Kalcija kanālu blokatoru pārskats: vispārējs apraksts, narkotiku grupas veidi

Šajā rakstā jūs uzzināsit par kalcija kanālu blokatoriem un šo zāļu sarakstu, par kurām tās tiek parakstītas. Dažādas šo zāļu grupas, atšķirības starp tām, to rīcības mehānisms. Sīks apraksts par visbiežāk sastopamajiem kalcija kanālu blokatoriem.

Kalcija kanālu blokatori (saīsināti BPC) vai kalcija antagonisti (saīsināti ar AK) ir zāļu grupa, kuras locekļi kavē kalcija ievadīšanu šūnās ar kalcija kanāliem. BKK rīkojas:

  1. Kardiomiocīti (sirds muskuļu šūnas) - samazina sirdsdarbības kontraktilitāti.
  2. Sirds vadīšanas sistēma - lēna sirdsdarbība (HR).
  3. Gludi muskuļu trauki - paplašina koronārās un perifēro artērijas.
  4. Myometrium - samazināt dzemdes kontraktivitāti.

Kalcija kanāli ir šūnu membrānas proteīni, kas satur poras, kas ļauj kalcijam iziet cauri. Sakarā ar to, ka kalcijs tiek ievadīts šūnās, rodas muskuļu kontrakcijas, atbrīvojot neirotransmitētājus un hormonus. Ir daudz veidu kalcija kanālu, bet lielākā daļa CCB (izņemot cilnidipīnu) darbojas tikai ar lēnu L tipa. Tas ir šāda veida kalcija kanāls, kam ir galvenā loma kalcija jonu iekļūšanā gludu muskuļu šūnās un kardiomiocītos.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Ir arī citi kalcija kanālu veidi:

  • P tipa - ievietots smadzenītes šūnās.
  • N tipa - lokalizēta smadzenēs.
  • R - ievietots smadzenītes un citu neironu šūnās.
  • T - atrodas neironos, šūnās ar elektrokardiostimulatora aktivitāti, osteocīti (kaulu šūnas).

BPC visbiežāk tiek izrakstīts arteriālās hipertensijas (AH) un stenokardijas ārstēšanai (IHD), jo īpaši, ja šīs slimības ir saistītas ar cukura diabētu. AK lieto, lai ārstētu noteiktas aritmijas, subarachnoidālo asiņošanu, Reino sindromu, klastera galvassāpju novēršanu un priekšlaicīgu dzemdību profilaksi.

Visbiežāk CCB ir parakstījusi kardiologi un terapeiti. BPC neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo pastāv nopietnas komplikācijas risks.

BKK grupas

Klīniskajā praksē izšķir šādas BPC grupas:

  • Dihidropiridīni (nifedipīna grupa) - tie darbojas galvenokārt uz traukiem, tāpēc tos lieto hipertensijas ārstēšanai.
  • Fenilalkilamīni (verapamila grupa) ietekmē miokardiju un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tie galvenokārt paredzēti stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.
  • Benzodiazepīni (diltiazēma grupa) ir starpgrupa ar dihidropiridīnu un fenilalkilamīnu īpašībām.

Ir četras BKK paaudzes:

  1. Pirmā paaudze - nifedipīns, verapamils, diltiazems.
  2. 2. paaudze - felodipīns, isradipīns, nimodipīns.
  3. Trešā paaudze - amlodipīns, lerkanidipīns.
  4. 4. paaudze - cilnidipīns.

Darbības mehānisms

BPC saistās ar lēnu kalcija kanālu receptoriem, caur kuriem lielākā daļa kalcija jonu ienāk šūnā. Kalcijs ir iesaistīts sinusu un atrioventrikulāro mezgliņu darbībā (regulē sirds ritmu), kardiomiocītu un asinsvadu gludo muskuļu kontrakcijās.

Ietekmējot šos kanālus, BKK:

  • Vājina sirdsdarbības kontrakciju, samazinot nepieciešamību pēc skābekļa.
  • Samazina asinsvadu tonusu un izzūd viņu spazmas, samazinot asinsspiedienu (BP).
  • Samazina koronāro artēriju spazmu, tādējādi palielinot asins piegādi miokardim.
  • Lēna sirdsdarbība.
  • Trombocītu agregācijas pasliktināšanās.
  • Tās neitralizē jaunu aterosklerozu plāksniņu veidošanos, kavē asinsvadu sieniņas gludās muskulatūras šūnu sadalīšanu.

Katrai no atsevišķajām zālēm nav visu šo īpašību uzreiz. Dažiem no tiem ir lielāka ietekme uz kuģiem, citi - uz sirds.

Lietošanas indikācijas

Ārsti izraksta kalcija kanālu blokatorus, lai ārstētu šādas slimības:

  • AH (paaugstināts asinsspiediens). Izraisa asinsvadu paplašināšanos, BPC samazina sistēmisko asinsvadu rezistenci, kas samazina asinsspiedienu. Šīs zāles galvenokārt ietekmē artērijas un minimāli ietekmē vēnas. BPC ir iekļautas piecās antihipertensīvo zāļu grupās.
  • Stenokardija (sāpes sirdī). BKK paplašina asinsvadus un samazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Sistēmiska vazodilatācija, ko izraisa dihidropiridīnu lietošana, samazina asinsspiedienu, tādējādi samazinot slodzi uz sirds, kā rezultātā samazina skābekļa patēriņu. CCB, kas darbojas galvenokārt sirdī (verapamilu, diltiazēmu), samazina sirdsdarbības ātrumu un vājina sirdsdarbības kontrakcijas, kas samazina skābekļa patēriņu, padarot tās par efektīvām stenokardijas līdzekļiem. CCR var arī paplašināt koronāro artēriju veidošanos un novērst to spazmu, uzlabojot asins piegādi miokardim. Šo seku dēļ BPC - kopā ar beta blokatoriem - ir stabilas stenokardijas farmakoterapijas pamats.
  • Supraventrikulārās aritmijas. Daži CCBs (verapamils, diltiazems) ietekmē sinusa un atrioventrikulāro mezglu, lai tie varētu efektīvi atjaunot normālu sirdsdarbības ritmu pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu vai plandām.
  • Raynaud slimība (spastiska vazokonstrikcija, kas visbiežāk skar rokas un kājas). Nifedipīna lietošana palīdz novērst artēriju spazmu, tādējādi samazinot Raynaud slimības uzbrukumu biežumu un smagumu. Dažreiz šim nolūkam lieto amlodipīnu vai diltiazēmu.
  • Klasteru galvassāpes (atkārtotas smagas sāpju uzbrukumi vienā puse no galvas, parasti acs ap acīm). Verapamils ​​palīdz samazināt krampju smagumu.
  • Dzemdes muskuļu relaksācija (tocolysis). Dažreiz ārsti nifedipīnu lieto, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības.
  • Hipertrofiska kardiomiopātija (slimība, kurā ir sirds sienu sabiezējums). Kalcija kanālu blokatori (verapamils) vājina sirdsdarbības kontrakcijas, tādēļ tie ir izrakstīti, lai ārstētu hipertrofisku kardiomiopātiju, ja pacientiem ir kontrindikācijas, lietojot beta blokatorus.
  • Plaušu hipertensija (paaugstināts spiediens plaušu artērijā). Plaušu hipertensijas ārstēšanai ordinē nifedipīnu, diltiazēmu vai amlodipīnu.
  • Subarachnoid asiņošana (asinsizplūdums telpā, kas ap smadzenēm). Lai novērstu vaso spazmu, lieto nomodipīnu, kam selektīvi ietekmē smadzeņu artērijas.

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem narkotikām ir savas kontrindikācijas, kuras skaidri norādītas zāļu lietošanas pamācībā. Piemēram:

  1. Verapamila un diltiazēma grupas līdzekļi ir kontrindicēti pacientiem ar bradikardiju, sirds patoloģiju vai sistolisko sirds mazspēju. Tāpat viņiem nevajadzētu parakstīt pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.
  2. Visi kalcija antagonisti ir kontrindicēti pacientiem ar zemu asinsspiedienu, nestabilu stenokardiju, smagu aortas stenozi.
  3. BPC neizmanto grūtniecēm un sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Blakusparādības

CCL blakusparādības ir atkarīgas no šo aģentu grupas īpašībām:

  • Ietekme uz miokardu var izraisīt hipotensiju un sirds mazspēju.
  • Ietekme uz sirds vadītāja sistēmu var izraisīt blokādes vai aritmijas.
  • Ietekme uz kuăiem dažreiz izraisa karstuma sajūtas, pietūkumu, galvassāpes, izsitumus.
  • Citas blakusparādības ir aizcietējums, ginekomastija un paaugstināta jutība pret saules gaismu.

Dihidropiridīna BPC

Dihidropiridīni ir visbiežāk lietotie kalcija antagonisti. Šīs zāles galvenokārt lieto, lai samazinātu asinsspiedienu. Visslavenākie narkotikas šajā grupā ir:

  • Nifedipīns ir viens no pirmajiem BPC, kas darbojas galvenokārt uz traukiem. Piesakieties, lai samazinātu asinsspiedienu hipertensīvās krīzes gadījumā, iznīcinātu vasospastiskās stenokardijas simptomus, Reino slimības ārstēšanu. Nifedipīns reti pastiprina sirds mazspēju, jo miokarda kontraktilitātes pasliktināšanos kompensē sirds slodzes samazināšanās. Ir zāles ar ilgstošu iedarbību, ko lieto hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
  • Nikardipīns - šī viela, tāpat kā nifedipīns, ietekmē asinsvadus. To lieto, lai novērstu stenokardijas uzbrukumus un ārstētu hipertensiju.
  • Amlodipīns un felodipīns ir vieni no visbiežāk izrakstītajiem BPC. Viņi darbojas uz traukiem, nesamazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Tiem ir ilgstoša iedarbība, tādēļ ir ērti tos izmantot hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. To lietošana ir īpaši noderīga vasospastiskajā stenokardijā. Blakusparādības ir saistītas ar dilatētām artērijām (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažās dienās.
  • Lerkanidipīns un izradipīns pēc nifedipīna īpašībām ir līdzīgi, tos lieto tikai hipertensijas ārstēšanai.
  • Nimodipīns - šai zālēm ir selektīva smadzeņu artērijas darbība. Sakarā ar šo īpašību, vardodipīnu lieto, lai novērstu smadzeņu artēriju sekundāro spazmu subarachnoidālā asiņošana. Citu cerebrovaskulāru slimību ārstēšanai nomodipīnu neizmanto, jo nav pierādījumu, ka tā lietošana šiem mērķiem ir efektīva.

Visu dihidropiridīna CCB blakusparādības ir saistītas ar asinsvadu paplašināšanos (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažu dienu laikā. Arī bieži rodas pietūkums kājās, ko ir grūti novērst diurētiskie līdzekļi.

Fenilalkilamīni

Šīs grupas grupas kalcija kanālu blokatori galvenokārt ietekmē miokardu un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tos visbiežāk izraksta stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.

Verapamils ​​ir praktiski vienīgais BPC no fenilalkilamīnu grupas, ko lieto klīniskajā medicīnā. Šī narkoze pasliktina sirdsdarbības kontraktilitāti, kā arī ietekmē vadītspēju atrioventrikulārajā mezglā. Šo efektu dēļ verapamilu lieto stenokardijas un supraventrikulārās tahikardijas ārstēšanai. Blakusparādības ir paaugstināta sirds mazspēja, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās un sirds vadīšanas traucējumu pasliktināšanās. Verapamila lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.

Benzodiazepīni

Benzodiazepīni aizņem starpposma stāvokli starp dihidropiridīniem un fenilalkilamīniem, tāpēc tie var gan paplašināt asinsvadus, gan pastiprināt sirdsdarbības kontraktilitāti.

Benzodiazepa piemērs ir diltiazems. Šo narkotiku visbiežāk lieto stenokardijas ārstēšanai. Pastāv ilgstošas ​​darbības forma, kas paredzēta hipertensijas ārstēšanai. Tā kā diltiazems ietekmē sirds vadīšanas sistēmu, tas ir rūpīgi jāapvieno ar beta blokatoriem.

Citi piesardzības pasākumi, izmantojot BPC

Jebkura BPC grupas zāle var tikt lietota tikai ārsta norādītajā veidā. Jāņem vērā šādi jautājumi:

Kalcija kanālu blokatori cīņā pret hipertensiju

Arteriālā hipertensija ir slimība, kurai nepieciešama obligāta zāļu terapija. No gada gadā farmācijas uzņēmumi strādā, lai radītu jaunas, efektīvākas zāles šīs slimības apkarošanai. Un šodien ir daudz narkotiku, kas spēj regulēt asinsspiedienu. Lēni kalcija kanālu blokatori (BPC) vai kalcija antagonisti ir viena no narkotiku grupām, kuras plaši izmanto šim mērķim.

Kalcija kanālu blokatoru vispārējās īpašības

Kalcija antagonistiem ir daudzveidīga ķīmiska struktūra, bet to darbības mehānisms neatšķiras. Tas sastāv no kalcija jonu ievades bloķēšanas miokarda šūnās un asinsvadu sieniņos pa īpašiem lēniem kalcija kanāliem. Grupas pārstāvji ne tikai samazina šī elementa jonu skaitu, kas ir ieslodzīti šūnās, bet arī ietekmē to kustību šūnās. Rezultātā perifērās un koronārās asinsvadi paplašinās. Pateicoties šādai izteiktai vazodilatējošai iedarbībai, spiediens samazinās.

Kalcija antagonisti - viens no efektīvākajiem līdzekļiem hipertensijas ārstēšanai, kas pieder pie "pirmās līnijas". Tie ir ieteicami vecāka gadagājuma cilvēku ārstēšanai, ar stabilu stenokardiju, sistolisku hipertensiju, dislipidēmiju, perifēro asinsrites traucējumiem, nieru parenhīmas bojājumiem.

Kāpēc bloķēt kalciju?

Kalcija joniem ir nozīmīga loma visu sirds un asinsvadu sistēmas orgānu darbības regulēšanā. Viņi kontrolē sirds kontrakciju biežumu, regulē sirdsdarbību un miocītu kontrakcijas funkciju. Ja ir sastopams šī mikroelementa jonu pārpalikums vai tā izdalīšanās procesi no šūnām ir traucēti, rodas specifisku šūnu funkciju traucējumi, kas izraisa traucējumus sirds sūknēšanas aktivitātē, kā rezultātā palielinās spiediens.

Kā klasificē narkotikas?

Klasificējiet BPC atbilstoši dažādiem kritērijiem - ķīmiskajai struktūrai, darbības ilgumam, audu specifiskumam. Tomēr visbiežāk lietotā kalcija kanālu blokatoru klasifikācija ir to ķīmiskā struktūra. Saskaņā ar viņas izstaro:

  • fenilalkilamīni;
  • dihidropiridīni;
  • benzotiazepīni.

Dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori pārsvarā ietekmē asinsvadus un gandrīz nemonē to uz miokarda. Sakarā ar vazodilatējošo darbību viņi palielina sirdsdarbības ātrumu, tādēļ pacientiem ar hipertensiju, kam ir sirdsdarbības traucējumi, nav iespējams to lietot. Šī negatīvā ietekme praktiski nav izteikta 2. un 3. paaudzes zālēs, kurām ir ilgāks pusperiods. Pierādīts, ka dihidropiridīna preparāti var izraisīt antioksidantu, anti-trombocītu, angioprotektīvo efektu, lai samazinātu aterosklerozes bojājumu izpausmes un palielinātu statīnu ietekmi. Ilgstoši dihidropiridīni efektīvi pazemina asinsspiedienu un praktiski nav blakus efektu.

Šajā grupā ietilpst: nifedipīns, izradipīns, amlodipīns, felodipīns, lerkanidipīns, nitrendipīns, lacidipīns.

Benzotiazepīni un fenilalkilamīni, gluži pretēji, pazemina sirdsdarbības kontrakciju biežumu tādēļ, ka tā ietekmē miokardu un asinsvadus. Tas padarīja tos par izvēles līdzekli, ārstējot pacientus ar hipertensiju kopā ar stabilu stenokardiju.

Šo ne-dihidropiridīna grupu preparāti novērš sinusa mezgla automatizāciju, samazina sirdsdarbības kontraktilitāti, novērš koronāro artēriju spazmu, samazina perifēro rezistenci asinsvados. Šajā grupā ietilpst verapamils ​​un diltiazems.

BKK paaudzes

Ir vēl viena kalcija antagonistu klasifikācija. Tas pamatojas uz ietekmes uz organismu īpatnībām, to darbības ilgumu un audu selektivitāti. Izdalīt kalcija kanālu blokatorus:

  • Pirmās paaudzes (diltiazems, nifedipīns, verapamils);
  • 2. paaudze (nifedipīns SR, felodipīns, diltiazems SR, nisoldipīns, verapamils ​​SR, mandipīns, benidipīns, nilvadipīns, nimodipīns);
  • Trešā paaudze (lacidipīns, farmidipīns, amlodipīns).

Pirmo paaudžu lietošana tiek ierobežota, jo ir zema biopieejamība, augsts blakusparādību risks, kā arī īss efekts.

Otrā paaudze ir ideāli piemērota šajos rādītājos, tomēr dažiem pārstāvjiem ir arī īss pasākums. Radot 3. paaudzi, tika ņemti vērā visi iepriekšējo trūkumi. Rezultātā tika iegūtas zāles ar ilgstošu iedarbību, augstu biopieejamību un augstu audu selektivitāti.

BKK īpašumi

Kalcija antagonisti savā ķīmiskajā struktūrā ir ļoti dažādi, un tāpēc tiem var būt dažādi efekti:

  • asinsspiediena pazemināšana;
  • sirdsdarbības regulēšana;
  • mehāniskā stresa samazināšanās miokardā;
  • uzlabot smadzeņu asinsritē galvas trauku aterosklerozē;
  • novērstu trombozi;
  • kavē pārmērīgu insulīna veidošanos;
  • samazināt spiedienu plaušu artērijā.

Lietošanas indikācijas

BKK var piemērot:

  • monoterapijā vai kombinētā terapijā ar hipertensiju;
  • izvadīt sistolisko hipertensiju, īpaši gados vecākiem pacientiem;
  • ar hipertensiju un išēmisku sirds slimību uz cukura diabēta, podagras, nieru slimības, bronhiālās astmas fona;
  • ar vasospastisku stenokardiju;
  • stabilas stenokardijas ārstēšanai;
  • kā alternatīvu beta blokatoru neiecietībai.

Blakusparādības

Šīs grupas narkotikām ir raksturīgas un raksturīgas blakusparādības atsevišķām apakšgrupām. Tātad, absolūti visi CCL var zvanīt:

  • alerģiskas reakcijas;
  • reibonis;
  • pārmērīgs spiediena kritums;
  • galvassāpes;
  • perifēra tūska (īpaši bieži gados vecākiem pacientiem pietūkst apakšējās kājas un potītes);
  • sajūta "plūdmaiņas" un sejas apsārtums.

Dihidropiridīna kalcija antagonisti var arī provocēt tahikardiju. Visbiežāk šis nifedipīnam raksturīgais negatīvais efekts.

BPC pārstāvji, kas nav dihidropiridīna, var traucēt atrioventrikulāro vadītspēju, izraisīt bradikardiju, samazināt sinusa mezgla automatizāciju. Turklāt verapamils ​​bieži izraisa aizcietējumus un toksisku ietekmi uz aknām.

Kontrindikācijas

BKK pieņemšana ir aizliegta ar:

  • smaga hipotensija;
  • kreisā kambara sistoliskā disfunkcija;
  • akūta miokarda infarkta;
  • smaga aortas stenoze;
  • hemorāģisks insults;
  • atrioventrikulārā blokāde 2-3 grādi;
  • grūtniecības pirmajā trimestrī;
  • barojot bērnu ar krūti.

Uzmanīgi un ņemot vērā visus BPC riskus, var piemērot:

  • 3. grūtniecības trimestrī;
  • aknu cirozes gadījumā;
  • ar stenokardiju.

Jāņem vērā, ka ne-dihidropiridīna grupas zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar beta blokatoriem, un dihidropiridīna blokatorus nedrīkst kombinēt ar nitrātu, prazosīna un magnija sulfāta devu.

BPC preparāti

Kopīgs saraksts ar kalcija kanālu blokatoriem, ko izmanto hipertensijas ārstēšanā:

  • Verapamil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilzem);
  • Nifedipīns (Corinfar, Adalat, Kordaflex, cordipin-retard);
  • Amlodipīns (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipīns, Norvasks);
  • Felodipine (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipīns (Unipress, apvedceļš);
  • Lacidipīns (Lacidip);
  • Lercanidipīns (Lerkamens).

Nekādā gadījumā jūs pats nevarat izrakstīt kādu narkotiku. Pārliecinieties, ka esat izpētījis un saņemiet ārsta iecelšanu, ņemot vērā visas ķermeņa iezīmes, slimības smagumu un vienlaicīgu slimību klātbūtni.

Kālija vai kalcija blokatori?

Pacienti bieži sajauc kalcija kanālu blokatorus ar kālija kanālu blokatoriem. Bet šīs ir pilnīgi citas vielas. Kālija kanālu blokatori ir trešās klases antiaritmiski līdzekļi. Viņi izraisa savu darbību, palēninot kālija plūsmu caur kardiomiocītu membrānām. Tas samazina sinusa mezgla automatizāciju un kavē atrioventrikulāru vadīšanu. Šo narkotiku grupu aptieku plauktos pārstāv amiodarons (Cordarone, Amiokordin, Cardiodarone), sotalom (Sotalex, Sotahexal).

Kalcija antagonisti: zāļu saraksts, darbība, indikācijas

"Klusa" veselības problēma, jo tās sauc par arteriālo hipertensiju, prasa obligātu medikamentu. Labākie pasaules prāti pastāvīgi meklē jaunas un jaunas zāles, kas regulē asinsspiedienu, uzlabo asinsriti un novērš šādas bīstamas hipertensijas sekas kā sirdslēkmi vai insultu. Šim uzdevumam ir piešķirtas daudzas dažādas farmaceitiskās grupas.

Kalcija antagonisti (AK) ir viena no šīm grupām un, ņemot vērā daudzas pozitīvas īpašības, tiek uzskatītas par vienu no labākajām iespējām starp antihipertensīviem līdzekļiem kopumā. Tās ir relatīvi vieglas, nav bagātas ar blakusparādībām, kuras, ja tādas ir, šķiet diezgan vājas.

Kad kalcijam ir pārāk daudz?

Speciālisti izsauc šīs grupas narkotikas (kalcija antagonistus), kā jums patīk: "lēnu" kalcija kanālu blokatori (BPC), kalcija jonu uzņemšanas blokatori, kalcija jonu antagonisti. Tomēr ar ko tas saistīts ar kalciju, kāpēc to nevar atļaut šūnā, ja tas pieprasa muskuļus, ieskaitot sirds, kur atrodas šie kanāli, kāpēc viņiem tiek pievērsta tik liela uzmanība un kā vispār - kāda ir šo zāļu iedarbības mehānisma būtība?

Fizioloģiskā aktivitāte ir raksturīga tikai jonizētajam kalcijam (Ca ++), tas nav saistīts ar olbaltumvielām. Cilu joniem ir ļoti nepieciešamas muskuļu šūnas, kuras to izmanto to darbībai (kontrakcijai), tāpēc, jo vairāk šis elements ir šūnās un audos, jo lielāks ir viņu kontrakcijas spēks. Bet vai tas vienmēr ir noderīgs? Pārmērīga kalcija jonu uzkrāšanās izraisa pārmērīgu muskuļu šķiedru sasprindzinājumu un pārslodzi, tādēļ tai jābūt pastāvīgā daudzumā šūnā, citādi procesi, kas ir atkarīgi no šī elementa, tiks traucēti, zaudēs periodiskumu un ritmu.

kalcija jonu pārslodze kardiomiocītiem

Katra šūna pati uztur kalcija (nātrija, kālija) koncentrāciju vēlamajā līmenī caur kanāliem, kas atrodas fosfolipid membrānā, kas atdala citoplazmu no ārpusšūnu telpas. Katra kanāla uzdevums ir kontrolēt caurbraukšanu vienā virzienā (vai nu šūnas iekšpusē, vai ārpus tā) un atsevišķu jonu (šajā gadījumā kalcija) izplatīšanai šūnā vai ārpus tā. Attiecībā uz kalciju, jāatzīmē tā ļoti augsta vēlme iekļūt šūnā no ārpusšūnu telpas ar jebkādiem līdzekļiem. Līdz ar to daži QC ir jāaizsargā tā, lai tie neļautu pārāk lielu kalcija jonu, mēģinot iekļūt šūnā, tādējādi pasargājot muskuļu šķiedras no pārmērīgas spriedzes (AK iedarbības mehānisms).

Normālai kalcija kanālu, turklāt Ca ++, ir nepieciešami kateholamīnu (epinefrīnu un norepinefrīna), kas aktivizē QC, tomēr šajā sakarā, vienlaicīga lietošana kalcija antagonistiem un beta-blokatori (izņemot narkotikas, kas pieder pie nifedipīna grupai) nav vēlama, jo ir iespējams pārmērīgi samazināt kanāla funkciju. Tas nav saistīts ar asinsvadiem, taču miokardis, kam ir dubults efekts, var reaģēt ar atrioventrikulārā blokāde.

Kalcija kanāli ir vairāki, tomēr kalcija jonu antagonistu darbības mehānisms ir vērsts tikai uz lēnu CC (L tipa), kas satur dažādus gludus muskuļu audus:

  • Sinoatrial ceļi;
  • Atrioventrikulārie ceļi;
  • Purkinje šķiedras;
  • Sirds muskuļu miofibrils;
  • Asinsvadu gliemežie muskuļi;
  • Skeleta muskulatūra.

Protams, tur notiek sarežģīti bioķīmiskie procesi, kuru apraksts nav mūsu uzdevums. Mums tikai jāpiezīmē, ka:

Sirds muskuļa automatizāciju atbalsta kalcijs, kas, atrodoties sirds muskuļu šķiedru šūnās, izraisa tā samazināšanas mehānismu, tādēļ kalcija jonu līmeņa pārmaiņas neizbēgami izraisa sirdsdarbības traucējumus.

Kalcija antagonistu spējas

Kalcija kanālu antagonistiem ir dažādi ķīmiskie savienojumi, kuriem papildus asinsspiediena pazemināšanai ir vairākas citas iespējas:

  1. Viņi spēj regulēt sirdsdarbības ritmu, tādēļ tos bieži izmanto kā pretaritmiskus līdzekļus.
  2. Tiek novērots, ka šīs farmaceitiskās grupas zāles pozitīvi ietekmē asinsrites cerebrāli asinsvados aterosklerozes procesā galvas traukos un tiek izmantotas, lai ārstētu pacientus pēc insulta.
  3. Ionizētā kalcija ceļa bloķēšana šūnās, šīs zāles mazina mehānisko stresu miokardā un samazina tās kontraktilitāti. Sakarā ar antispastisko iedarbību uz koronāro artēriju sienām, pēdējais paplašinās, kas veicina asinsrites palielināšanos sirdī. Ietekme uz perifēro artēriju asinsvadiem samazinās līdz augšējās (sistoliskā) asinsspiediena un, protams, perifērās rezistences samazināšanās. Tādējādi šo zāļu iedarbības rezultātā samazinās skābes sirds muskuļa nepieciešamība skābekļa daudzumam un palielinās miokarda piedāvājums ar barības vielām un galvenokārt ar skābekli.
  4. Kalcija antagonisti Ca ++ metabolisma šūnās kavējas, inhibējot trombocītu agregāciju, tas ir, novērš asins recekļu veidošanos.
  5. Šīs grupas narkotikām ir pretāteroģenēzes īpašības, samazina spiedienu plaušu artērijā un izraisa bronhu paplašināšanos, kas ļauj tos izmantot ne tikai kā antihipertensīvos līdzekļus.

Shēma: darbības mehānisms un AK 1-2 paaudžu iespējas

Priekšņi un sekotāji

Zāles, ko izmanto, lai ārstētu hipertensiju un sirds slimības, kas pieder selektīvās darbības kalcija jonu antagonistu klasei, klasifikācijā ir iedalītas trīs grupās:

  • Pirmo grupu veido fenilalkilamīna atvasinājumi, kuru priekštecis ir verapamils. Papildus verapamilam zāļu sarakstā ir iekļauti arī otrās paaudzes medikamenti: anipamilu, tiapamilu, falipamīnu, kura lietošanas vieta ir sirds muskulatūra, ceļi un asinsvadu sienas. Tie nav apvienoti ar β-blokatoriem, jo ​​miokardim ir dubultā ietekme, kas ir pilns ar atrioventrikulārās vadītspējas traucējumiem (palēninot). Pacientiem, kuriem to arsenālā ir daudz antihipertensīvu zāļu ar dažādām farmaceitiskām grupām,
    jums jāzina šīs narkotiku īpašības un, cenšoties jebkādā veidā samazināt spiedienu, paturiet to prātā.
  • Dihidropiridīna atvasinājumu grupa (otrā) ir nifedipīns, kura galvenās spējas ir vazodilatējošā (vazodilatatora) ietekme. Saraksts no narkotikām otrās grupas ietver vielas, kas izraisa otrās paaudzes (nikardipīns, nitrendipine), kas atšķiras ar to selektīvs ietekme uz asinsvadu, smadzeņu nimodipīnu, dodot priekšroku koronāro artēriju nisoldipīns un spēcīgs ilgstošas ​​darbības zāļu formas ar gandrīz jebkādas blakusparādības ietekmi, kas saistīta ar 3. paaudzes AK: amlodipīns, felodipīns, isradipīns. Tā kā dihidropiridīna pārstāvji ietekmē tikai asinsvadu gludos muskuļus, vienlaikus paliekot vienaldzīgi pret miokarda darbu, tie ir saderīgi ar β-blokatoriem, un dažos gadījumos pat ieteicamie (nifedipīns).
  • Trešo lēnu kalcija kanālu blokatoru grupu pārstāv diltiazēma (benzotiazepīna atvasinājumi), kas atrodas verapamila un nifedipīna starpposmā un citās klasifikācijās attiecas uz pirmās grupas narkotikām.

Tabula: Krievijas Federācijā reģistrēto kalcija antagonistu saraksts

Interesanti, ka ir vēl viena kalcija jonu antagonistu grupa, kas to klasifikācijā neparādās un nav iekļauta starp tām. Tie ir neselektīvie AK, tostarp piperazīna atvasinājumi (cinnarizīns, belredils, flunarizīns uc). Cinnarizine tiek uzskatīta par populārāko un pazīstamo Krievijas Federācijā. Tas jau sen ir pārdots aptiekās, un to bieži lieto kā vazodilatatoru galvassāpēm, reiboni, troksni ausīs un sliktu koordināciju kustībām, ko izraisa galvas asinsvadu spazmas, kas apgrūtina smadzeņu apriti. Zāles praktiski neizmaina asinsspiedienu, pacienti to mīl, bieži vien konstatē ievērojamu vispārējā stāvokļa uzlabošanos, tādēļ ilgi tiek ņemti vērā cerebrālo traumu, augšējo un apakšējo ekstremitāšu aterosklerozi, kā arī pēc išēmiska insulta.

Fenilalkilamīna atvasinājumi

Pirmā kalcija kanālu blokatoru grupa - fenilalkilamīna atvasinājumi vai verapamila grupa - veido nelielu zāļu sarakstu, kur pati pati verapamils ​​(izoptins, finoptins) ir vispazīstamākā un bieži lietotā zāle.

Verapamils

Šīs zāles var ietekmēt ne tikai asinsvadus, bet arī sirds muskuļus, samazinot miokarda kontrakciju biežumu. Asinsspiediens verapamils ​​normālos devās samazinās maz, tāpēc tas tiek izmantots par atrioventrikulāro ceļus nomākumu un depresiju sinusa mezgla automātiskums, t.i., galvenokārt aktīvā medikamenta izmantotā darbības mehānismu sirds aritmiju (supraventrikulāra aritmija). Injekciju šķīdumos (intravenozi) zāles sāk darboties pēc 5 minūtēm, tādēļ to bieži izmanto ārsti, kuri saņem neatliekamās medicīniskās palīdzības pakalpojumus.

Efekts isoptin un finoptin tabletes sāk divas stundas vēlāk, šajā sakarā, tie ir piešķirti lietošanai mājās, lai pacientiem ar stenokardiju, kad apvienotās formas stenokardijas un aritmiju, bet gadījumā, stenokardijas pastiprināt Princmetala verapamilu, kas minēts kā narkotiku izvēli. Šīs zāles nav parakstītas pašiem pacientiem, tāds ir ārsts, kurš zina, ka verapamila deva ir jāsamazina gados vecākiem cilvēkiem, jo ​​samazinās vielmaiņas ātrums aknās. Turklāt šo zāļu var lietot, lai koriģētu asinsspiedienu grūtniecēm vai pat kā pretaritmisku līdzekli augļa tahikardijai.

Otrās paaudzes zāles

Citas verapamila grupas zāles, kas saistītas ar otrās paaudzes zālēm, ir arī pielietotas klīniskajā praksē:

  1. Anipamilam ir spēcīgāka (salīdzinot ar verapamilu) iedarbību, kas ilgst apmēram 1,5 dienas. Zāles galvenokārt ietekmē sirds muskuļu un asinsvadu sienas, bet neietekmē atrioventrikulārās vadītspējas.
  2. Falipamils ​​selektīvi iedarbojas uz sinusa mezglu, praktiski neizmaina asinsspiedienu, tādēļ to galvenokārt lieto supraventrikulārās tahikardijas, stenokardijas un spriedzes ārstēšanai.
  3. Tiapamils ​​ir 10 reizes mazāks par verapamilu, turklāt audu selektivitāte tam nav raksturīga, taču tā var ievērojami bloķēt nātrija jonu kanālus, tādēļ tā ir labi ieteicama arī ventrikulāru aritmiju ārstēšanai.

Dihidropiridīna atvasinājumi

Dihidropiridīna atvasinājumu preparātu saraksts ietver:

Nifedipīns (Corinfar, Adalat)

Tas pieder pie aktīvā sistēmiskā vazodilatatora, kam praktiski nav antiaritmisku spēju, kas raksturīga verapamila grupas narkotikām.

Nifedipīns pazemina asinsspiedienu, nedaudz paātrina sirdsdarbību (refleksu), tam piemīt antiagregācijas īpašības, kā rezultātā tas novērš nevajadzīgu trombozi. Sakarā ar antispātiskām spējām zāles bieži lieto, lai novērstu spazmas, kas rodas krūšu kurvja un spastiskās stenokardijas laikā, kā arī profilakses nolūkos (lai novērstu uzbrukuma veidošanos), kad pacientam ir stenokardija.

Klīniskajā praksē plaši izmanto nifedipīna tūlītējās formas (adalat-retard, procardia XL, nifard), kas sāk darboties aptuveni pusstundu un saglabājas efektīvas līdz 6 stundām, bet, ja tās košļāt, zāles palīdzēs pēc 5-10 minūtēm, tomēr antianginālas tā iedarbība vēl nebūs tik izteikta kā nitroglicerīna iedarbība. Nifedipīna tabletes ar tā saucamo divfāžu atbrīvošanu sāk darboties pēc 10-15 minūtēm, bet ilgums var būt apmēram diena. Nifedipīna tabletes dažreiz lieto, lai ātri samazinātu asinsspiedienu (10 mg zem mēles - efekts rodas no 20 minūtēm līdz stundai).

Tagad Eiropas klīnikās ilgstošas ​​darbības nifedipīns kļūst aizvien populārāks, jo tam ir mazāk blakusparādību un to var lietot vienu reizi dienā. Tomēr vislabāk atzīst unikālu sistēmu, izmantojot ilgstošas ​​atbrīvošanas nifedipīna, kas nodrošina normālu narkotiku koncentrāciju plazmā līdz 30 stundām un sekmīgi izmanto ne tikai kā hipotensija aģents hipertensijas ārstēšanai, bet arī piedalās mazināja stenokardija Klīniskā aina kā garā atpūsties un stresu. Jāatzīmē, ka šādos gadījumos nevēlamo izpausmju skaits ir uz pusi samazināts, ja salīdzinām nifedipīnu ar pastāvīgu atbrīvošanos ar citām šīs zāles formām.

Nikardipīns (pārpalikums)

Vazodilatora iedarbība tiek uzskatīta par izplatītu, zāles galvenokārt tiek iekļautas terapijas pasākumos cīņā pret stenokardiju un arteriālo hipertensiju. Turklāt nikardipīns ir piemērots kā ātras darbības līdzeklis hipertensīvās krīzes atvieglošanai.

Nisoldipīns (Baymikard)

Darbības mehānisms ir līdzīgs nikardipīnam.

Nitrendipīns (apvedceļš)

Tas strukturāli ir ļoti līdzīgs nifedipīnam, tam ir vazodilatējošs efekts, tas neietekmē atrioventrikulārās un sinusa mezgli un to var kombinēt ar beta blokatoriem. Vienlaikus lietojot digoksīnu, pāreja var palielināt pēdējo koncentrāciju uz pusi, kas nevajadzētu aizmirst, ja šo divu zāļu kombinācija ir nepieciešama.

Amlodipīns (Norvasc)

Daži no šiem avotiem pieder 3. zāļu paaudzei, savukārt citi apgalvo, ka kopā ar felodipīnu, izradipīnu, diltazēmu, nomodipīnu pieder otrās paaudzes kalcija antagonistiem. Tomēr tas nav tik svarīgi, jo noteicošais faktors ir fakts, ka uzskaitītās zāles darbojas lēni, selektīvi un uz ilgu laiku.

Amlodipīnam ir augsta audu selektivitāte, ignorējot miokardu, atrioventrikulāru vadību un sinusa mezglu, un tas ilgst līdz pusotrai dienai. Tajā pašā rindā ar amlodipīnu bieži var atrast lacidipīnu un lerkanidipīnu, kurus arī lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanai un pieder pie kalcija jonu 3 paaudzes blokādes.

Felodipīns (Plendils)

Tai ir liela selektivitāte attiecībā uz kuģiem, kas ir 7 reizes lielāka nekā nifedipīna. Zāles ir labi kombinētas ar beta blokatoriem, un tās ir paredzētas koronāro sirds slimību, asinsvadu nepietiekamības, hipertensijas ārstēšanai ārsta noteiktajā devā. Felodipīns var palielināt digoksīna koncentrāciju līdz 50%.

Isradipīns (lomirs)

Antianginālās darbības ilgums ir līdz 9 stundām, lietojot iekšķīgi, var rasties blakusparādības sejas hipēmijas un kāju tūskas formā. Ar stagnāciju izraisa asinsrites traucējumus, ieteicams ievadīt intravenozi (ļoti lēni!) Ārsts aprēķina devu (0,1 mg / kg ķermeņa masas uz 1 minūti - 1 deva, tad 0,3 mg / kg - 2 devas). Ir skaidrs, ka pacients pats nevar veikt šādus aprēķinus vai injicēt narkotiku, tādēļ šīs zāles injekcijas šķīdumus izmanto tikai slimnīcā.

Nimodipīns (nomotoks)

Zāles ātri uzsūcas, hipotensīvā iedarbība rodas apmēram stundu. Ir novērots labs efekts no zāļu intravenozas ievadīšanas akūtas smadzeņu asinsrites traucējumu sākotnējā stadijā un subarachnoidālas asiņošanas gadījumā. Nimodipīna lietošana smadzeņu katastrofu ārstēšanai ir saistīta ar zāļu lielo tropismu smadzeņu traukos.

Jaunas zāles no kalcija antagonistu grupas

Diltiazem

Jauni kalcija jonu blokatoru veidi, kurus var saukt arī par 3. paaudzes medikamentiem, ietver diltiazēmu. Viņš, kā minēts iepriekš, ieņem nostāju: "verapamils ​​- diltiazems - nifedipīns". Tas ir līdzīgs verapamilam, jo ​​tas ir arī "nav vienaldzīgs" uz sinusa mezglu un atrioventrikulāru vadību, bet, mazākā mērā, nomācot to funkciju. Tāpat kā nifedipīns, diltiazems pazemina asinsspiedienu, bet tas tiek izdarīts maigāk.

Diltiazems tiek nozīmēts sirds išēmiskā slimība, Prinzmetāla stenokardija un dažāda veida hipertensija, un, samazinot tikai augstu spiedienu (augšējo un apakšējo). Parastā asinsspiediena gadījumā zāles paliek vienaldzīgi pret asinsvadiem, tādēļ jūs nevarat baidīties no pārmērīga spiediena krituma un hipotensijas attīstības. Šīs zāles kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem pastiprina diltiazēma hipotensīvo spēju. Tomēr, neskatoties uz daudzajām jaunā rīka priekšrocībām, jāņem vērā vairākas kontrindikācijas to lietošanai:

Bepredil

Zāļu beprimedam ir unikāla spēja bloķēt lēnas kalcija un nātrija kanālus, kas tādēļ var ietekmēt asinsvadu sienu un sirds vadīšanas sistēmu. Tāpat verapamilu un diltiazēmu, tā iedarbojas uz AV mezglā, bet gadījumā hipokaliēmiju, tas var novest pie attīstību kambaru aritmijas, tomēr, ja piešķirot bepredila šīs īpašības ir reģistrēti, un līmenis magnija jonu un kālija nepārtraukti jāuzrauga. Jāatzīmē, ka šī zāle parasti prasa īpašu piesardzību, to nedrīkst kombinēt ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem, hinidīnu, sotalolu un dažiem antidepresantiem, tādēļ pacientu iniciatīva saskaras ar dažādām sekām un būs absolūti nepiemērota.

Foridons

Es vēlētos pievienot narkotiku sarakstam Krievijas Federācijas izcelsmes oriģinālo antianginālo narkotiku, ko sauc par foridonu, un kuras nifedipīns un diltiazems var aizstāt ar atbilstošām devām.

Iespējas paturēt prātā

Kalcija antagonistiem nav tik daudz kontrindikāciju, bet tie tomēr ir, un tie jāņem vērā:

  • Parasti nifedipīns netiek nozīmēts ar zemu sākotnējo spiedienu, ja ir vājš sinusa mezgls vai grūtniecība.
  • Viņi mēģina ignorēt verapamilu, ja pacientiem diagnosticē AV vadīšanas traucējumus, slimu sinusa sindromu, smagu sirds mazspēju un, protams, arteriālu hipotensiju.

Lai gan kalcija kanālu blokatoru pārdozēšanas gadījumi nav oficiāli reģistrēti, bet, ja jums ir aizdomas par līdzīgu faktu, pacientiem tiek ievadīts intravenozais kalcija hlorīds. Turklāt šīs grupas narkotikas, kā arī jebkuru farmakoloģisku līdzekli, rada dažas blakusparādības:

  1. Sejas un dekolttes apsārtums.
  2. Samazināts asinsspiediens.
  3. "Tides", tāpat kā menopauzes laikā, smagums un sāpes galvas daļā, reibonis.
  4. Zarnu trakta traucējumi (aizcietējums).
  5. Palielināts pulss, pietūkums, kas galvenokārt ietekmē potīti un apakšstilbi - nifedipīna blakusparādība;
  6. Verapamila lietošana var samazināt sirdsdarbības ātrumu un atrioventrikulāro blokādi.

Tabula: AK blakusparādības un kontrindikācijas

Ņemot vērā to, ka kalcija kanālu blokatori bieži noteikts kombinācijā ar beta blokatoriem un diurētisko līdzekļu, ir nepieciešams zināt negatīvo ietekmi uz to mijiedarbību: beta-blokatori pastiprina palēnināta pulsa un pārkāpjot atrioventrikulāro vadīšanu un diurētiskie līdzekļi pastiprināt hipotensīvo efektu AK, jums ir nepieciešams paturēt prātā, šo zāļu devu izvēle.

Kalcija kanālu blokatoru zāļu saraksts: indikācijas un lietošanas pazīmes

Lēni kalcija kanālu blokatori (BCCA) ir zāļu grupa, kam ir cita izcelsmes izcelsme, bet tai ir līdzīgs darbības mehānisms. Turklāt tiem var būt saistīta terapeitiskā iedarbība. Kalcija kanālu blokatoru zāļu sarakstu veido neliels skaits pārstāvju. To skaits nedaudz pārsniedz 20.

Ķīmijterapijas līdzekļu grupu, ko sauc par kalcija antagonistiem, plaši izmanto medicīnā. Šīs zāles lieto, lai ārstētu dažādas sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas.

Kalcija antagonistu klasifikācija balstās uz ķīmisko struktūru, kā arī uz to atklāšanas laiku. Tādējādi ir četras galvenās grupas, kas ietver:

  1. Dihidropiridīni (nifedipīna grupa).
  2. Difenilalkilamīni (verapamila grupa).
  3. Benzotiazepīni (grupa diltiazēms).
  4. Difenilpiperazīni (cinnarizīna grupa).

Dihidropiridīna kalcija antagonisti ir galvenā grupa, jo tā pastāvīgi attīstās un tai ir vislielākais kalcija kanālu blokatoru pārstāvju skaits. Turklāt ir vairākas zāles, kas nepieder nevienai no iepriekš minētajām grupām.

Ir četras BMCC paaudzes. Tikai dihidropiridīna kalcija antagonisti pieder pie trešās un ceturtās paaudzes. Pirmā narkotika, kas tika sintezēta 20. gadsimta vidū un piederēja šai narkotiku grupai, ir Verapamils. Šis līdzeklis palīdzēja attīstīt šo narkotiku grupu.

Kalcija antagonistu galvenie pārstāvji ir:

  • Verapamilu, Tyapamilu, Falipamilu, kas pieder pie fenilalkilaminogrupu grupas.
  • Diltiazems, Klentiazems ir benzotiazepīni.
  • Cinnarizīns un flunarizīns ir difenilpiperazīni.
  • Nikardicīns, nifedipīns, nomodipīns, felodipīns, lacidipīns un lerkanidipīns ir dihidropiridīna kalcija antagonisti.

Dihidropiridīna grupa drīz tiks papildināta ar jauniem pārstāvjiem, jo ​​klīniskie pētījumi turpināsies attiecībā uz vairākām zālēm, kuras jāpārraida, lai iegūtu atļauju ienākt farmakoloģiskajā tirgū.

Kalcija kanālu blokatoru darbības mehānisms ir tāds, ka šīs vielas bloķē kalcija jonu ievadīšanu šūnā. Kalcija kanālu bloķēšana noved pie izmaiņām orgānu un audu darbā. Neatkarīgi no izcelsmes veida, katra zāle bloķē šos kanālus.

Lietošanas indikācijas

BPC pieteikumu saraksts ir diezgan plašs. Galvenās patoloģijas, kurām šīs zāles ir paredzētas:

  1. Hipertensija. Šī slimība ir galvenā kalcija antagonistu lietošanas indikācija. Tas ir saistīts ar to, ka hipotensīvo efektu uzskata par galveno šo zāļu darbību.
  2. Dažādas sind ijas variācijas, papildus nestabilai formai.
  3. Supraventrikulārās aritmijas. Kopumā ir iespējams izmantot šādas zāles dažādiem sirds ritma pārkāpumiem.
  4. Dažādu etioloģiju hipertrofiska kardiomiopātija.
  5. Raynaudas slimība.
  6. Migrēna
  7. Encefalopātija.
  8. Smadzeņu asinsrites traucējumi.
  9. Alkoholisms.
  10. Alcheimera slimība.
  11. Senile delīrijs.
  12. Horeja Hantingtona.

Turklāt dažiem pārstāvjiem ir antihistamīna efekts, kas ļauj to lietot alerģiskajās reakcijās. Tātad, piemēram, Zinnarizin lieto nātreni un novērš niezi.

Zāļu lietošana, kas bloķē kalcija kanālus iepriekšminētajās slimībās, pamatojas uz to, ka tiem ir vazodilatējoša iedarbība. Vasospasma ir gandrīz visas sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas, kas izraisa asins cirkulāciju audos un šūnu nāvi.

Turklāt, barības ievadīšana kalcijos audos pārtrauc smadzeņu šūnu nāves mehānismu, kas tiek novērots insultu laikā, kā arī akūtu asinsrites traucējumus. Šo zāļu lietošana pirmajās slimības stundās ļauj novērst centrālās nervu sistēmas ilgstošu traucējumu attīstību, piemēram, paralīzi un parēzi.

Ekspertu viedoklis

Tomēr kalcija kanālu blokatoru lietošana smadzeņu asinsrites akūtu traucējumu gadījumā pašlaik ierobežo nomodipīna lietošanu subarachnoidālas asiņošanas gadījumā, lai novērstu sekundāro cerebrālo išēmiju vazosaposma dēļ. BMCC ieguvumi citu veidu smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā nav pierādīti, tādēļ šajās situācijās šīs zāles nav ieteicamas.

Ekspertu portāls, pirmās kategorijas ārsts Taras Nevelichuk.

Līdz šim viņi ir sākuši aktīvi pētīt kalcija kanālu blokatoru lietošanu, lai ārstētu nopietnas centrālās nervu sistēmas slimības, piemēram, Alcheimera slimību un Hantingtona horeju. Tas ir saistīts ar faktu, ka jaunākās zāļu paaudzes ir psihotropā iedarbība, kā arī aizsargā smadzeņu šūnas no dažādu negatīvo faktoru iedarbības. Tiek uzskatīts, ka regulāra kalcija kanālu blokatoru lietošana ļauj ievērojami paildzināt simptomu trūkumu Alcheimera slimībā.

Sastāvs

Kalcija kanālu blokatoru sastāvs atšķiras. Tas ir saistīts ar attieksmi pret dažādām ķīmiskajām grupām. Papildus galvenās aktīvās vielas klātbūtnei šo tablešu sastāvā ir palīgvielas. Šīs sastāvdaļas ir nepieciešamas zāļu formas veidošanai.

Turklāt tiek ražoti kombinētie medikamenti, kuru sastāvā papildus kalcija antagonistiem ir arī vielas, kas pieder citām terapeitiskām grupām. Visbiežāk šīs zāles tiek kombinētas ar nitrātiem, kurus plaši izmanto kardioloģijā stenokardijas ārstēšanai un kardiomiopātijai.

Šie preparāti tiek ražoti tablešu veidā perorālai un sublingvārai lietošanai, tūlītējas kapsulas un šķīdumi intravenozai ievadīšanai. Jāatzīmē, ka terapeitiskās iedarbības izpausmes ātrums ir atkarīgs gan no BCCA tipa, gan no ievadīšanas veida un ievadīšanas veida.

Tādējādi visstraujāk vērojamais asinsspiediena pazemināšanās ar dažu narkotiku ievadīšanu vēnā. Injekcijas īpaša iezīme ir tāda, ka zāles jāinjicē ļoti lēni, lai izvairītos no nopietniem sirds muskuļu pārkāpumiem.

Sublingvālās tabletes izšķīst zem mēles. Sakarā ar labu asins piegādi mutes gļotādā, aktīvās vielas ātri uzsūc asinsritē un izplatās visā ķermenī.

Vislielākais ir gaidīt efektu, lietojot perorālās tabletes. Pēc to uzņemšanas efekts rodas pēc 30-40 minūtēm (un dažreiz vēlāk), pateicoties pārtikas produkta klātbūtnei kuņģa-zarnu traktā un ilgtermiņa fermentu ražošanā, lai aktivizētu tabletes saturošās vielas.

Ieguvumi

Kalcija antagonistu galvenā priekšrocība sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanā ir tā, ka vienlaikus šīm zālēm ir vairāki efekti, kas veicina asinsrites normalizāciju un asinsvadu gļotādas lūmena paplašināšanos.

Tas nozīmē, ka papildus tam, ka kalcija kanālu blokatori noved pie vazodilatācijas, tiem joprojām ir vairākas darbības, tostarp:

  1. Palielināta urīna ražošana. Diurētiskais efekts veicina ātru asinsspiediena samazināšanos, kas tiek panākta, samazinot nātrija jonu reabsorbciju nieru kanāliņos.
  2. Sirds muskuļa kontrakcijas funkcijas nomākums. Vāja sirdsdarbības kontrakcijas izraisa sistoliskā spiediena samazināšanos, kas raksturo sirdsdarbības kontrakciju.
  3. Antiplateles darbība. Viena no galvenajām parādībām, ko novēro, pārkāpjot asins piegādi un asinsvadu spazmu, ir asins recekļu veidošanās. Galvenais mehānisms, kas to veicina, ir trombocītu agregācija. Tas nozīmē, ka asinsķermenīši saskaras savā starpā, veidojot asins recekļus.

Šāda terapeitiskā iedarbība var ātri un efektīvi mazināt spiedienu, kā arī mazināt risku attīstīt tādas bīstamas komplikācijas kā miokarda infarkts un insults. Ir vērts atzīmēt, ka šādas komplikācijas bieži tiek konstatētas ar hipertensiju.

Pieteikums

Kalcija kanālu blokatori tiek izmantoti atkarībā no diagnozes, pamatojoties uz kuru notika tikšanās, kā arī konkrētas zāles izvēli. Šo zāļu neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo to nepareiza lietošana var izraisīt saindēšanos vai nevēlamu blakusparādību rašanos.

Pirms lietošanas ir jāveic pilnīga pārbaude, kuras mērķis ir noteikt diagnozi pacientu iecelšanai un vienlaicīgu patoloģiju klātbūtnei, kas var būt kontrindikācijas lietošanai.

Visbiežāk sastopamās ārstēšanas shēmas attiecībā uz hipertensiju ir šādas.

  • Nifedipīnu lieto no 5 līdz 10 mg 4 reizes dienā (šo zāļu visbiežāk lieto, lai ātri samazinātu asinsspiedienu).
  • Amlodipīns, izradipīns, felopidīns ir 2,5 mg katrs. Ja vēlamais efekts nav novērots, tad pakāpeniski devu var palielināt līdz 10 mg. Felopidīnu drīkst lietot 2 reizes dienā, un citus pārstāvjus lieto ne retāk kā reizi dienā, jo tiem ir augsta toksiska iedarbība uz ķermeni.
  • Verapamila deva ir 40 - 120 mg devā. Tas pakāpeniski palielinās, līdz parādās ilgstoša terapeitiskā iedarbība. Ar hipertensīvas krīzes attīstību verapamila intravenozā ievadīšana ir iespējama. Ir ļoti piesardzīgi ieviest šo medikamentu, kontrolējot hemodinamiskos parametrus. Šo līdzekli biežāk lieto supraventrikulāru sirds ritma traucējumu, nevis hipertensijas ārstēšanai.
  • Gallopamils Šo medikamentu vienlaikus ordinē 50 mg. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 200 mg, un tas ir labāk, ja tas būs 100 mg, tas ir, divas zāļu devas tiek izrakstītas dienā.

Citās patoloģijās kalcija kanālu blokatori tiek noteikti individuāli, ņemot vērā vecumu, dzimumu un citu cilvēku slimību klātbūtni.

Kalcija antagonistu ārstēšanas efektivitātes kritērijs ir pastāvīgs asinsspiediena pazemināšanās. Turklāt ir nepieciešams kontrolēt sirdsdarbību, īpaši, ja to ārstē ar verapamilu un tā atvasinājumiem. Šim nolūkam regulāri tiek veikta EKG pārbaude, kuras rezultāti var liecināt par funkcionāliem traucējumiem.

Kontrindikācijas

Galvenās kontrindikācijas kalcija antagonistu lietošanai ir šādas slimības un apstākļi:

  1. Akūts miokarda infarkts. Šī akūta slimība ir absolūta un viena no svarīgākajām kontrindikācijām, jo ​​šo zāļu lietošana palielina nāves risku.
  2. Nestabila stenokardija.
  3. Zems asinsspiediens.
  4. Tahikardija (nifedipīna grupai). Dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori noved pie refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanās, kas saistīts ar spiediena samazināšanos. Paātrināta sirdsdarbība var izraisīt nopietnus sirdsdarbības traucējumus.
  5. Bradikardija (verapamila grupai).
  6. Hroniska un akūta sirds mazspēja. Sirds mazspējas klātbūtne pacientiem prasa izslēgt kalcija antagonistu lietošanu, jo tas var izraisīt valsts pāreju uz dekompensāciju. Šādā situācijā var attīstīties plaušu tūska un citas bīstamas komplikācijas.
  7. Grūtniecības periods un barošana ar krūti.
  8. Bērni līdz 14 gadu vecumam. Retos gadījumos verapamila lietošana bērniem ir atļauta, taču tam nepieciešama īpaša pieeja dozēšanas izvēlei.
  9. Individuāla nepanesība pret šo narkotiku.
  10. Slimības ar aknām un nierēm, kuras pavada viņu funkciju trūkums.

Turklāt, ieviešot narkotikas, jāņem vērā blakusparādības, kuru vidū ir:

  • perifērās tūskas attīstība, ko izraisa asinsvadu slāņa paplašināšanās;
    siltuma sajūta locekļu un sejas zonā;
  • galvassāpes;
  • tahikardija (refleksīvā reakcija uz asinsvadu tonusa samazināšanos, lietojot narkotikas no nifedipīna grupas);
  • bradikardija (visbiežāk, reaģējot uz verapamila lietošanu);
  • aizcietējums.

Turklāt jāapsver mijiedarbība ar citām narkotiku grupām. Tādējādi ir stingri aizliegts lietot dažus kalcija kanālu blokatorus (piemēram, verapamilu, diltiazēmu) ar sirds glikozīdiem, β-blokatoriem, novokainamīdiem un pretkrampju līdzekļiem.

Turklāt, lietojot kalcija antagonistus, kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un sulfamīniem, pastiprinās blakusparādības.

Ir atļauts kombinēt šo narkotiku grupu ar šādām zālēm:

  1. AKE inhibitori.
  2. Nitrāti
  3. Diurētiskie līdzekļi.

Dažās situācijās narkotika var tikt atcelta tās neefektivitātes dēļ konkrētajam pacientam, kas prasa pārskatīt izvēli un parakstīt zāles ar atšķirīgu rīcības mehānismu.

Lasīt Vairāk Par Kuģi