķu sirds kambaru kontrakciju prolaps,
  3. sirds ritma samazināšanās (parasti no 30 līdz 60).

Nepārtraukti palielināts intervāla P - Q intervāls no 0,21 s un vairāk.

a) intervāla P - Q pakāpeniskas pagarināšanas periodi ar QRS kompleksa zudumu;
b) atsevišķu QRS kompleksu zudums bez pakāpeniskas intervāla P - Q pagarinājuma.

Vismaz puse no VZD kompleksu izkritušies.

Impulsus no atriāla līdz sirds kambariem vispār neizdara.

Tādēļ ieteikums: ja pacientam ir pulss, kas ir mazāks par 45 sitieniem minūtē vai parādās neparasti ritma traucējumi, ir jākontrolē EKG un, visticamāk, jāpielāgo zāļu deva.

Kādos gadījumos tiek palielināts vadīšanas traucējumu risks?

  1. Ja pacientiem ar bradikardiju (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 60 minūtēm), beta blokators tiek parakstīts,
  2. ja sākotnēji ir atrioventrikulārās vadītspējas pārkāpums (palielināts laiks elektrisko impulsu veikšanai AV mezglā, kas pārsniedz 0,21 c),
  3. ja pacients ir individuāli jutīgs pret beta blokatoriem,
  4. ja tiek pārsniegta beta blokatora deva (nepareizi izvēlēta).

Lai novērstu vadīšanas traucējumus, Jums jāsāk ar nelielām beta blokatora devām un pakāpeniski jāpalielina devas. Ja parādās blakusparādības, pēkšņi beta blokatorus nevar atcelt, jo rodas tahikardija (sirdsdarbība). Ir nepieciešams samazināt devu un atcelt zāļu pakāpeniski, vairāku dienu laikā.

Beta blokatori ir kontrindicēti, ja pacientiem ir bīstamas EKG izmaiņas, piemēram:

  • vadīšanas traucējumi (II vai III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sinoatrial bloks uc),
  • pārāk reti ritms (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtēm, t.i., asa bradikardija);
  • slimas sinusa sindroms (SSS).


Aritmiju riska samazināšana

Beta blokatoru pieņemšana izraisa miokarda uzbudināmības mazināšanos. Sirds muskuļos ir mazāks uzbudinājuma gaismas, no kurām katra var izraisīt sirds aritmiju. Šī iemesla dēļ beta blokatori efektīvi ārstē ekstrasistoles, kā arī supraventrikulāru un ventrikulāru aritmiju profilaksi un ārstēšanu. Klīniskie pētījumi liecina, ka beta blokatori būtiski samazina letālu (fatālu) aritmiju risku (piemēram, ventrikulārā fibrilācija) un tādēļ tiek aktīvi izmantoti, lai novērstu pēkšņu nāvi, tostarp EKG intervāla patoloģisko pagarinājumu Q-T.

Jebkurš miokarda infarkts sirdsklauves segmenta sāpju un nekrozes (mirstības) dēļ ir saistīts ar izteiktu simpatohranola sistēmas aktivāciju. Beta-blokatoru iecelšana miokarda infarkta gadījumā (ja tas nav minēts iepriekš kontrindikācijās) ievērojami samazina pēkšņas nāves risku.

Beta blokatoru lietošanas indikācijas:

  • CHD (stenokardija, miokarda infarkts, hroniska sirds mazspēja),
  • aritmijas un pēkšņas nāves novēršana
  • arteriāla hipertensija (augsta asinsspiediena ārstēšana),
  • citas slimības ar paaugstinātu kateholamīna aktivitāti [adrenalīns, norepinefrīns, dopamīns] organismā:
    1. tirotoksikoze (hipertireoīdisms),
    2. alkohola atsaukšana (ēšana), utt.

Beta blokatoru blakusparādības

Daļa no blakusparādībām, ko izraisa pārmērīga beta blokatoru iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu:

  • asās bradikardijas (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 minūtēm),
  • atrioventrikulārā blokāde
  • arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90-100 mmHg) - biežāk ar intravenozu beta blokatoru,
  • paaugstināta sirds mazspēja līdz pat plaušu tūskai un sirdsdarbības apstāšanās,
  • asinsrites pasliktināšanās kājās ar sirdsdarbības samazināšanos - biežāk gados vecākiem cilvēkiem ar perifēro asinsrites vai endarterītu aterosklerozi.

Ja pacientiem ir feohromocitoma (labdabīgs virsnieru dziedzera audzējs vai simptomātiskas autonomās nervu sistēmas mezgli, kas noslēpj kateholamīnus, tas notiek 1 no 10 000 cilvēkiem un līdz 1% pacientu ar hipertensiju), beta blokatori pat var palielināt asinsspiedienu stimulācijas dēļ α1-adrenoreceptori un arteriolu spazmas. Lai normalizētu asinsspiedienu, beta blokatori jāapvieno ar alfa blokatoriem.

85-90% gadījumu feohromocitoma ir virsnieru dziedzeru audzējs.

Beta-blokatori pati par sevi liecina par antiaritmisku iedarbību, bet kombinācijā ar citiem antiaritmijas līdzekļiem ir iespējams provocēt ventrikulārās tahikardijas vai ventrikulārās bēmenijas uzbrukumus (nemainīgas pārmaiņas normālā kontrakcijā un sirds kambaru ekstrasistoles, no latīņu divām divām).

Pārējās beta blokatoru blakusparādības ir bez sirds.


Bronhokonstrikcija un bronhu spazmas

Beta2-adrenoretseptory paplašina bronhos. Attiecīgi beta blokatori, kas iedarbojas uz beta2-adrenoreceptoriem, sašaurina bronhos un var izraisīt bronhu spazmu. Tas ir īpaši bīstami pacientiem ar astmu, smēķētājiem un citiem cilvēkiem ar plaušu slimībām. Viņiem ir palielināts klepus un elpas trūkums. Lai novērstu šo bronhu spazmu, jāņem vērā riska faktori un jāizmanto tikai kardioselektīvie beta blokatori, kas parastajās devās neietekmē beta2-adrenoreceptorus.


Samazināts cukura un lipīdu profils

Tā kā beta2-adrenoreceptoru stimulēšana izraisa glikogēna sadalīšanos un glikozes līmeņa paaugstināšanos, beta blokatori var pazemināt cukura līmeni asinīs, attīstoties vidējai hipoglikēmijai. Cilvēkiem ar normālu ogļhidrātu vielmaiņu nav nekā jābaidās, un pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem insulīnu, jābūt uzmanīgākam. Bez tam, beta blokatori maskē hipoglikēmijas simptomus, tādus kā trīce (trīce) un sirdsdarbība (tahikardija), ko izraisa pārmērīga simpatīta nervu sistēmas aktivācija, jo hipoglikēmijas laikā izdalās kontraindikulas insulīna hormoni. Ņemiet vērā, ka sviedru dziedzerus kontrolē simpatīta nervu sistēma, bet tie satur M-holīnerģiskos receptorus, kurus nav bloķējuši adrenerģiskie blokatori. Tādēļ hipoglikēmiju beta blokatoru uzņemšanas laikā raksturo īpaši smags svīšana.

Pacienti ar cukura diabētu, kuriem ir insulīns, jāinformē par paaugstinātu hipoglikēmijas komās rašanās risku, lietojot beta blokatorus. Šādiem pacientiem ir ieteicamākie beta-blokatori, kas neietekmē beta2-adrenoreceptorus. Pacienti ar cukura diabētu nestabilā stāvoklī (slikti paredzams glikozes līmenis asinīs) nav ieteicams beta blokatorus, citos gadījumos - lūdzu.

Pirmajos lietošanas mēnešos ir iespējama mērena triglicerīdu (lipīdu) līmeņa paaugstināšanās, kā arī "labā" un "sliktā" holesterīna līmeņa asinīs pasliktināšanās.

Impotence var attīstīties (mūsdienu nosaukums ir erektilā disfunkcija), piemēram, lietojot propranololu 1 gadu, tas attīstās 14% gadījumu. Arī tika atzīmēts, ka dzimumlocekļa ķermeņa šķiedru plāksnīšu attīstība ar deformāciju un apgrūtināta erekcija, vienlaikus lietojot propranololu un metoprololu. Seksuāla rakstura traucējumi biežāk sastopami cilvēkiem ar aterosklerozi (tas ir, ar beta blokatoriem saistītas problēmas, kas saistītas ar efektivitāti, parasti rodas tiem, kam tie ir bez narkotikām).

Baidīties no impotences un šī iemesla dēļ neņemt zāles hipertensijas ārstēšanai ir nepareizs lēmums. Zinātnieki ir noskaidrojuši, ka ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās rada erektilās disfunkcijas, neatkarīgi no vienlaicīgas aterosklerozes klātbūtnes. Ar augstu asinsspiedienu asinsvadu sienas sabiezē, kļūst blīvākas un nespēj nodrošināt iekšējos orgānus ar nepieciešamo asiņu daudzumu.


Citas beta blokatoru blakusparādības

Citas blakusparādības, lietojot beta blokatorus:

  • no kuņģa-zarnu trakta (5-15% gadījumu): aizcietējums, reti caureja un slikta dūša.
  • nervu sistēma: depresija, miega traucējumi.
  • no ādas un gļotādu daļas: izsitumi, nātrene, acu apsārtums, samazināta asaru šķidruma sekrēcija (svarīgi kontaktlēcām) utt.
  • lietojot propranololu, dažkārt laringosaksmu (grūtības trokšņaini, sēkšana) kā alerģiskas reakcijas izpausmi. Laringospazis rodas kā reakcija uz mākslīgo dzelteno krāsvielu tartrazīnu tabletes apmēram 45 minūtes pēc zāļu ieņemšanas iekšā.

Anulēšanas sindroms

Ja ilgstoši lietojat beta blokatorus (vairākus mēnešus vai pat nedēļas), un pēc tam pēkšņi pārtraucat to lietot, rodas atcelšanas sindroms. Dienu laikā pēc atcelšanas palielinās sirdsdarbība, trauksme, stenokardijas uzbrukums, EKG pastiprinās, var attīstīties miokarda infarkts un pat pēkšņa nāve.

Atcelšanas sindroma attīstība sakarā ar to, ka beta blokatoru uzņemšanas laikā organisms pielāgo samazināto (ne) adrenalīna efektu un palielina adrenoreceptoru skaitu orgānos un audos. Turklāt, tā kā propranolols palēnina vairogdziedzera hormona tiroksīna (T.4a) hormona trijodtironīns (T.3), dažus izņemšanas pazīmes (trauksme, trīce, sirdsklauves), kas izteikti izpaužas pēc propranolola lietošanas pārtraukšanas, var izraisīt vairogdziedzera hormonu pārmērīga palielināšanās.

Atcelšanas sindroma profilaksei ieteicams pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu 14 dienu laikā. Ja nepieciešams, ķirurģiska manipulācija ar sirds, ir arī citas shēmas narkotiku atcelšanai, taču jebkurā gadījumā pacients jāzina viņa medikamenti: kādā, kādā devā, cik reizes dienā un cik ilgi viņš lieto. Vai vismaz rakstīt tos uz papīra un pārvadāt ar tiem.

Būtiskāko beta blokatoru īpašības

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) ir neselektīvs beta blokators bez VSA. Tā ir vislabāk zināmā beta blokatora zāle. Tas ir derīgs īsu laiku - 6-8 stundas. Raksturo izstāšanās. Taukos šķīstošs, tāpēc iekļūst smadzenēs un tam ir nomierinoša iedarbība. Tas nav selektīvs, tādēļ tam ir liels skaits blakusparādību, ko izraisa beta2 blokāde (tas sašaurina bronhu un palielina klepu, hipoglikēmiju, ekstremitāšu dzesēšanu).

Ieteicams uzņemšanai stresa situācijās (piemēram, pirms eksāmena skatiet, kā pareizi nokārtot eksāmenus). Tā kā dažreiz ir iespējams paaugstināt individuālo jutību pret beta blokatoru ar strauju un ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, tā pirmā iecelšana ir ieteicama ārsta uzraudzībā ar ļoti mazu devu (piemēram, 5-10 mg anaprilīna). Lai paaugstinātu asinsspiedienu, jāordinē atropīns (nevis glikokortikoīdu hormoni). Nepārtrauktās lietošanas gadījumā propranolols nav piemērots, šajā gadījumā ieteicams lietot citu betainu blokatoru - bisoprololu (zemāk).


ATENOLOL ir sirds selektīvs beta blokators bez VSA. Agrāk tā bija populāra narkotika (piemēram, metoprolols). To lieto 1-2 reizes dienā. Ūdenī šķīstošs, tāpēc neieplūst smadzenēs. Iekšējais atcelšanas sindroms.


Metoprolols - kardio selektīvs beta blokators bez BCA ir līdzīgs atenololam. To ieņem 2 reizes dienā. Atenolols un metoprolols tagad ir zaudējuši savu nozīmi bisoprolola izplatīšanās dēļ.


BETAXOLOL (LOCREN) ir sirds-selektīvs beta blokators bez VSA. Galvenokārt tiek izmantota hipertensijas ārstēšanai. Tas tiek ņemts 1 reizi dienā.


BISOPROLOL (CONCOR) - sirds selektīvs beta blokators bez VSA. Iespējams, ka vissvarīgākā zāļu viela līdz šim ir bijusi no beta-blokatoriem. Ērta uzņemšanas forma (1 reizi dienā) un droša gluda 24 stundu antihipertensīvā iedarbība. Samazina asinsspiedienu par 15-20%. Tas neietekmē vairogdziedzera hormonu līmeni un glikozes līmeni asinīs, tāpēc tas ir atļauts diabēta gadījumā. Bisoprololā izdalīšanās ir mazāk izteikta. Dažādos ražotājos tirgū ir daudz generic bisoprolola tirgū, tāpēc varat izvēlēties lētu cenu. Baltkrievijā lētākais nekombinētais narkotikas šodien ir Bisoprolol-lugal (Ukraina).


ESMOLOL - pieejams tikai šķīdumā intravenozai lietošanai kā antiaritmiskam preparātam. Darbības ilgums ir 20-30 minūtes.


NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektīvs beta blokators bez VSA. Arī lieliska narkotika. Izraisa vienmērīgu asinsspiediena pazemināšanos. Izteikta antihipertensīvā iedarbība rodas pēc 1-2 nedēļu ilgas ievadīšanas, maksimālā - pēc 4 nedēļām. Nebivolols pastiprina slāpekļa oksīda (NO) veidošanos asinsvadu endotēlijā. Svarīgākā slāpekļa oksīda funkcija ir asinsvadu paplašināšanās. 1998. gadā Nobela prēmija medicīnā tika piešķirta ar formulējumu "Lai atklātu slāpekļa oksīda lomu kā signalizācijas molekulu sirds un asinsvadu sistēmas regulēšanā". Nebivololam ir vairāk papildu labvēlīgas ietekmes:

  • vazodilators [vazodilējošs] (no Latu vasa, dilatācija - izplešanās),
  • anti-trombocitopēnija (inhibē trombocītu agregāciju un trombu veidošanos),
  • angioprotective (aizsargā asinsvadus no aterosklerozes).


CARVEDILOL - α1-, β-blokators bez BCA. Pateicoties blokadai α1-receptoriem, ir vazodilatējoša iedarbība un vēl vairāk samazina asinsspiedienu. Mazāks atenolols samazina sirdsdarbības ātrumu. Neietekmē fizisko slodzi. Atšķirībā no citiem blokatoriem, pazemina glikozes līmeni asinīs, tādēļ to ieteicams lietot 2. tipa diabēta gadījumā. Tas satur antioksidantu īpašības, palēnina aterosklerozes procesus. To ieņem 1-2 reizes dienā. Īpaši ieteicams hroniskas sirds mazspējas (CHF) ārstēšanai.


LABETALOL - α-, β-blokators un daļēji stimulē β2-receptori. Nu pazemina asinsspiedienu, nedaudz palielinot sirdsdarbības ātrumu. Tam ir antiangināls efekts. Spēj paaugstināt cukura līmeni asinīs. Lielās devās tas var izraisīt bronhu spazmu, kā arī kardio selektīvos beta blokatorus. To lieto intravenozi hipertensijas krīzei un (retāk) mutē 2 reizes dienā hipertensijas ārstēšanai.

Narkotiku mijiedarbība

Kā es minēju iepriekš, beta blokatoru kombinācija ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem ir potenciāli bīstama. Tomēr šī ir visu antiaritmisko zāļu grupu problēma.

Starp antihipertensīviem (hipotensīviem) medikamentiem ir aizliegts lietot tikai verapamila un diltiazēma grupas beta blokatorus un kalcija kanālu blokatorus. Tas ir saistīts ar paaugstinātu sirds komplikāciju risku, jo visas šīs zāles iedarbojas uz sirdi, samazina kontrakciju spēku, sirdsdarbības ātrumu un vadītspēju.

Beta blokatoru pārdozēšana

Beta blokatoru pārdozēšanas simptomi:

  • asās bradikardijas (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 minūtēm)
  • reibonis līdz apziņas zudumam,
  • aritmija
  • akročianoze (zilā pirksta galā)
  • ja beta blokators ir taukos šķīstošs un iekļūst smadzenēs (piemēram, propranolols), var attīstīties koma un krampji.


Palīdzība ar beta blokatoru pārdozēšanu ir atkarīga no simptomiem:

  • bradikardija - atropīns (parasimpatīta bloķētājs), β1-stimulanti (dobutamīns, izoproterenols, dopamīns),
  • sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi un diurētiķi,
  • ar zemu asinsspiedienu (hipotensija zem 100 mmHg) - adrenalīns, mezatons utt.
  • ar bronhu spazmām - aminofilīns (efufilīns), izoproterenols.

Interesanti zināt

Lietojot lokāli (injekcijām acīs), beta blokatori samazina ūdens šķidruma veidošanos un sekrēciju, kas samazina acs iekšējo spiedienu. Vietējie, beta blokatori (timolola dēļ proksodolol, betaksolols et al.) Lieto, lai ārstētu glaukomu (acu slimības ar pakāpenisku sašaurināšanos redzes lauku dēļ Paaugstināta acs iekšējā spiediena). Iespējams, ka attīstība sistēmisku blakusparādību dēļ, lai sasniegtu antigloukomnyh beta blokatoriem tearfully-deguna eju degunā un no turienes uz vēdera, kam seko uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā.

Beta blokatori tiek ieskaitīti kā iespējami dopings, un sportisti jālieto ar smagiem ierobežojumiem.

Papildinājums par Coraxan

Saistībā ar biežajiem komentāriem par narkotiku Coraxan (ivabradīns), es uzsvēršu tās līdzības un atšķirības ar beta blokatoriem. Coraxan bloki If-sinusa mezgla kanāli un tādēļ neattiecas uz beta blokatoriem.

Lasīt Vairāk Par Kuģi