Kalcija kanālu blokatori, tie ir kalcija antagonisti: klasifikācija, darbības mehānisms un hipertensijas zāļu saraksts

Kalcija antagonisti ir zāļu grupa, kam ir redzamas atšķirības ķīmiskajā struktūrā un identisks darbības mehānisms.

Tos izmanto, lai pazeminātu asinsspiedienu.

Ķermeņa ietekmes process ir šāds: tūlītēji kavē kalcija jonu iekļūšanu sirds muskuļu šūnās, kā arī asinsvadu, vēnu un kapilāru gar attiecīgo kanālu. Šobrīd šīs vielas nelīdzsvarotība ķermeņa un asins struktūrās tiek uzskatīta par vienu no galvenajiem hipertensijas izpausmēm.

Kalcijs aktīvi piedalās signālu novirzīšanā no nerviem uz intracelulārām struktūrām, kas spiež mazākās dzīves vienības sarukt. Pie paaugstināta spiediena attiecīgās vielas koncentrācija ir ārkārtīgi zema, bet šūnās, gluži pretēji, tā ir augsta.

Tā rezultātā sirds muskuļi un asinsvadi rāda spilgtu atbildi uz hormonu un citu bioloģiski aktīvo vielu ietekmi. Tātad, kādi ir kalcija antagonisti un kādi tie ir?

Kalcija loma cilvēka organismā

Procentuāli šī viela ir piektā daļa no visām organoleptiskajām sastāvdaļām. Apmēram 2% pieaugušā ķermeņa masas ir viņam. Tas ir nepieciešams kaulaudu stiprumam un veselībai, kas veido skeletu.

Galvenais kalcija avots ir piens un tā atvasinājumi.

Neskatoties uz dažiem pazīstamiem faktiem, tas ir vajadzīgs arī citiem procesiem, kas notiek katrā organismā. Ikviens zina, ka kalcijs ir galvenā vieta obligāto vielu sarakstā, kas nepieciešams kaulu un zobu normālai attīstībai.

Īpaši tas nepieciešams jaundzimušajiem, bērniem un pusaudžiem, jo ​​viņu ķermeņi ir sākotnējā attīstības stadijā. Tomēr visiem vecuma cilvēkiem tas ir vajadzīgs. Ir svarīgi, lai tie dienā ikdienā nodrošinātu šo nozīmīgo minerālu dienas devu.

Ja jaunos gados kalcijs ir vajadzīgs pareizai skeleta un zobu veidošanai, tad, kad ķermenis pamazām izgaismo, tas iegūst pavisam citu mērķi - saglabāt kaulu stiprumu un elastību.

Citā cilvēku grupā, kurām tas ir vajadzīgs, ir pietiekamas sievietes, kuras gaida bērnu. Tas ir saistīts ar faktu, ka auglim jāsaņem šī minerālā daļa no mātes ķermeņa.

Lai uzturētu normālu sirds muskuļu darbību, nepieciešams kalcijs. Viņš aktīvi piedalās savā darbā, kā arī palīdz regulēt sirdsdarbību. Tieši šī iemesla dēļ ir svarīgi, lai ikviens dzīvs organisms saņemtu pareizu šī ķīmiskā elementa daudzumu.

Tā kā sirds ir orgāns, kas ir atbildīgs par visu ķermeņa daļu piegādi asinīm, visas ķermeņa sistēmas cietīs, ja tas nedarbosies labi. Jāatzīmē arī tas, ka minerālu cilvēka organisms izmanto, lai kustētos muskuļus.

Ar trūkumu, muskuļu sniegums strauji pasliktināsies. Asinsspiediens ir atkarīgs no sirdsdarbības, un kalcijs pazemina tā līmeni. Tieši tāpēc ir ieteicams sākt lietot šo neaizvietojamo vielu.

Attiecībā uz nervu sistēmu, minerālam ir svarīga loma tā pareizā darbībā bez neveiksmēm un traucējumiem.

Tas baro savus galus un palīdz veikt impulsus. Ja organismā tiks izsekots šīs vielas trūkums, nervi sāks izmantot neaizskaramas stratēģiskās rezerves, kas nodrošina kaulu blīvumu.

Pārmērīgs kalcija līmenis

Kalcija saturs asinīs tiek kontrolēts pats ķermenis, jo īpaši paratheidīta dziedzeri. Tas liecina, ka ar pienācīgu un līdzsvarotu uzturu šī minerāla pārpalikums nav nosakāms.

Vispirms jums jāapzinās galvenās pazīmes, kas liecina par pārmērīgu kalcija daudzumu uzkrāšanos:

  • slikta dūša un vemšana;
  • pilnīga apetītes trūkums;
  • aizcietējums, vēdera uzpūšanās;
  • sirds sirdsklauves un sirdsdarbības traucējumi;
  • ar slimībām, kas saistītas ar izdalīšanas orgāniem, jo ​​īpaši ar nierēm;
  • strauji pasliktinoties iepriekš stabilam garīgajam stāvoklim līdz pat halucinācijas parādīšanās brīdim;
  • vājums, miegainība, nogurums.

Šīs vielas pārpalikums ir saistīts ar D vitamīna uzņemšanas problēmu. Tāpēc visi iepriekš minētie simptomi ne vienmēr norāda uz to, ka organisma absorbcija ir tikai viens kalcijs.

Izteiktie šīs parādības simptomi nav nekavējoties un tālu no visiem. Šī procesa sākumpunkts ir ilgstoša un pārmērīga bioloģisko piena produktu izmantošana. Turklāt šī minerālviela palielinās, ja vīriešiem ir ļaundabīgi elpošanas orgāni, piena dziedzeri un prostata.

Kalcija kalcija antagonistu klasifikācija

Kalcija antagonistu preparāti ir sadalīti vairākos veidos atkarībā no ķīmiskās struktūras:

  • fenilalkilamīna atvasinājumi (verapamils, anipamils, devapamils, tiapamils, tropamils);
  • benzotiazepīna atvasinājumi (Diltiazems, Clentiazems);
  • dihidropiridīna atvasinājumi (amlodipīns, barnidipīns, izradipīns, felodipīns uc).

Dihidropiridīna un dihidropiridīna kalcija blokatori galvenokārt tiek lietoti atkarībā no mērķa.

Dihidropiridīns:

Nedihidropiridīns:

  • karotīdu aterosklerozi;
  • supraventrikulāra tahikardija.

Darbības mehānisms

Tātad, kādi ir kalcija antagonisti? Tās ir zāles, kuras raksturo spēja efektīvi samazināt asinsspiedienu, gan augšējo, gan zemāko.

Būtībā viņu aktīvā darbība ir izsekojama vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Kalcija kanālu inhibitori tiek uzskatīti par selektīviem blokatoriem, kas atrodas sinoatrija un atrioventrikulāros ceļos, Purkinje šķiedrās, miokarda miofibrilos, artēriju, vēnu, kapilāru un skeleta muskuļu gludās muskuļu šūnās.

Kalcija blokatori spēj uzlabot artēriju, vēnu un mazu kapilāru caurlaidību, kā arī sekojoši:

  • antianginālais;
  • anti-išēmisks;
  • pazeminot augstu asinsspiedienu;
  • Organoprotective (kardioprotective, nefroprotective);
  • antiatherogēna;
  • normāls sirds ritms;
  • spiediena samazināšanās plaušu artērijā un bronhu paplašināšanās;
  • samazināta trombocītu agregācija.

Indikācijas

Antagonistu zāles ir paredzētas mērenai arteriālas hipertensijas, hipertensijas krīzes, kā arī citu veidu paaugstināta asinsspiediena palielināšanai asinsvados.

Zāļu saraksts

Lai ārstētu augstu asinsspiedienu, tiek izmantoti šādi medikamenti:

  1. Amlodipīns. Tas attiecas uz BCCA zālēm, ko lieto, lai likvidētu šo slimību vienā devā 5 mg dienā. Ja nepieciešams, jūs varat palielināt aktīvās vielas daudzumu līdz 10 mg. Tas jālieto vienu reizi dienā;
  2. Felodipīns. Maksimālā deva ir 9 mg dienā. To var lietot tikai reizi 24 stundās;
  3. Nifedipīna retard. Atļauts saņemt no 40 līdz 78 mg divas reizes dienā;
  4. Lerkanidipīns. Šo zāļu optimālajam daudzumam, lai novērstu hipertensijas simptomus, vajadzētu būt no 8 līdz 20 mg dienā. To vajadzētu lietot vienreiz dienā;
  5. Verapamil retard. Šīs kalcija kanāla inhibitora zāļu maksimālā viena deva ir 480 mg dienā.

Kontrindikācijas

Neskatoties uz augstu efektivitāti, visiem kalcija antagonistiem ir noteiktas kontrindikācijas. Tas galvenokārt attiecas uz blakusparādību rašanos, kas ietekmē sirds un asinsvadu sistēmas orgānus.

Parasti miokardu var ietekmēt. Tās galvenās funkcijas tiek pārkāptas, līdz parādās sirds muskuļa kontrakcija.

Kalcija blokatori nav ieteicami šādām slimībām:

  • tahikardija;
  • bradikardija;
  • hipotensija;
  • sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju;
  • grūtniecība un zīdīšana;
  • slimas sinusa sindroms.

Saskaņā ar pētījumiem tika konstatēts, ka kālija antagonists, tāpat kā kalcija, kavē pārmērīgu cilvēka aizkuņģa dziedzera hormona veidošanos, tādējādi bloķējot minētā minerāla jonu iekļūšanu beta šūnās.

Insulīnam ir svarīga loma asinsspiediena paaugstināšanā, stipra ietekme uz "stimulējošo" hormonu atbrīvošanu, asinsvadu sieniņu sabiezēšanu un sāls aizture organismā.

Saistītie video

Pārskats par hipertensijas zāles no kalcija antagonistiem:

Vecāka gadagājuma un grūtnieces jālieto pēc iespējas zemākas šo zāļu devas. Tikai šādā veidā ķermenis netiks nopietni bojāts. Ir ieteicams iecelt un noteikt nepieciešamo devu, lai sazinātos ar savu kardiologu. Pirms kalcija blokatoru lietošanas Jums jāapzinās instrukcijas un kontrindikācijas, lai nodrošinātu zāļu drošumu.

Kā pārspēt hipertensiju mājās?

Lai atbrīvotos no hipertensijas un skaidriem asinsvadiem, jums ir nepieciešams.

Kalcija kanālu blokatoru pārskats: vispārējs apraksts, narkotiku grupas veidi

Šajā rakstā jūs uzzināsit par kalcija kanālu blokatoriem un šo zāļu sarakstu, par kurām tās tiek parakstītas. Dažādas šo zāļu grupas, atšķirības starp tām, to rīcības mehānisms. Sīks apraksts par visbiežāk sastopamajiem kalcija kanālu blokatoriem.

Kalcija kanālu blokatori (saīsināti BPC) vai kalcija antagonisti (saīsināti ar AK) ir zāļu grupa, kuras locekļi kavē kalcija ievadīšanu šūnās ar kalcija kanāliem. BKK rīkojas:

  1. Kardiomiocīti (sirds muskuļu šūnas) - samazina sirdsdarbības kontraktilitāti.
  2. Sirds vadīšanas sistēma - lēna sirdsdarbība (HR).
  3. Gludi muskuļu trauki - paplašina koronārās un perifēro artērijas.
  4. Myometrium - samazināt dzemdes kontraktivitāti.

Kalcija kanāli ir šūnu membrānas proteīni, kas satur poras, kas ļauj kalcijam iziet cauri. Sakarā ar to, ka kalcijs tiek ievadīts šūnās, rodas muskuļu kontrakcijas, atbrīvojot neirotransmitētājus un hormonus. Ir daudz veidu kalcija kanālu, bet lielākā daļa CCB (izņemot cilnidipīnu) darbojas tikai ar lēnu L tipa. Tas ir šāda veida kalcija kanāls, kam ir galvenā loma kalcija jonu iekļūšanā gludu muskuļu šūnās un kardiomiocītos.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Ir arī citi kalcija kanālu veidi:

  • P tipa - ievietots smadzenītes šūnās.
  • N tipa - lokalizēta smadzenēs.
  • R - ievietots smadzenītes un citu neironu šūnās.
  • T - atrodas neironos, šūnās ar elektrokardiostimulatora aktivitāti, osteocīti (kaulu šūnas).

BPC visbiežāk tiek izrakstīts arteriālās hipertensijas (AH) un stenokardijas ārstēšanai (IHD), jo īpaši, ja šīs slimības ir saistītas ar cukura diabētu. AK lieto, lai ārstētu noteiktas aritmijas, subarachnoidālo asiņošanu, Reino sindromu, klastera galvassāpju novēršanu un priekšlaicīgu dzemdību profilaksi.

Visbiežāk CCB ir parakstījusi kardiologi un terapeiti. BPC neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo pastāv nopietnas komplikācijas risks.

BKK grupas

Klīniskajā praksē izšķir šādas BPC grupas:

  • Dihidropiridīni (nifedipīna grupa) - tie darbojas galvenokārt uz traukiem, tāpēc tos lieto hipertensijas ārstēšanai.
  • Fenilalkilamīni (verapamila grupa) ietekmē miokardiju un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tie galvenokārt paredzēti stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.
  • Benzodiazepīni (diltiazēma grupa) ir starpgrupa ar dihidropiridīnu un fenilalkilamīnu īpašībām.

Ir četras BKK paaudzes:

  1. Pirmā paaudze - nifedipīns, verapamils, diltiazems.
  2. 2. paaudze - felodipīns, isradipīns, nimodipīns.
  3. Trešā paaudze - amlodipīns, lerkanidipīns.
  4. 4. paaudze - cilnidipīns.

Darbības mehānisms

BPC saistās ar lēnu kalcija kanālu receptoriem, caur kuriem lielākā daļa kalcija jonu ienāk šūnā. Kalcijs ir iesaistīts sinusu un atrioventrikulāro mezgliņu darbībā (regulē sirds ritmu), kardiomiocītu un asinsvadu gludo muskuļu kontrakcijās.

Ietekmējot šos kanālus, BKK:

  • Vājina sirdsdarbības kontrakciju, samazinot nepieciešamību pēc skābekļa.
  • Samazina asinsvadu tonusu un izzūd viņu spazmas, samazinot asinsspiedienu (BP).
  • Samazina koronāro artēriju spazmu, tādējādi palielinot asins piegādi miokardim.
  • Lēna sirdsdarbība.
  • Trombocītu agregācijas pasliktināšanās.
  • Tās neitralizē jaunu aterosklerozu plāksniņu veidošanos, kavē asinsvadu sieniņas gludās muskulatūras šūnu sadalīšanu.

Katrai no atsevišķajām zālēm nav visu šo īpašību uzreiz. Dažiem no tiem ir lielāka ietekme uz kuģiem, citi - uz sirds.

Lietošanas indikācijas

Ārsti izraksta kalcija kanālu blokatorus, lai ārstētu šādas slimības:

  • AH (paaugstināts asinsspiediens). Izraisa asinsvadu paplašināšanos, BPC samazina sistēmisko asinsvadu rezistenci, kas samazina asinsspiedienu. Šīs zāles galvenokārt ietekmē artērijas un minimāli ietekmē vēnas. BPC ir iekļautas piecās antihipertensīvo zāļu grupās.
  • Stenokardija (sāpes sirdī). BKK paplašina asinsvadus un samazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Sistēmiska vazodilatācija, ko izraisa dihidropiridīnu lietošana, samazina asinsspiedienu, tādējādi samazinot slodzi uz sirds, kā rezultātā samazina skābekļa patēriņu. CCB, kas darbojas galvenokārt sirdī (verapamilu, diltiazēmu), samazina sirdsdarbības ātrumu un vājina sirdsdarbības kontrakcijas, kas samazina skābekļa patēriņu, padarot tās par efektīvām stenokardijas līdzekļiem. CCR var arī paplašināt koronāro artēriju veidošanos un novērst to spazmu, uzlabojot asins piegādi miokardim. Šo seku dēļ BPC - kopā ar beta blokatoriem - ir stabilas stenokardijas farmakoterapijas pamats.
  • Supraventrikulārās aritmijas. Daži CCBs (verapamils, diltiazems) ietekmē sinusa un atrioventrikulāro mezglu, lai tie varētu efektīvi atjaunot normālu sirdsdarbības ritmu pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu vai plandām.
  • Raynaud slimība (spastiska vazokonstrikcija, kas visbiežāk skar rokas un kājas). Nifedipīna lietošana palīdz novērst artēriju spazmu, tādējādi samazinot Raynaud slimības uzbrukumu biežumu un smagumu. Dažreiz šim nolūkam lieto amlodipīnu vai diltiazēmu.
  • Klasteru galvassāpes (atkārtotas smagas sāpju uzbrukumi vienā puse no galvas, parasti acs ap acīm). Verapamils ​​palīdz samazināt krampju smagumu.
  • Dzemdes muskuļu relaksācija (tocolysis). Dažreiz ārsti nifedipīnu lieto, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības.
  • Hipertrofiska kardiomiopātija (slimība, kurā ir sirds sienu sabiezējums). Kalcija kanālu blokatori (verapamils) vājina sirdsdarbības kontrakcijas, tādēļ tie ir izrakstīti, lai ārstētu hipertrofisku kardiomiopātiju, ja pacientiem ir kontrindikācijas, lietojot beta blokatorus.
  • Plaušu hipertensija (paaugstināts spiediens plaušu artērijā). Plaušu hipertensijas ārstēšanai ordinē nifedipīnu, diltiazēmu vai amlodipīnu.
  • Subarachnoid asiņošana (asinsizplūdums telpā, kas ap smadzenēm). Lai novērstu vaso spazmu, lieto nomodipīnu, kam selektīvi ietekmē smadzeņu artērijas.

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem narkotikām ir savas kontrindikācijas, kuras skaidri norādītas zāļu lietošanas pamācībā. Piemēram:

  1. Verapamila un diltiazēma grupas līdzekļi ir kontrindicēti pacientiem ar bradikardiju, sirds patoloģiju vai sistolisko sirds mazspēju. Tāpat viņiem nevajadzētu parakstīt pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.
  2. Visi kalcija antagonisti ir kontrindicēti pacientiem ar zemu asinsspiedienu, nestabilu stenokardiju, smagu aortas stenozi.
  3. BPC neizmanto grūtniecēm un sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Blakusparādības

CCL blakusparādības ir atkarīgas no šo aģentu grupas īpašībām:

  • Ietekme uz miokardu var izraisīt hipotensiju un sirds mazspēju.
  • Ietekme uz sirds vadītāja sistēmu var izraisīt blokādes vai aritmijas.
  • Ietekme uz kuăiem dažreiz izraisa karstuma sajūtas, pietūkumu, galvassāpes, izsitumus.
  • Citas blakusparādības ir aizcietējums, ginekomastija un paaugstināta jutība pret saules gaismu.

Dihidropiridīna BPC

Dihidropiridīni ir visbiežāk lietotie kalcija antagonisti. Šīs zāles galvenokārt lieto, lai samazinātu asinsspiedienu. Visslavenākie narkotikas šajā grupā ir:

  • Nifedipīns ir viens no pirmajiem BPC, kas darbojas galvenokārt uz traukiem. Piesakieties, lai samazinātu asinsspiedienu hipertensīvās krīzes gadījumā, iznīcinātu vasospastiskās stenokardijas simptomus, Reino slimības ārstēšanu. Nifedipīns reti pastiprina sirds mazspēju, jo miokarda kontraktilitātes pasliktināšanos kompensē sirds slodzes samazināšanās. Ir zāles ar ilgstošu iedarbību, ko lieto hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
  • Nikardipīns - šī viela, tāpat kā nifedipīns, ietekmē asinsvadus. To lieto, lai novērstu stenokardijas uzbrukumus un ārstētu hipertensiju.
  • Amlodipīns un felodipīns ir vieni no visbiežāk izrakstītajiem BPC. Viņi darbojas uz traukiem, nesamazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Tiem ir ilgstoša iedarbība, tādēļ ir ērti tos izmantot hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. To lietošana ir īpaši noderīga vasospastiskajā stenokardijā. Blakusparādības ir saistītas ar dilatētām artērijām (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažās dienās.
  • Lerkanidipīns un izradipīns pēc nifedipīna īpašībām ir līdzīgi, tos lieto tikai hipertensijas ārstēšanai.
  • Nimodipīns - šai zālēm ir selektīva smadzeņu artērijas darbība. Sakarā ar šo īpašību, vardodipīnu lieto, lai novērstu smadzeņu artēriju sekundāro spazmu subarachnoidālā asiņošana. Citu cerebrovaskulāru slimību ārstēšanai nomodipīnu neizmanto, jo nav pierādījumu, ka tā lietošana šiem mērķiem ir efektīva.

Visu dihidropiridīna CCB blakusparādības ir saistītas ar asinsvadu paplašināšanos (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažu dienu laikā. Arī bieži rodas pietūkums kājās, ko ir grūti novērst diurētiskie līdzekļi.

Fenilalkilamīni

Šīs grupas grupas kalcija kanālu blokatori galvenokārt ietekmē miokardu un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tos visbiežāk izraksta stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.

Verapamils ​​ir praktiski vienīgais BPC no fenilalkilamīnu grupas, ko lieto klīniskajā medicīnā. Šī narkoze pasliktina sirdsdarbības kontraktilitāti, kā arī ietekmē vadītspēju atrioventrikulārajā mezglā. Šo efektu dēļ verapamilu lieto stenokardijas un supraventrikulārās tahikardijas ārstēšanai. Blakusparādības ir paaugstināta sirds mazspēja, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās un sirds vadīšanas traucējumu pasliktināšanās. Verapamila lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.

Benzodiazepīni

Benzodiazepīni aizņem starpposma stāvokli starp dihidropiridīniem un fenilalkilamīniem, tāpēc tie var gan paplašināt asinsvadus, gan pastiprināt sirdsdarbības kontraktilitāti.

Benzodiazepa piemērs ir diltiazems. Šo narkotiku visbiežāk lieto stenokardijas ārstēšanai. Pastāv ilgstošas ​​darbības forma, kas paredzēta hipertensijas ārstēšanai. Tā kā diltiazems ietekmē sirds vadīšanas sistēmu, tas ir rūpīgi jāapvieno ar beta blokatoriem.

Citi piesardzības pasākumi, izmantojot BPC

Jebkura BPC grupas zāle var tikt lietota tikai ārsta norādītajā veidā. Jāņem vērā šādi jautājumi:

Kāpēc mums ir nepieciešams kalcija kanālu blokators

Zāles, kas samazina kalcija jonu daudzumu šūnās, sauc par kalcija blokatoriem (lēni kalcija kanāli). Trīs šo zāļu paaudzes ir reģistrētas. Lieto, lai ārstētu išēmisko slimību, paaugstinātu asinsspiedienu un tahikardiju, hipertrofisku kardiomiopātiju.

Lasiet šajā rakstā.

Kalcija kanālu blokatoru pārskats

Šīs grupas zālēm ir atšķirīga struktūra, ķīmiskās un fizikālās īpašības, terapeitiskās un blakusparādības, taču tās apvieno viens darbības mehānisms. Tas sastāv no kalcija jonu pārejas kavēšanas caur membrānu.

Starp tiem izstaro zāles ar dominējošu iedarbību uz sirdi, uz asinsvadiem, selektīvu (selektīvu) un neselektīvo iedarbību. Bieži vienā narkotikā ir blokators kombinācijā ar diurētisku līdzekli.

Kalcija kanālu blokatori (CCB) tiek izmantoti kardioloģijas ārstēšanai apmēram 50 gadus, tā ir saistīta ar šādām priekšrocībām:

  • klīniskā efektivitāte miokarda išēmijas gadījumā;
  • stenokardijas ārstēšana un profilakse, sirdslēkme, hipertensija, aritmijas;
  • samazinot sirds slimību komplikāciju un mirstības risku;
  • laba tolerance un pat ilgu kursu drošība;
  • atkarības trūkums;
  • negatīva ietekme uz vielmaiņas procesiem, urīnskābes uzkrāšanās;
  • var lietot pacientiem ar astmu, diabētu, nieru slimību;
  • nesamazina garīgās vai fiziskās aktivitātes, spējas;
  • piemīt antidepresants.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par zālēm hipertensijas ārstēšanai. No tā jūs uzzināsit par augsta spiediena draudiem, hipertensijas zāļu klasifikāciju, kombinētās terapijas lietošanu.

Un šeit vairāk par priekškambaru mirdzēšanas ārstēšanu.

Zāļu rīcības mehānisms

BPC galvenā farmakoloģiskā iedarbība ir kalcija jonu pārnese no ekstracelulārās vietas uz sirds un asinsvadu sieniņu muskuļu šķiedrām ar lēnu L tipa kanālu inhibīciju. Ar kalcija deficītu šīs šūnas zaudē spēju aktīvi sadarboties, tādēļ koronārā un perifēra artērija atpūsties.

Turklāt narkotiku lietošana izpaužas šādi:

  • miokarda skābekļa patēriņš samazinās;
  • uzlabota treniņa pielaide;
  • zema rezistence pret artēriju asinīm samazina sirdsdarbības slodzi;
  • tiek aktivizēta asinsriti ishemiskās zonās, bojāts miokardis tiek atjaunots;
  • tiek kavēta kalcija pārvietošanās vadīšanas sistēmas mezglos un šķiedros, kas palēnina kontrakciju ritmu un ierosmes ierosinātāju ierosmes darbību;
  • trombocītu adhēzija un tromboksāna ražošana palēninās, palielinās asins plūsma;
  • ir pakāpeniska kreisā kambara hipertrofijas regresija;
  • Tauku peroksidācija ir ievērojami samazināta, līdz ar to veidojas brīvie radikāļi, kas iznīcina asinsvadu un sirds šūnas.

Sākotnējās stadijās medikamenti neļauj veidot plāksni, kas bloķē artērijas, novēršot koronāro asinsvadu sašaurināšanos un apturot asinsvadu sieniņas gludos muskuļus.

Antianginālu vai selektīvo blokatoru lietošana

Galvenās indikācijas BPC lietošanai ir šādas slimības:

  • primārā un simptomātiskā hipertensija, arī krīzes laikā (pilieni vai nifedipīna tablete pazemina asinsspiedienu pēc 10 minūtēm);
  • sirds ritma traucējumi un spriedze (bradikardijai un blokādei, hipertensiju lieto nifedipīns, bet araritmiju mazināšanai izmanto verapamilu vai diltiazēmu);
  • tahikardija, mirgošana, priekškambaru plandīšanās, ekstrasistoles tiek ārstētas ar verapamilu;
  • akūtu smadzeņu asinsrites traucējumi (Nimotop);
  • hroniska smadzeņu išēmija, encefalopātija, kustību slimība, migrēnas tipa galvassāpes (Cinnarizin);
  • miokarda hipertrofija (amlodipīns, nifedipīns, prokorums);
  • Raynauds slimība (Corinfar, Lacipil).

Ne mazāk efektīva bija kalcija antagonistu lietošana bronhu spazmās, stostās, alerģijās (Cinnarizīns), senu demences kompleksu ārstēšanā, Alcheimera slimības un hroniskā alkoholisma ārstēšanā.

Skatieties videoklipu par hipertensijas zāļu izvēli:

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem ir vispārīgi ierobežojumi. Tie ietver:

  • sinusa mezgla apspiešanas sindroms
  • nestabila stenokardija, sirdslēkme (komplikāciju risks),
  • zems asinsspiediens
  • kardiogēns šoks,
  • akūtas sirds mazspējas izpausmes,
  • smaga nieru vai aknu patoloģija,
  • grūtniecība, barošana ar krūti, bērna vecums.

Pacientiem ar sirds mazspēju, sirdslēkmi, īslaicīgas darbības narkotikas, piemēram, nifedipīnu, ir īpaši bīstamas. Smaga asinsrites traucējumi netiek ārstēti ar verapamilu vai diltiazemu.

Lēnu kalcija kanālu blokatoru veidi

Tā kā BPC grupa apvieno atšķirīgas zāles, ir ierosināti vairāki klasifikācijas varianti. Ir trīs paaudzes zāļu:

  • pirmais ir Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • otrais ir Gallopamils, Norvasks, Lazipils, Foridons, Klentiazems;
  • trešais ir Lerkamen, Zanidip, Naftopidils.

Saskaņā ar ietekmi uz galvenajiem klīniskajiem simptomiem šādās apakšgrupās:

  • paplašināšanās perifērās artērijas - nifedipīns, felodipīns;
  • uzlabo koronāro asins plūsmu - amlodipīnu, felodipīnu;
  • samazinot miokarda kontraktilitāti - verapamils;
  • kavē vadītspēju un automatizāciju - Verapamils.

Atkarībā no BPC ķīmiskās struktūras ir sadalīti:

  • Nifedipīna grupa - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pārsvarā paplašina perifērās artērijas.
  • Verapamil grupa - Isoptin, Veranorm, Procorum. Tie iedarbojas uz miokardu, kavē sirds impulsu vadīšanu atrijās, neietekmē asinsvadus.
  • Grupa diltiazēma - Kardila, Klentiazēma. Vienlīdz ietekmēt sirdi un asinsvadus.
  • Cinnarizine grupa - Stugerons, Nomigreins. Paplašināt galvenokārt smadzeņu traukus.

Preparāti 3 paaudzēm

Pirmās paaudzes kalcija blokatorus raksturo zema biopieejamība, nepietiekama selektivitāte un ātra izvadīšana no organisma. Tam nepieciešama bieža uzņemšana un diezgan lielas devas. Otrajai paaudzei trūkst šo trūkumu, jo zāles ilgi atrodas asinīs, to sagremojamība ir daudz augstāka.

Trešās paaudzes BKK pārstāv Lerkamen. Tas labi iekļūst šūnu membrānā, tajā uzkrājas un lēnām izskalo. Tādēļ, neraugoties uz īsu asinsriti, tā iedarbība ir ilgstoša. Lietojiet zāļu 1 reizi dienā, kas ļauj saglabāt nemainīgu efektu un ir ērts pacientiem.

Tajā pašā laikā narkotikai ir arī cita pozitīva ietekme uz hemodinamiku:

  • uzlabo smadzeņu apriti,
  • aizsargā smadzeņu šūnas no iznīcināšanas,
  • darbojas kā antioksidants
  • paplašina nieru artērijas, kavē to sacietēšanu,
  • ir izteikta hipotensīvā iedarbība,
  • attiecas uz sirds nefro un cerebroprotektoriem.
  • galvassāpes
  • pietūkums
  • spiediena kritums
  • sejas apsārtums
  • karstās zibspuldzes
  • paaugstināts sirdsdarbības ātrums
  • sirds impulsa nomākums.

Verapamils ​​kavē vadīšanu un automatizāciju, var izraisīt blokādi un asistolu. Retāk sastopamas: aizcietējums, gremošanas traucējumi, izsitumi, klepus, elpas trūkums un miegainība.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par miokarda infarkta profilaksi. No tā jūs uzzināsiet par primārās profilakses pasākumiem, par slimību, kas izraisa sirdslēkmi, ārstēšanu, kā arī par sekundāro profilaksi.

Un šeit vairāk par kakla trauku aterosklerozes ārstēšanu.

Lēni kalcija kanālu blokatori efektīvi pazemina asinsspiedienu, ar ilgu ārstēšanas kursu tie novērš miokarda hipertrofiju, aizsargā asinsvadu iekšējo oderējumu no aterosklerozes procesa un noņem nātriju un ūdeni nieru artēriju paplašināšanās dēļ. Tie samazina mirstību un sirds slimību komplikāciju biežumu, palielina fizisko slodzi un nesatur izteiktas blakusparādības.

Modernās, jaunākās un labākās zāles hipertensijas ārstēšanai ļauj kontrolēt savu stāvokli ar vismazākajām sekām. Kādas zāles izvēlas ārsti?

Ar spiedienu var palīdzēt arī kalcija kanālu antagonists Norvask, kura lietošana pat palīdz samazināt nitroglicerīna nepieciešamību. Starp indikācijām ir stenokardija. Šīs zāles nevar izskalot ar granātābolu sulu.

Ir iespējams izvēlēties zāles galvas kuģiem tikai ar ārstējošo ārstu, jo tie var atšķirties darbības spektrā, kā arī blakusparādības un kontrindikācijas. Kādas ir labākās zāles asinsvadu paplašināšanai un vēnu ārstēšanai?

Par ekstrasistolēm, priekškambaru mirdzēšanu un tahikardiju tiek izmantotas gan jaunās, gan modernās zāles, kā arī vecās paaudzes. Faktiskā antiaritmisko zāļu klasifikācija ļauj ātri izvēlēties vienu no grupām, pamatojoties uz indikācijām un kontrindikācijām

Verapamila lietošana bez receptes nav ieteicama. Tas ir pieejams tablešu un flakonu injekcijām. Kādas ir kontrindikācijas? Kā lietot ar augstu un zemu spiedienu, aritmijas?

Piesātināt aritmijas blokatorus, lai atvieglotu uzbrukumu, kā arī pastāvīgi. Katrā gadījumā beta-blokatorus izvēlas individuāli, pašpalīdzības līdzekļi var būt bīstami.

Hipertensijas un stenokardijas gadījumā ordinē Azomex, kuru lietošanu pacienti diezgan pozitīvi panes. Tabletes ir maz blakusparādību. Nav pilnīgu analogu, bet zāles, kas satur galveno vielu.

Kad stenokardija tiek veikta antianginālā terapija. Novērtējiet EKG veiktspējas kritērijus, slodzes testus, Holtera monitoringu. Sākotnējās stadijās tiek noteikta pirmās līnijas terapija.

Ārstējot hipertensiju, daži medikamenti ietver vielu eprosartānu, kura lietošana palīdz normalizēt asinsspiedienu. Ietekme tiek ņemta par pamatu tādā medikamentā kā Tevet. Ir analogi ar līdzīgu darbību.

Kalcija kanālu blokatoru zāļu saraksts - īpašības, darbības joma

Lēni kalcija kanālu blokatori (BCCA) ir trešās paaudzes no četrām pēdējās paaudzes ķīmisko vielu grupām, kas strukturāli nav saistītas ar konkrētu sugu kategoriju, bet praktiskā medicīnā brīvi izplatītas vairāk nekā pirms 30 gadiem, ārstējot sirds funkcionālos traucējumus.

Otrais vārds neviendabīgai zāļu klasei ir kalcija antagonisti. Lēnu kanālu blokatoru galvenā funkcija ir novērst kalcija jonu ieplūdi kalcija kanālā dziļi organiskajā šūnā, kur daļiņas piedalās elektrisko strāvas impulsu veidošanā un uzturēšanā, lai nodrošinātu ritmisko kontūriju ar sirds muskuļiem un asinsvadu sienām. Kardioloģijā sekmīgi lietots inhibitors-blokators sirds išēmijas un hipertensijas ārstēšanai.

Lēnu kalcija kanālu blokatoru kategorija, jaunāko zāļu paaudzes saraksts, ietver vairāk nekā 20 veidu zāles, kas atsevišķi ietekmē bioloģiskos audus. Pēdējās paaudzes medikamentu ķīmisko sastāvdaļu atšķirība, kas kavē kalcija jonu plūsmu, izraisa to atsevišķu efektivitāti, tādēļ dažas zāles aktīvi tiek izmantotas ginekoloģisko un neiroloģisko slimību ārstēšanā.

Kādi ir kālija antagonisti?

Kalcija antagonistu galvenais uzdevums ir novērst kalcija daļiņu jonizētu pārvietošanos caur muskuļu, asinsvadu un smadzeņu šūnu membrānas L kanāliem. Konkrētu olbaltumvielu īpašās īpašības, kuru strukturālā transformācija izmaina no kalcija atkarīgās membrānas, dominē organismā, nosaka no sprieguma atkarīgu T tipa kanālu klātbūtni.

Tie ietver netipiskus kardiomiukus, kuriem ir spēja radīt miokarda kontrakcijas. Bloķētāju ietekme uz kardiomiocītiem kavē to automātiskumu, tādējādi nodrošinot pretritmisku iedarbību. Samazinot jonu skaitu un traucējot intracelulārās kustības aktivitāti, antagonisti izraisa koronāro asinsvadu paplašināšanos, optimizē perifēro asinsvadu zaru darbību, kā rezultātā samazinās arteriju spiediens.

Kalcija antagonisti - pirmās līnijas zāles cīņā pret hipertensiju.

Kalcija bloķēšana - zāļu iedarbības mehānisms

Kalcija jonu iedarbībai ir kontroles ietekme uz organisma asinsvadu sistēmas organisko aktivitāti. Tie ir pakļauti arī sirds muskuļu biežuma procesiem.

Šīs mikroelementa vielas pārpalikums izraisa organisko šūnu funkcionālu mazspēju, sirds muskuļa sūkšanas specifiskās īpašības pārtraukšanu, kas ietekmē asinsrites asinsrites līmeni.

Kā tas notiek šūnu līmenī

Jonizētās plūsmas novēršana veicina asinsvadu caurlaidības palielināšanos, optimizē sirds asiņu cirkulāciju, palielina miokarda skābekļa piegādes parametrus un aktivizē vielmaiņas produktu izdalīšanos.

Zāļu bloķējošās darbības princips

Inhibitora efekta antiaritmiskais mehānisms samazina trombocītu saķeri, tai piemīt antitrombotisks efekts, koriģē holesterīna savienojumus.

Kalcija antagonisti: zāļu klasifikācija

Zāļu veida sadalījums nosaka ķīmiskās struktūras atšķirības, iedarbības atrašanās vietas taktiku un ietekmes sfēras ilgumu.

Zāļu farmakoloģiskā klasifikācija

Lēna kalcija kanālu blokatoru farmakoloģiskais saraksts uz struktūras ķīmisko sastāvu

  1. Defenilalkilamīni. Pirmais no izmantotajiem Novogalenovyh (augu ekstrakts narkotikas) narkotikas. Plaši izplatīta neiroloģisko slimību ārstēšanā.
  2. Benzotiazepīni. Otrais lietošanas veids ir inhibitoru sadalījuma filiāle. Pārliecinošs lietojums terapeitiskā un dzemdniecībā.
  3. Dihidropiridīni. Pēdējais no jaunajām daudzsološajām grupām. Satur gandrīz visus protokola ārstēšanas standartus, jo pastāv aktīvo vielu maksimālais skaits.
  4. Definilpiperazīni (cinnarizīna atvasinājumi un flunarizīns).

Dažādu sastāva veidu inhibitori, inhibitoru blokatori tika izstrādāti uz vielu pamatklasēm. Narkotikas, kam raksturīga augsta efektivitāte un minimālas blakusparādības, ir kļuvušas par sākotnējo inhibitoru radīšanas pamatu. Zāles, kas tās pārsniedz, ņemot vērā klīniskos rādītājus par audu iedarbību, klasificē attiecīgi pēc otrās un trešās paaudzes.

Definilpiperazīni un benzotiazepīni pieder pie dihidropiridīna blokatoriem ar atšķirīgu strukturālu struktūru, bet ar kopēju trūkumu - zāļu ātru izšķilšanos un mazu ietekmes spektru. Tie samazina sirds muskuļu kontrakciju biežumu, izteikti izteikti antianginālu un hipotensīvu efektu, un ir lieliski pacientiem ar hipertensiju, kuriem ir stabili stenokardijas rādītāji. Aptuveni trīs stundas pēc norīšanas, puse no devas izdalās cauri urīnpūslim, un terapeitiskās uzkrāšanās stabilai stabilizēšanai zāles jālieto vismaz 3-4 reizes. Ne-dihidropiridīna grupu blokatoru devu pieaugums palielina toksisko iedarbību uz ķermeni, kas izraisa to negatīvu panesamību un monoterapeitisko nepiemērotību.

Otrās paaudzes inhibitoru grupu sintēzi ar sekojošo trešās paaudzes uzlabojumu raksturo dihidropiridīna kalcija antagonisti. Vielas ilgstoši spēj uzsūkties asinsritē, tām ir terapeitiska iedarbība, kas efektīvāk ārstē IHD un hipertensiju. Dihidropiridīna atvasinājumus neizmanto aritmiju ārstēšanai, jo tie var izraisīt sirds muskuļa kontrakciju palielināšanos. Šīs grupas zāles lieto stenokardijas ārstēšanai. Ar pārsvaru ietekmējošo iedarbību uz asinsvadu funkcijām zāles ir ilgs pusperiods, un to labi panes hipertensijas pacienti bez sirdsdarbības traucējumiem.

Jaunāko paaudzi bloķējošo narkotiku populāru nosaukumu tabula - kalcija kanālu inhibitori

Kalcija antagonistu paaudžu saraksts

  1. Pirmās paaudzes: nifedipīns, verapamils, diltiazems.
  2. Otrās paaudzes: Felodipīns, Nisoldipīns, Benidipīns, Nimodipīns, Diltiazem SR, Verapamil SR, Nifedipine SR, Nilvadipīns, Manidipīns.
  3. Trešā paaudze: amlodipīns, lacidipīns, lekarnidipīns.

Pirmajai zāļu paaudzei raksturīga zema biopieejamība, vairāku blakusparādību attīstība, īslaicīga iedarbība.

Otrās paaudzes blokatoriem raksturīgi uzlaboti rādītāji, tomēr grupā ir pārstāvēti blokatori, kuriem ir īslaicīgs efekts.

Trešās paaudzes grupas izveide balstījās uz iepriekšējo narkotiku trūkumiem. Narkotikas, kas pieder pie inhibitoru grupas, ir ilgstoši, audu savienojumu biopieejamības un selektivitātes līmeņa paaugstināšanās.

Indikācijas lēnu kalcija kanālu inhibitoru lietošanai

Plašs ietekmīgu narkotiku veidu klāsts rada pašreizējās pēdējās paaudzes blokatoru popularizēšanu.

Raksturīgi rādītāji kalcija kanālu blokatoru radīšanai

  • asinsspiediena pazemināšanās;
  • sirdsdarbības frekvences korekcija;
  • miokarda spriedzes mazināšana;
  • asinsrites uzlabošana smadzenēs;
  • samazināt trombozes risku;
  • pārmērīga insulīna stabilizācija;
  • plaušu asinsvadu spiediena pazemināšanās.

Kalcija kanālu blokatorus lieto gan monoterapijā, gan kompleksā hipertensijas un koronāro sirds slimību ārstēšanā cukura diabēta, urīnskābes sistēmas slimību, plaušu slimību gadījumā. Tie ir iesaistīti hipertensijas un vasospastiskās stenokardijas sistolisko izpausmju eliminācijas procesos, un tos izmanto arī kā alternatīvu beta blokatora nepanesamību.

Stenokardija

Ilgstoša Veropamil un Diltiazem lietošana ir indicēta pacientiem ar sinusa bradikardiju kombinācijā ar stenokardijas pazīmēm. Šo zāļu bloķējošais efekts attiecas arī uz bronhu obstrukciju, žultiņu diskinēziju, NA asinsvadus, asinsvadus, asinsvadus, cerebrovaskulārās nepietiekamības ārstēšanai. Kombinētā terapijā Diltiazem efektīvi tiek kombinēts ar beta blokatoriem.

Miokarda infarkts

Ieteicams lietot Diltiazem ar mazu fokālās etioloģijas miokarda infarktu, ja nav asinsrites traucējumu.

Hipertensija

Kalcija antagonisti izraisa kreisā kambara hipertrofisko izpausmju veidošanos pretējā virzienā. Ir efektīvi lietot amplodipīnu. Zāles stabilizē nieru funkcionalitāti ar nefropātijas cukura diabēta saturu.

Difenilpiperazīnu zāļu grupa, ko pārstāv narkotikas Cinnarizine un Flunarizin, veiksmīgi praktizē pusaudžu arteriālās hipertensijas ārstēšanā, kā arī profilaksei asinsvadu funkciju traucējumu gadījumā hipertensīvā krīze, hroniska sirds mazspēja (CHF).

Indikācijas kalcija jonu blokatora lietošanai kalcija kanālos

Pēdējās paaudzes: kalcija kanālu inhibitoru zāļu formu būtiska blakusiedarbība

  • alerģija pret vielas komponentu sastāvdaļām;
  • reibonis no pārdozēšanas;
  • strauja asinsspiediena pazemināšanās, pārsniedzot ieplūdes ātrumu;
  • perifērisko zonu pietūkums, novērots galvenokārt gados vecākiem pacientiem;
  • "Karstuma viļņi" un apsārtums uz sejas.

Dihidropiridona antagonista inhibitors Nifedipīns izraisa tahikardijas, apakšējo ekstremitāšu edēmu negatīvo ietekmi.

Nedigidropiridonovy pārstāvji kalcija jonu blokatori izraisa bradikardiju, pazemina sinusa mezglu automatizāciju. Verapamila lietošana bieži ir klīniskā aizcietējuma, aknu intoksikācijas cēlonis.

Kontrindikācijas kalcija kanālu inhibitoru lietošanai

Ņemot vērā dažādu farmakoloģisko iedarbību, šo zāļu lietošanas laikā pastāv vairāki ierobežojumi.

Verapamila un Diltiazem atvasinājumi

  • sinusa mezgla vājums;
  • kreisā kambara kontrakciju disfunkcija;
  • kardiogēns šoks;
  • atrioventrikulārā blokāde;
  • dzimumorgānu intoksikācija;
  • atkarība no aizcietējumiem.

Kombinācijā ar prazosīnu, disopiramīdu, hinidīnu, beta-blokatoriem rodas strauja asinsspiediena pazemināšanās risks.

Pēdējās paaudzes kalcija jonu inhibitoru blokatoru lietošana ir stingri aizliegta.

  • ar izteiktiem hipotensīviem simptomiem;
  • aktīvās fāzes miokarda infarkts;
  • smaga aortas stenoze;
  • 1, 3 grūtniecības trimestri un zīdīšanas laikā;
  • aknu latentā stenoze.

Kalcija kanālu blokatori ir jaunākās paaudzes zāles - diezgan bīstamas zāles pašpārvaldes nolūkā bez iepriekšējas pārbaudes un konsultācijas ar ārstu. Esiet uzmanīgs pret savu veselību, sajutu šo saslimšanu simptomus, nekavējoties sazinieties ar kvalificētu speciālistu. Savlaicīga medicīniskā aprūpe palīdz novērst neērtos simptomus un agrīnā stadijā izārstēt bīstamu slimību.

Uzziniet vairāk par tēmu no video avotiem:

Kalcija kanālu blokatori

Nākamā diezgan lielā antihipertensīvo zāļu grupa ir kalcija kanālu blokatori (vai kalcija antagonisti). Kalcija kanālu blokatori bloķē kalcija ievadi šūnā, samazinot ar fosfātiem saistītās enerģijas pārveidošanu mehāniskajā darbā, tādējādi samazinot muskuļu šķiedru (sirds vai asinsvadu) spēju attīstīt mehānisko stresu.

Iepriekšminēto rezultāts ir muskuļu šķiedru relaksācija, kas izraisa dažādu parādību parādīšanos orgānu līmenī. Tādējādi kalcija kanālu blokatoru darbība uz koronāro artēriju sienas izraisa to paplašināšanos (vazodilatatora efektu), un ietekme uz perifēro artērijām samazina sistēmisko arteriālo spiedienu (perifēro trauku paplašināšanās dēļ).

Kalcija kanālu blokatoru ķīmija

Kalcija kanālu blokatori ir dažādi ķīmiski savienojumi:

- fenilalkilamīna atvasinājumi (tie ietver verapamilu);

- dihidropiridīna atvasinājumi (tai skaitā nifedipīns);

- benzodiazepīna atvasinājumi (tas ietver diltiazēmu).

Visas šīs zāles tika iegūtas 1960. gados un patlaban saglabā savu vērtību līdz mūsdienām (tās sauc par pirmās paaudzes zālēm vai prototipa zālēm).

Kalcija kanālu blokatoru īpašības

Eksperimentālie un klīniskie dati norāda, ka to ietekme uz perifēriem asinsvadiem un sirdi ir atšķirīga. Tātad nifedipīnam ir nedaudz lielāks tropiskais līmenis asinsvadiem, verapamils ​​- līdz sirdij, turpretī diltiazems vienādi ietekmē asinsvadus un sirdi. Viena no prototipu sagatavošanas iezīmēm ir īss to darbību ilgums, kas dienas laikā tiek atkārtoti izmantots. Bieži lietoto kalcija kanālu blokatoru lietošanu pavada vazodilatējošā efekta nestabilitāte, nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar devu. Augsta narkotiku koncentrācija asinīs ir slikti panesama, un pacienti bieži pārtrauc to lietot (īpaši dihidropiridīnu grupas zāles).

Jaunas zāles kalcija kanālu blokatori

Šie apstākļi, no vienas puses, lika meklēt iespējas attīstīt ilgstošas ​​darbības narkotikas un, no otras puses, meklēt fundamentāli jaunas narkotikas. Tā rezultātā parādījās II un III paaudzes kalcija antagonisti. Jaunas zāles ir:

- zāles ar aktīvās vielas lēnu izdalīšanos - retard vai lēni železei - SR (tablešu vai kapsulu formā);

- divfāzu izdalīšanās zāļu formas (dārgie-cutrd);

- 24 stundu zāļu terapeitiskās sistēmas (GITS - gremošanas trakta šķīstošā sistēma).

Kalcija kanālu blokatori II paaudzes

Tiek parādīti II paaudzes kalcija kanālu blokatori:

1. II apakšgrupa a: ilgstošas ​​nifidepīna SR / GITS formas, felodipīns ER, diltiazems SR, verapamils ​​SR, mazāk pazīstams nicardipīne ER, nisoldipīns ER. Šīs zāles var "turēt" asinsspiedienu 12-24 stundas. Tomēr galvenā prasība mūsdienīgam antihipertensīvam preparātam ir spēja kontrolēt asinsspiediena līmeni 24-30 stundu laikā ar vienreizēju zāļu devu.

2. II b apakšgrupā ietilpst īslaicīgas darbības kalcija antagonisti: gallopamils, nimodipīns, riiodipīns, nitrendipīns, cinnarizīns, flunarizīns. Tās ir zāles, kas selektīvi (selektīvi) ietekmē dažus asinsvadu artēriju rajonus. Šīs grupas preparāti uzlabo koronāro un smadzeņu asinsritumu, kas ir īpaši svarīgi gados vecākiem pacientiem. Tādējādi galvenā nomodipīna, flunarizīna un cinnarizīna ietekme ir vērsta uz smadzeņu asinsrites uzlabošanu. Tomēr, ja hipertensija nav saistīta ar izteiktu cerebrālās asinsrites traucējumu, to izmantošana nav praktiska.

III paaudzes kalcija kanālu blokatori

Trešā narkotiku paaudze ietver amlodipīnu (Norvask) un lacidipīnu. Galvenās atšķirības starp šīm zālēm ir ne tikai atšķirīgas ķīmiskās struktūras, bet arī īpašas farmakoloģiskās īpašības, jo īpaši farmakokinētika. Monoterapijas režīmā šīs grupas zāles ir efektīvas gandrīz visiem pacientiem ar arteriālo hipertensiju, un, pieaugot pacientu vecumam, to efektivitāte palielinās. Tos var izmantot, lai koriģētu epizodiski paaugstinātu asinsspiedienu, kā arī hipertensīvas krīzes un smagas arteriālās hipertensijas formas. Kalcija kanālu blokatori atslābina asinsvadu gludos muskuļus, uzlabo nieru asinsriti un veicina organisma pārmērīgu sāļu un ūdens izdalīšanos; daži no tiem arī samazina sirdsdarbības kontrakciju spēku, kreisā kambara hipertrofijas pakāpi, asinsvadus centra uzbudināmību, kā arī uzlabo asins reoloģiskās īpašības.

Izvēloties antihipertensīvo terapiju pacientiem ar hronisku bronhopulmonāro patoloģiju, dod priekšroku dihidropiridīna un fenilalkilamīna sēriju pagarinātiem kalcija antagonistiem. Kalcija antagonistu priekšrocība šajā gadījumā ir tāda, ka tie samazina kalcija jonu saistīto hipoksisko asinsvadu spazmu, histamīna, serotonīna, bradikinīna un audu bronhiālās sindroma sintēzi un bronhiālās gļotādas edēmu. Turklāt kalcija antagonisti samazina spiedienu plaušu artērijā, no vienas puses, samazinot plaušu asinsvadu pretestību, no otras puses, perifēro vazodilatācija un samazinot slodzi uz labo kambari. Svarīgi arī tas, ka kalcija antagonisti, kuriem ir mērens natriuretiskais efekts, nesamazina krēpu viskozitāti.

Kalcija kanālu blokatoru blakusparādības:

Dažu kalcija kanālu blokatoru, jo īpaši verapamila, gallopamila, diltiazēma, lietošana var būt ierobežota, ietekmējot sirdsdarbību. Iespējamie miokarda uzbudināmības un vadītspējas pārkāpumi, straujš pulsa ātruma samazināšanās un blokādes attīstības draudi, miokarda kontrakcijas spēka samazināšanās ar sirds mazspējas pazīmēm. Tādēļ ir nepieciešams izvēlēties konkrētu kalcija kanālu blokatoru klīnisko preparātu, ņemot vērā esošās saistītās sirds un asinsvadu sistēmas slimības. Iespējamās kalcija kanālu blokatoru blakusparādības var apvienot vairākās grupās:

1), kas saistīta ar lieko efektu (pārdozēšana) un raksturīga visām zāļu grupām: asu asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, ādas apsārtums, kāju pietūkums, galvassāpes, reibonis, ikdienas urīna daudzuma palielināšanās;

2), kas saistīta ar ietekmi uz sirdi (raksturīga verapamilam un mazākā mērā diltiazemam): sirdsdarbības ātruma samazināšanās, impulsu bloķēšana miokardā, sirds mazspējas simptomu parādīšanās;

3) saistītas ar ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (verapamils): letarģija, reakciju inhibīcija, paaugstināts nogurums, nervozitāte (diltiazems);

4), kas saistīta ar ietekmi uz gremošanas sistēmu (verapamilu, retāk - diltiazēmu): aizcietējums, kuņģa skābuma samazināšanās, aknu enzīmu pastiprināta aktivitāte asinīs, slikta dūša, vemšana;

5), kas saistītas ar alerģiskām reakcijām: izsitumi uz ādas, retos gadījumos - angioneirotiskā tūska.

Lasīt Vairāk Par Kuģi