Kas ir beta blokatori? Klasifikācija, narkotiku nosaukumi un to izmantošanas nianses

Beta blokatoru grupas preparāti ir ļoti interesanti, ņemot vērā to pārsteidzošo efektivitāti. Tos lieto sirds muskuļu sirds išēmiskās slimības, sirds mazspējas un dažu sirds patoloģiju gadījumos.

Bieži ārsti tos izraksta par patoloģiskām izmaiņām sirds ritmā. Beta-blokatori ir zāles, kas noteiktu laika periodu bloķē dažādu veidu (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptorus. Šo vielu vērtību ir grūti pārvērtēt. Tās tiek uzskatītas par vienotu medicīnas klasi kardioloģijā, kuras izstrādei Nobela prēmija tika piešķirta medicīnā.

Piešķiriet beta adrenoblokatorus selektīviem un neselektīviem. No rokasgrāmatām var uzzināt, ka selektivitāte ir spēja bloķēt tikai β1-adrenoreceptorus. Ir svarīgi atzīmēt, ka tas neietekmē β2-adrenoreceptorus. Šajā rakstā ir pamatinformācija par šīm vielām. Šeit jūs varat iepazīties ar to detalizēto klasifikāciju, kā arī par narkotikām un to ietekmi uz ķermeni. Tātad, kādi ir selektīvi un neselektīvi beta blokatori?

Beta-blokatoru klasifikācija

Beta blokatoru klasifikācija ir pilnīgi vienkārša. Kā minēts iepriekš, visas zāles ir sadalītas divās galvenajās grupās: neselektīvie un selektīvie beta blokatori.

Neselektīvie blokatori

Neselektīvie beta blokatori ir zāles, kas selektīvi neietekmē β-adrenoreceptorus. Turklāt tiem ir spēcīga antiangināna, hipotensīvi, antiaritmiska un membrānas stabilizējoša iedarbība.

Neselektīvo blokatoru grupa ietver šādus medikamentus:

  • Propranolols (zāles ar tādu pašu aktīvo vielu: anaprilīns, Inderals, Obsidāns);
  • Bopindolols (Sandinorm);
  • Levobunolols (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunāls;
  • Oxprenolol (Koretāls, Trazikors);
  • Pindolols;
  • Sotalol;
  • Timozols (Arutymol).

Šāda veida β-blokatoru antianginālie efekti ir tādi, ka tie spēj normalizēt sirdsdarbības ātrumu. Turklāt miokarda kontraktilitāte samazinās, kas pakāpeniski samazina nepieciešamību pēc skābekļa porcijām. Tādējādi tiek būtiski uzlabota asins piegāde sirdij.

Šis efekts ir saistīts ar perifēro asinsvadu simpātiskas stimulācijas palēnināšanos un renīna-angiotenzīna sistēmas darbības inhibīciju. Un tajā pašā laikā tiek samazināta kopējā perifēro asinsvadu pretestība un samazināta sirdsdarbība.

Nonselective blocker Inderal

Bet šo vielu antiaritmiskā iedarbība ir saistīta ar aritogēnisko faktoru noņemšanu. Dažām šo zāļu kategorijām ir tā saucamā iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte. Citiem vārdiem sakot, tiem ir spēcīga stimulējoša ietekme uz beta adrenerģiskajiem receptoriem.

Šīs zāles nesamazina vai ļoti nedaudz samazina sirds ritmu miera stāvoklī. Turklāt tie neļauj palielināt pēdējo, veicot fiziskus vingrinājumus vai adrenerģisko mimetiku iedarbību.

Cardio selective drugs

Šādi sirds selektīvie beta blokatori ir izdalīti:

  • Ormidols;
  • Prinorm;
  • Atenols;
  • Betacard;
  • Blokum;
  • Katenols;
  • Catenolol;
  • Hypoten
  • Myocord;
  • Norman;
  • Prenormin;
  • Telvodīns;
  • Tenolols;
  • Tensikora;
  • Velorins;
  • Falitonzīns.

Kā jūs zināt, cilvēka ķermeņa audu struktūrās ir daži receptori, kas reaģē uz hormonu adrenalīnu un norepinefrīnu. Pašlaik ir α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptori. Ne tik sen ir aprakstīti β3-adrenoreceptori.

Ievadiet adrenoreceptoru atrašanās vietu un vērtību šādi:

  • α1 - tas atrodas ķermeņa traukos (artērijās, vēnās un kapilāros), aktīva stimulācija izraisa spazmu un strauju asinsspiediena līmeņa paaugstināšanos;
  • α2 - tiek uzskatīts par "negatīvu atgriezeniskās saites cilpu" ķermeņa audu darbības regulēšanas sistēmai - tas liecina, ka to stimulēšana var izraisīt tūlītēju asinsspiediena pazemināšanos;
  • β1 - atrodas sirds muskuļos, un to stimulēšana palielina sirdsdarbības ātrumu, turklāt palielina vajadzību pēc skābekļa miokardā;
  • β2 - novietots nierēs, stimulēšana izraisa bronhu spazmas atsaukšanu.

Kardiolektīvie β-blokatori ir aktīvi pret β1-adrenerģiskiem receptoriem. Attiecībā uz neselektīviem tiem vienādi bloķē β1 un β2. Sirdī šī pēdējā attiecība ir 4: 1.

Citiem vārdiem sakot, šīs sirds un asinsvadu sistēmas orgānu stimulēšana ar enerģiju tiek veikta galvenokārt ar β1 palīdzību. Ar strauju beta blokatoru devas palielināšanos pakāpeniski samazina to specifiskumu. Tikai pēc šīs selektīvās zāļu blokošanas abos receptoros.

Ir svarīgi atzīmēt, ka jebkura beta blokatora selektīva vai neselektīva vienlīdz pazemina asinsspiediena līmeni.

Tomēr tajā pašā laikā sirds selektīvos beta blokatoros ir daudz mazāk blakusparādību. Tieši šī iemesla dēļ ir daudz piemērotāki pieteikties dažādām ar to saistītām slimībām.

Tādējādi tie, visticamāk, izraisa bronhu spazmas parādību. Tas izskaidrojams ar to, ka to darbība neietekmē β2-adrenoreceptorus, kas atrodas iespaidīgā elpošanas sistēmas daļā - plaušās.

Jāatzīmē, ka selektīvie blokatori ir daudz vājāki par neselektīviem. Turklāt tie palielina perifēro asinsvadu pretestību. Šīs unikālās īpašības dēļ šīs zāles ir paredzētas kardiologiem ar nopietniem perifērās asinsrites traucējumiem. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar intermitējošu klučiem.

Tik maz cilvēki zina, bet karvedilolu reti izraksta, lai pazeminātu asinsspiedienu un likvidētu aritmijas. To parasti lieto sirds mazspējas ārstēšanai.

Jaunākās beta blokatoru paaudzes

Šobrīd šādas zāles ir trīs galvenās paaudzes. Protams, ir vēlams lietot pēdējās (jaunās) paaudzes narkotikas. Tos ieteicams lietot trīs reizes dienā.

Narkotikas karvedilols 25 mg

Turklāt mēs nedrīkstam aizmirst, ka tie ir tieši saistīti ar minimālu nevēlamu blakusparādību daudzumu. Novatoriskajām zālēm ir karvedilols un tseliprolols. Kā minēts iepriekš, tos diezgan veiksmīgi izmanto, lai ārstētu dažādas sirds muskuļu slimības.

Neselektīvām ilgstošas ​​darbības zālēm ir šādas:

Bet selektīvās ilgstošās darbības zāles ir šādas:

Novērojot izvēlētās zāles zemo efektivitāti, ir svarīgi pārskatīt parakstīto medikamentu.

Ja nepieciešams, jums vajadzētu sazināties ar savu ārstu, lai viņš varētu uzņemt jaunas zāles. Viss ir tas, ka bieži vien līdzekļiem vienkārši nav vēlamās ietekmes uz pacientu.

Zāles var būt ļoti efektīvas, bet konkrēts pacients vienkārši nav uzņēmīgs pret tām. Šajā gadījumā viss ir ļoti individuāls un atkarīgs no noteiktām pacienta veselības pazīmēm.

Tieši šī iemesla dēļ ārstēšana jāveic ar rūpīgām un īpašām skrupulām. Ir ļoti svarīgi pievērst uzmanību visām cilvēka ķermeņa individuālajām īpašībām.

Kontrindikācijas

Tieši tāpēc, ka beta blokatoriem ir iespēja kaut kā ietekmēt dažādus orgānus un sistēmas (ne vienmēr pozitīvā veidā), to lietošana ir nevēlama un pat ir kontrindicēta dažos saistītos ķermeņa traucējumos.

Dažādas blakusparādības un lietošanas aizliegumi ir tieši saistīti ar beta adrenerģisko receptoru klātbūtni daudzos orgānos un cilvēka ķermeņa struktūrās.

Pretindikācijas narkotiku lietošanai ir šādas:

  • astma;
  • simptomātiska asinsspiediena pazemināšana;
  • sirds ritma samazināšanās (būtiska pacienta pulsa palēnināšana);
  • smaga dekompensēta sirds mazspēja.

Kontrindikācijas var būt relatīvas (ja ievērojamais ieguvums ārstēšanas procesam pārsniedz kaitējumu un nevēlamo blakusparādību iespējamību):

  • dažādas sirds un asinsvadu sistēmas slimības;
  • hroniska obstruktīva elpošanas slimība;
  • cilvēkiem ar sirds mazspēju un lēnu pulss, lietošana ir nevēlama, bet nav aizliegta;
  • cukura diabēts;
  • pārejoša apakšstilbu klibums.

Saistītie video

Kādus neselektīvos un selektīvos beta-blokatorus (zāles no šīm grupām) lieto hipertensijas un sirds slimību ārstēšanai:

Slimības, lietojot beta blokatorus, ir norādītas, tās jālieto ļoti rūpīgi. Tas jo īpaši attiecas uz sievietēm, kuras baro bērnu un baro bērnu ar krūti. Vēl viens svarīgs jautājums ir pēkšņa izvēlēto zāļu atcelšana: jebkurā gadījumā nav ieteicams pēkšņi pārtraukt dzeramo to vai citu šo zāļu lietošanu. Pretējā gadījumā persona gaida negaidītu parādību, ko sauc par "atcelšanas sindromu".

Kā pārspēt hipertensiju mājās?

Lai atbrīvotos no hipertensijas un skaidriem asinsvadiem, jums ir nepieciešams.

Visu adrenerģisko blokatoru veidu pilnīga pārskatīšana: selektīvs, neselektīvs, alfa, beta

No šī raksta jūs uzzināsiet, kas ir adrenoblokatori, un kurā grupā tie ir sadalīti. To iedarbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) - zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu zāļu iedarbība ir pretstatā adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai uz ķermeņa. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums pats par sevi runā - zāles, kas tajā iekļautas, "pārtrauc" adrenoreceptorus, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģijā un terapeitiskā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izrakstījuši gados vecākiem cilvēkiem, kam diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu slimības.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sienās ir četru veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa- un beta blokatori, "izslēdzot" atbilstošos adrenalīna receptorus. Pastāv arī alfa-beta blokatori, kas vienlaicīgi bloķē visus receptorus.

Katras grupas līdzekļi var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai vienu receptora veidu, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs, vienlaicīgi bloķējot abus veidus: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var ietekmēt tikai beta-1.

Adrenerģisko blokatoru darbības vispārējais mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinsritē, adrenoreceptori uzreiz reaģē, sazinoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

  • kuģi ir sašaurināti;
  • impulss paātrina;
  • paaugstinās asinsspiediens;
  • glikozes līmenis asinīs palielinās;
  • bronhi paplašināsies.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šāda iedarbība cilvēkiem nav vēlama, jo tie var izraisīt hipertensīvu krīzi vai slimības recidīvu. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:

  • asinsvadu paplašināšana;
  • zemāka sirdsdarbība;
  • novērstu augstu cukura līmeni asinīs;
  • šaurais bronhu lūmenis;
  • pazemināts asinsspiediens.

Šīs ir kopīgas darbības, kas raksturīgas visiem adrenolītiskās grupas pārstāvjiem. Bet zāles ir iedalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz dažiem receptoriem. Viņu darbības ir nedaudz atšķirīgas.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgs:

  1. Galvassāpes
  2. Nogurums
  3. Miegainība.
  4. Reibonis.
  5. Paaugstināta nervozitāte.
  6. Iespējama īslaicīga sinkope.
  7. Normāla kuņģa darbības traucējumi un gremošana.
  8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu narkotikām ir nedaudz atšķirīgs ārstnieciskais efekts, arī to lietošanas nevēlamās blakusparādības atšķiras.

Vispārīgas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

  • bradikardija;
  • vājš sinusa sindroms;
  • akūta sirds mazspēja;
  • atrioventrikulāra un sinoatrial blokāde;
  • hipotensija;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un oblitācijas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvi - perifēro asinsrites patoloģiju gadījumā.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Šādām zālēm vajadzētu ordinēt kardiologu vai terapeitu. Neatkarīga nekontrolēta uzņemšana var izraisīt smagas sekas, kas izraisa letālu iznākumu sirds apstāšanās, kardiogēno vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

Darbība

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie - ievērojami apsārtojas āda un gļotādas; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnās ar nierēm. Tas palielina perifēro asinsriti, uzlabo audu mikrocirkulāciju. Kuģu pretestība pa perifēriju samazinās, un spiediens samazinās un bez refleksu palielināta sirdsdarbības frekvence.

Samazinot venozās asins atgriešanos pret atriāciju un "perifērijas" paplašināšanos, sirds slodze ir ievērojami samazināta. Sakarā ar viņa darba atvieglošanu samazinās kreisā kambara hipertrofijas pakāpe, kas raksturīga hipertensijas pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem.

  • Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "sliktu" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kas slimo ar aterosklerozi slimo ar hipertensiju.
  • Ietekmēs ogļhidrātu apmaiņu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu uzņēmība pret insulīnu. Tāpēc glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tā līmenis nepalielinās asinīs. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
  • Samaziniet iekaisuma pazīmju smaguma pakāpi dzimumorgānu sistēmas orgānos. Šie instrumenti tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus no raksturīgajiem simptomiem: daļēju urīnpūšļa iztukšošanu, dedzināšanu urīnizvadē, bieži un naktī urinējot.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatori ir pretēji: sašaurina asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģijas praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Zāļu saraksts

Tabulā ir saraksts ar starptautiskajiem sugas nosaukumiem no narkotiku grupas no alfa receptoru blokatoriem.

Beta-blokatori - narkotiku saraksts

Beta blokatorus sauc par līdzekļiem, kas var uz laiku bloķēt beta adrenerģiskos receptorus. Šos līdzekļus visbiežāk nosaka:

  • sirds aritmiju ārstēšana;
  • nepieciešamība novērst atkārtotu miokarda infarktu;
  • hipertensijas ārstēšana.
Kas ir beta adrenoreceptori?

Beta-adrenoreceptori ir receptori, kas reaģē uz hormonu adrenalīnu un norepinefrīnu, un tie ir sadalīti trijās grupās:

  1. β1 - galvenokārt lokalizējas sirdī, un, kad to stimulē, palielinās sirdsdarbības un biežuma kontrakcijas, palielinās asinsspiediens; arī β1-adrenoreceptori ir atrodami nierēs un kalpo par periklotiķu aparāta receptoriem;
  2. β2 - receptori, kas ir bronhioli un, stimulējot, izraisa to paplašināšanos un bronhu spazmas likvidēšanu; šie receptori atrodas arī aknu šūnās, un to stimulēšana ar hormoniem veicina glikogēna (rezerves polisaharīda) sadalīšanos un glikozes izdalīšanos asinīs;
  3. β3 - lokalizēts taukaudos, hormonu ietekmē, stimulē tauku sadalīšanos, izraisa enerģijas izdalīšanos un palielina siltuma ražošanu.

Beta-blokatora zāļu klasifikācija un saraksts

Atkarībā no tā, kādus konkrētus receptorus ietekmē beta blokatori, izraisot to bloķēšanu, šīs zāles ir sadalītas divās galvenajās grupās.

Selektīvie (sirds selektīvie) beta blokatori

Šo zāļu darbība ir selektīva un vērsta uz β1-adrenerģisko receptoru blokādi (tie neietekmē β2 receptorus), bet pārsvarā rodas sirds efekts:

  • sirdsdarbības kontrakcijas spēka samazināšanās;
  • sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
  • vadīšanas pārtraucēšana caur atrioventrikulārā mezgla;
  • sirds uzbudināmības samazināšanās.

Šajā grupā ietilpst šādas zāles:

  • atenolols (Atenobēns, Prinorm, hipotens, tenolols uc);
  • bisoprolols (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma uc);
  • Betaksolols (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik uc);
  • metoprolols (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks utt.);
  • Nebivolols (Binelols, Nebilet, Nebivators);
  • Talinolols (Kordanum);
  • esmolol (molu ūdens).

Šīs zāles spēj bloķēt gan β1, gan β2-adrenoreceptorus, tām ir hipotensīvs, antianginālisks, antiaritmisks un membrānas stabilizējošs efekts. Šīs zāles arī izraisa bronhu tonusu, arteriola tonusu, grūtniecības dzemdes tonusu un perifēro asinsvadu pretestības palielināšanos.

Tie ietver šādus medikamentus:

  • propranolols (anaprilīns, propamīns, Nolotens, Inderals uc);
  • Bopindolols (Sandinorm);
  • levobunolols (Vistagēns);
  • nadolols (Korgards);
  • oksprenolols (Trazicor, Coretal);
  • obunols (Vistagan);
  • pindolols (Viskens, Viskaldiks);
  • sotalols (Sotahexal, Sotalex).
  • timolols (Okumeds, Aruthimols, Fotils, Glukomols uc).

Jaunākās beta blokatoru paaudzes

Jaunās, trešās paaudzes preparātiem ir alfa adrenoreceptoru blokādes dēļ papildu vazodilatējošas īpašības. Moderno beta blokatoru saraksts ietver:

  • karvedilols (Acridilols, Vedikardols, Carvedigamma, Rekardijs uc);
  • Targetrolols (Tselipres);
  • bicindolols.

Lai precizētu sarakstu ar beta blokatora preparātiem tahikardijai, ir vērts atzīmēt, ka šajā gadījumā visefektīvākās zāles, kas palīdz samazināt sirdsdarbības ātrumu, ir bisoprolols un propranolols.

Kontrindikācijas beta blokatoru lietošanai

Galvenās kontrindikācijas šīm zālēm ir šādas:

  • bronhu astma;
  • samazināts spiediens;
  • slimas sinusa sindroms;
  • perifērisko artēriju patoloģijas;
  • bradikardija;
  • kardiogēns šoks;
  • atrioventrikulāra bloka otrais vai trešais grāds.

№ 4. Beta-blokatori: darbības mehānisms, klasifikācija, kardioselektivitāte

Jūs lasat vairākus pantus par antihipertensīviem (antihipertensīviem) medikamentiem. Ja vēlaties iegūt visaptverošu priekšstatu par tematu, lūdzu, sākat no paša sākuma: pārskats par antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas uz nervu sistēmu.

Beta-blokatorus sauc par zālēm, kas atgriezeniski (uz laiku) bloķē dažādus veidus (β1-, β2-, β3-) adrenerģiskie receptori.

Beta blokatoru vērtību ir grūti pārvērtēt. Viņi ir vienīgā kardioloģijas zāļu klase, kuras izstrādei Nobela prēmija tika piešķirta medicīnā. Apbalvojot apbalvojumus 1988.gadā, Nobela komiteja uzdeva beta blokatoru klīnisko nozīmi "lielākais sasniegums cīņā pret sirds slimībām pēc tam, kad pirms 200 gadiem tika atklāts digitalis".

Digitalis (Digitalis augi) ir sirds glikozīdu (digoksīns, strofantīns utt.) Grupa, kas tika lietots hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai kopš 1785. gada.

Īsa beta blokatoru klasifikācija

Visi beta blokatori ir sadalīti neselektīvos un selektīvos.

Selectivitāte (kardioselektivitāte) ir spēja bloķēt tikai beta1 adrenerģiskos receptorus un neietekmē beta2 receptorus, jo beta adrenerģisko blokatoru pozitīvā ietekme galvenokārt ir saistīta ar beta1 receptoru blokādi, un galvenās blakusparādības ir beta2 receptori.

Citiem vārdiem sakot, selektivitāte ir selektivitāte, darbības selektivitāte (no angļu valodas. Selektīvs - selektīvs). Tomēr šī kardioselektīva iedarbība ir tikai relatīva - lielās devās pat selektīvie beta blokatori var daļēji bloķēt beta2-adrenoreceptorus. Lūdzu, ņemiet vērā, ka kardiolektīvās zāles zemāks diastoliskais (zemākais) spiediens ir vairāk nekā neselektīvi.

Dažiem citiem beta blokatoriem ir tā sauktā ICA (iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte). Retāk tā sauc CCA (iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte). VSA ir beta blokatora spēja daļēji stimulēt beta-adrenerģiskos receptorus, kurus tā nomāc, tādējādi samazinot blakusparādības ("mīkstina" zāļu iedarbību).

Piemēram, beta adrenerģiskie blokatori ar VSA mazākā mērā samazina sirdsdarbības ātrumu un, ja sirdsdarbības ātrums sākotnēji ir zems, to pat dažkārt var palielināt.

Beta blokatori ar jauktu iedarbību:

  • Karvedilols - jaukts α1-, β1-, β2-bloķētājs bez VSA.
  • Labetalols - α-, β1-, β2-adrenerģisko blokatoru un daļēju agonistu (stimulatoru) β2-receptori.

Beta blokatoru labvēlīgā ietekme

Lai saprastu, ko mēs varam panākt, lietojot beta-blokatorus, ir jāsaprot sekas, ko rada adrenerģisko receptoru stimulēšana un blokāde.

Sirdsdarbības regulēšanas shēma.

Simpātisko nervu sistēmu (CAC) apvieno adrenoreceptori un uz tiem iedarbojošie kateholamīni [epinefrīns, norepinefrīns, dopamīns], kā arī virsnieru dziedzeri, kas adrenalīnu un norepinefrīnu atbrīvo tieši asinsritē. Simpatoadrenālās sistēmas aktivizēšana notiek:

  • veseliem cilvēkiem ar stresu,
  • pacientiem ar vairākām slimībām:
    • miokarda infarkts,
    • akūta un hroniska sirds mazspēja (sirds nespēj tikt galā ar asiņu nosūkšanu). Ar CHF rodas elpas trūkums (98% pacientu), nogurums (93%), sirdsdarbība (80%), tūska, klepus);
    • arteriālā hipertensija utt.

Beta1 blokatori ierobežo adrenalīna un norepinefrīna iedarbību organismā, tādējādi radot 4 galvenos efektus:

  1. samazināt sirdsdarbības kontrakciju spēku,
  2. sirdsdarbības ātruma samazināšanās (HR),
  3. vadītspējas samazināšanās sirds vadīšanas sistēmā,
  4. samazināt aritmiju risku.

Tagad vairāk par katru vienumu.


Samazināts sirdsdarbības ātrums

Sirdsdarbības kontrakciju spēka samazināšana noved pie tā, ka sirds asi noslīd ar mazāku spēku un rada zemāku sistoliskā (augšējā) spiediena līmeni. Kontrakcijas spēka samazināšana samazina sirdsdarbību un līdz ar to miokarda skābekļa patēriņu.

Sirdsdarbības ātruma samazināšana ļauj sirdij vairāk atpūsties. Tas, iespējams, ir vissvarīgākais no sirds darba likumiem, ko es uzrakstīju agrāk. Kontrakcijas laikā (sistolē) sirds muskuļu audus nepiegādā ar asinīm, jo ​​tiek saspiesti koronāra asinsvadi miokarda biezumā. Asins piegāde miokardim ir iespējama tikai tās relaksācijas periodā (diastole). Jo augstāks ir sirdsdarbības ātrums, jo īsāks kopējais sirds relaksācijas periodu ilgums. Sirdij nav laika, lai pilnībā atpūsties, un var rasties išēmija (skābekļa trūkums).

Tātad, beta blokatori samazina sirdsdarbības spēku un miokarda nepieciešamību attiecībā uz skābekli, kā arī pagarina atpūtu un asins piegādi sirds muskuļiem. Tāpēc beta blokatoriem ir izteikta anti-išēmiska iedarbība, un tos bieži lieto stenokardijas ārstēšanai, kas ir koronāro artēriju slimības forma (koronāro sirds slimību). Vecais stenokardijas nosaukums ir stenokardija, stenokardija latīņu valodā, tādēļ anti-išēmisku darbību sauc arī par antianginānu. Tagad jūs zināt, kāds ir beta blokatoru antiangināls efekts.

Lūdzu, ņemiet vērā, ka starp visām sirds zāļu grupām beta blokatori bez ICA vislabāk samazina sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu). Šī iemesla dēļ sirdsdarbība un tahikardija (sirdsdarbība pārsniedz 90 minūtes) galvenokārt tiek piešķirta.

Tā kā beta-blokatori samazina sirdsdarbību un asinsspiedienu, tie ir kontrindicēti situācijās, kad sirds nespēj tikt galā ar savu darbu:

  • smaga hipotensija (asinsspiediens mazāks par 90-100 mm Hg, Art.),
  • akūta sirds mazspēja (kardiogēns šoks, plaušu tūska utt.),
  • CHF (hroniska sirds mazspēja) dekompensācijas stadijā.

Interesanti, ka hroniskas sirds mazspējas sākotnējo stadiju ārstēšanai jāizmanto beta blokatori (paralēli pārējām trim lekciju klasēm - AKE inhibitoriem, sirds glikozīdiem, diurētiskiem līdzekļiem). Beta blokatori pasargā sirdi no simpatodrenālo sistēmu pārmērīgas aktivizēšanas un pacientu paredzamā dzīves ilguma palielināšanās. Sīkāk es runošu par mūsdienu CHF ārstēšanas principiem tēmu par sirds glikozīdiem.

Liela nozīme ir arī vadītspējas samazinājumam (elektrisko impulsu vadīšanas ātruma samazināšanās gar sirds vadīšanas sistēmu) kā vienu no beta blokatoriem. Dažos gadījumos beta blokatori var traucēt atrioventrikulāru vadīšanu (impulsu no atriāla līdz AV mezgla sirds kambariem palēninās, izraisot dažādu pakāpju (no I līdz III) atrioventrikulāro bloku (AV bloku).

Dažādu smaguma pakāpes AV blokādes diagnozi veic EKG un izpaužas ar vienu vai vairākām pazīmēm:

  1. nemainīgs vai ciklisks intervāla pagarinājums P - Q ir lielāks par 0,21 s,
  2. atsevišķu sirds kambaru kontrakciju prolaps,
  3. sirds ritma samazināšanās (parasti no 30 līdz 60).

Nepārtraukti palielināts intervāla P - Q intervāls no 0,21 s un vairāk.

a) intervāla P - Q pakāpeniskas pagarināšanas periodi ar QRS kompleksa zudumu;
b) atsevišķu QRS kompleksu zudums bez pakāpeniskas intervāla P - Q pagarinājuma.

Vismaz puse no VZD kompleksu izkritušies.

Impulsus no atriāla līdz sirds kambariem vispār neizdara.

Tādēļ ieteikums: ja pacientam ir pulss, kas ir mazāks par 45 sitieniem minūtē vai parādās neparasti ritma traucējumi, ir jākontrolē EKG un, visticamāk, jāpielāgo zāļu deva.

Kādos gadījumos tiek palielināts vadīšanas traucējumu risks?

  1. Ja pacientiem ar bradikardiju (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 60 minūtēm), beta blokators tiek parakstīts,
  2. ja sākotnēji ir atrioventrikulārās vadītspējas pārkāpums (palielināts laiks elektrisko impulsu veikšanai AV mezglā, kas pārsniedz 0,21 c),
  3. ja pacients ir individuāli jutīgs pret beta blokatoriem,
  4. ja tiek pārsniegta beta blokatora deva (nepareizi izvēlēta).

Lai novērstu vadīšanas traucējumus, Jums jāsāk ar nelielām beta blokatora devām un pakāpeniski jāpalielina devas. Ja parādās blakusparādības, pēkšņi beta blokatorus nevar atcelt, jo rodas tahikardija (sirdsdarbība). Ir nepieciešams samazināt devu un atcelt zāļu pakāpeniski, vairāku dienu laikā.

Beta blokatori ir kontrindicēti, ja pacientiem ir bīstamas EKG izmaiņas, piemēram:

  • vadīšanas traucējumi (II vai III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sinoatrial bloks uc),
  • pārāk reti ritms (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtēm, t.i., asa bradikardija);
  • slimas sinusa sindroms (SSS).


Aritmiju riska samazināšana

Beta blokatoru pieņemšana izraisa miokarda uzbudināmības mazināšanos. Sirds muskuļos ir mazāks uzbudinājuma gaismas, no kurām katra var izraisīt sirds aritmiju. Šī iemesla dēļ beta blokatori efektīvi ārstē ekstrasistoles, kā arī supraventrikulāru un ventrikulāru aritmiju profilaksi un ārstēšanu. Klīniskie pētījumi liecina, ka beta blokatori būtiski samazina letālu (fatālu) aritmiju risku (piemēram, ventrikulārā fibrilācija) un tādēļ tiek aktīvi izmantoti, lai novērstu pēkšņu nāvi, tostarp EKG intervāla patoloģisko pagarinājumu Q-T.

Jebkurš miokarda infarkts sirdsklauves segmenta sāpju un nekrozes (mirstības) dēļ ir saistīts ar izteiktu simpatohranola sistēmas aktivāciju. Beta-blokatoru iecelšana miokarda infarkta gadījumā (ja tas nav minēts iepriekš kontrindikācijās) ievērojami samazina pēkšņas nāves risku.

Beta blokatoru lietošanas indikācijas:

  • CHD (stenokardija, miokarda infarkts, hroniska sirds mazspēja),
  • aritmijas un pēkšņas nāves novēršana
  • arteriāla hipertensija (augsta asinsspiediena ārstēšana),
  • citas slimības ar paaugstinātu kateholamīna aktivitāti [adrenalīns, norepinefrīns, dopamīns] organismā:
    1. tirotoksikoze (hipertireoīdisms),
    2. alkohola atsaukšana (ēšana), utt.

Beta blokatoru blakusparādības

Daļa no blakusparādībām, ko izraisa pārmērīga beta blokatoru iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu:

  • asās bradikardijas (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 minūtēm),
  • atrioventrikulārā blokāde
  • arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90-100 mmHg) - biežāk ar intravenozu beta blokatoru,
  • paaugstināta sirds mazspēja līdz pat plaušu tūskai un sirdsdarbības apstāšanās,
  • asinsrites pasliktināšanās kājās ar sirdsdarbības samazināšanos - biežāk gados vecākiem cilvēkiem ar perifēro asinsrites vai endarterītu aterosklerozi.

Ja pacientiem ir feohromocitoma (labdabīgs virsnieru dziedzera audzējs vai simptomātiskas autonomās nervu sistēmas mezgli, kas noslēpj kateholamīnus, tas notiek 1 no 10 000 cilvēkiem un līdz 1% pacientu ar hipertensiju), beta blokatori pat var palielināt asinsspiedienu stimulācijas dēļ α1-adrenoreceptori un arteriolu spazmas. Lai normalizētu asinsspiedienu, beta blokatori jāapvieno ar alfa blokatoriem.

85-90% gadījumu feohromocitoma ir virsnieru dziedzeru audzējs.

Beta-blokatori pati par sevi liecina par antiaritmisku iedarbību, bet kombinācijā ar citiem antiaritmijas līdzekļiem ir iespējams provocēt ventrikulārās tahikardijas vai ventrikulārās bēmenijas uzbrukumus (nemainīgas pārmaiņas normālā kontrakcijā un sirds kambaru ekstrasistoles, no latīņu divām divām).

Pārējās beta blokatoru blakusparādības ir bez sirds.


Bronhokonstrikcija un bronhu spazmas

Beta2-adrenoretseptory paplašina bronhos. Attiecīgi beta blokatori, kas iedarbojas uz beta2-adrenoreceptoriem, sašaurina bronhos un var izraisīt bronhu spazmu. Tas ir īpaši bīstami pacientiem ar astmu, smēķētājiem un citiem cilvēkiem ar plaušu slimībām. Viņiem ir palielināts klepus un elpas trūkums. Lai novērstu šo bronhu spazmu, jāņem vērā riska faktori un jāizmanto tikai kardioselektīvie beta blokatori, kas parastajās devās neietekmē beta2-adrenoreceptorus.


Samazināts cukura un lipīdu profils

Tā kā beta2-adrenoreceptoru stimulēšana izraisa glikogēna sadalīšanos un glikozes līmeņa paaugstināšanos, beta blokatori var pazemināt cukura līmeni asinīs, attīstoties vidējai hipoglikēmijai. Cilvēkiem ar normālu ogļhidrātu vielmaiņu nav nekā jābaidās, un pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem insulīnu, jābūt uzmanīgākam. Bez tam, beta blokatori maskē hipoglikēmijas simptomus, tādus kā trīce (trīce) un sirdsdarbība (tahikardija), ko izraisa pārmērīga simpatīta nervu sistēmas aktivācija, jo hipoglikēmijas laikā izdalās kontraindikulas insulīna hormoni. Ņemiet vērā, ka sviedru dziedzerus kontrolē simpatīta nervu sistēma, bet tie satur M-holīnerģiskos receptorus, kurus nav bloķējuši adrenerģiskie blokatori. Tādēļ hipoglikēmiju beta blokatoru uzņemšanas laikā raksturo īpaši smags svīšana.

Pacienti ar cukura diabētu, kuriem ir insulīns, jāinformē par paaugstinātu hipoglikēmijas komās rašanās risku, lietojot beta blokatorus. Šādiem pacientiem ir ieteicamākie beta-blokatori, kas neietekmē beta2-adrenoreceptorus. Pacienti ar cukura diabētu nestabilā stāvoklī (slikti paredzams glikozes līmenis asinīs) nav ieteicams beta blokatorus, citos gadījumos - lūdzu.

Pirmajos lietošanas mēnešos ir iespējama mērena triglicerīdu (lipīdu) līmeņa paaugstināšanās, kā arī "labā" un "sliktā" holesterīna līmeņa asinīs pasliktināšanās.

Impotence var attīstīties (mūsdienu nosaukums ir erektilā disfunkcija), piemēram, lietojot propranololu 1 gadu, tas attīstās 14% gadījumu. Arī tika atzīmēts, ka dzimumlocekļa ķermeņa šķiedru plāksnīšu attīstība ar deformāciju un apgrūtināta erekcija, vienlaikus lietojot propranololu un metoprololu. Seksuāla rakstura traucējumi biežāk sastopami cilvēkiem ar aterosklerozi (tas ir, ar beta blokatoriem saistītas problēmas, kas saistītas ar efektivitāti, parasti rodas tiem, kam tie ir bez narkotikām).

Baidīties no impotences un šī iemesla dēļ neņemt zāles hipertensijas ārstēšanai ir nepareizs lēmums. Zinātnieki ir noskaidrojuši, ka ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās rada erektilās disfunkcijas, neatkarīgi no vienlaicīgas aterosklerozes klātbūtnes. Ar augstu asinsspiedienu asinsvadu sienas sabiezē, kļūst blīvākas un nespēj nodrošināt iekšējos orgānus ar nepieciešamo asiņu daudzumu.


Citas beta blokatoru blakusparādības

Citas blakusparādības, lietojot beta blokatorus:

  • no kuņģa-zarnu trakta (5-15% gadījumu): aizcietējums, reti caureja un slikta dūša.
  • nervu sistēma: depresija, miega traucējumi.
  • no ādas un gļotādu daļas: izsitumi, nātrene, acu apsārtums, samazināta asaru šķidruma sekrēcija (svarīgi kontaktlēcām) utt.
  • lietojot propranololu, dažkārt laringosaksmu (grūtības trokšņaini, sēkšana) kā alerģiskas reakcijas izpausmi. Laringospazis rodas kā reakcija uz mākslīgo dzelteno krāsvielu tartrazīnu tabletes apmēram 45 minūtes pēc zāļu ieņemšanas iekšā.

Anulēšanas sindroms

Ja ilgstoši lietojat beta blokatorus (vairākus mēnešus vai pat nedēļas), un pēc tam pēkšņi pārtraucat to lietot, rodas atcelšanas sindroms. Dienu laikā pēc atcelšanas palielinās sirdsdarbība, trauksme, stenokardijas uzbrukums, EKG pastiprinās, var attīstīties miokarda infarkts un pat pēkšņa nāve.

Atcelšanas sindroma attīstība sakarā ar to, ka beta blokatoru uzņemšanas laikā organisms pielāgo samazināto (ne) adrenalīna efektu un palielina adrenoreceptoru skaitu orgānos un audos. Turklāt, tā kā propranolols palēnina vairogdziedzera hormona tiroksīna (T.4a) hormona trijodtironīns (T.3), dažus izņemšanas pazīmes (trauksme, trīce, sirdsklauves), kas izteikti izpaužas pēc propranolola lietošanas pārtraukšanas, var izraisīt vairogdziedzera hormonu pārmērīga palielināšanās.

Atcelšanas sindroma profilaksei ieteicams pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu 14 dienu laikā. Ja nepieciešams, ķirurģiska manipulācija ar sirds, ir arī citas shēmas narkotiku atcelšanai, taču jebkurā gadījumā pacients jāzina viņa medikamenti: kādā, kādā devā, cik reizes dienā un cik ilgi viņš lieto. Vai vismaz rakstīt tos uz papīra un pārvadāt ar tiem.

Būtiskāko beta blokatoru īpašības

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) ir neselektīvs beta blokators bez VSA. Tā ir vislabāk zināmā beta blokatora zāle. Tas ir derīgs īsu laiku - 6-8 stundas. Raksturo izstāšanās. Taukos šķīstošs, tāpēc iekļūst smadzenēs un tam ir nomierinoša iedarbība. Tas nav selektīvs, tādēļ tam ir liels skaits blakusparādību, ko izraisa beta2 blokāde (tas sašaurina bronhu un palielina klepu, hipoglikēmiju, ekstremitāšu dzesēšanu).

Ieteicams uzņemšanai stresa situācijās (piemēram, pirms eksāmena skatiet, kā pareizi nokārtot eksāmenus). Tā kā dažreiz ir iespējams paaugstināt individuālo jutību pret beta blokatoru ar strauju un ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, tā pirmā iecelšana ir ieteicama ārsta uzraudzībā ar ļoti mazu devu (piemēram, 5-10 mg anaprilīna). Lai paaugstinātu asinsspiedienu, jāordinē atropīns (nevis glikokortikoīdu hormoni). Nepārtrauktās lietošanas gadījumā propranolols nav piemērots, šajā gadījumā ieteicams lietot citu betainu blokatoru - bisoprololu (zemāk).


ATENOLOL ir sirds selektīvs beta blokators bez VSA. Agrāk tā bija populāra narkotika (piemēram, metoprolols). To lieto 1-2 reizes dienā. Ūdenī šķīstošs, tāpēc neieplūst smadzenēs. Iekšējais atcelšanas sindroms.


Metoprolols - kardio selektīvs beta blokators bez BCA ir līdzīgs atenololam. To ieņem 2 reizes dienā. Atenolols un metoprolols tagad ir zaudējuši savu nozīmi bisoprolola izplatīšanās dēļ.


BETAXOLOL (LOCREN) ir sirds-selektīvs beta blokators bez VSA. Galvenokārt tiek izmantota hipertensijas ārstēšanai. Tas tiek ņemts 1 reizi dienā.


BISOPROLOL (CONCOR) - sirds selektīvs beta blokators bez VSA. Iespējams, ka vissvarīgākā zāļu viela līdz šim ir bijusi no beta-blokatoriem. Ērta uzņemšanas forma (1 reizi dienā) un droša gluda 24 stundu antihipertensīvā iedarbība. Samazina asinsspiedienu par 15-20%. Tas neietekmē vairogdziedzera hormonu līmeni un glikozes līmeni asinīs, tāpēc tas ir atļauts diabēta gadījumā. Bisoprololā izdalīšanās ir mazāk izteikta. Dažādos ražotājos tirgū ir daudz generic bisoprolola tirgū, tāpēc varat izvēlēties lētu cenu. Baltkrievijā lētākais nekombinētais narkotikas šodien ir Bisoprolol-lugal (Ukraina).


ESMOLOL - pieejams tikai šķīdumā intravenozai lietošanai kā antiaritmiskam preparātam. Darbības ilgums ir 20-30 minūtes.


NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektīvs beta blokators bez VSA. Arī lieliska narkotika. Izraisa vienmērīgu asinsspiediena pazemināšanos. Izteikta antihipertensīvā iedarbība rodas pēc 1-2 nedēļu ilgas ievadīšanas, maksimālā - pēc 4 nedēļām. Nebivolols pastiprina slāpekļa oksīda (NO) veidošanos asinsvadu endotēlijā. Svarīgākā slāpekļa oksīda funkcija ir asinsvadu paplašināšanās. 1998. gadā Nobela prēmija medicīnā tika piešķirta ar formulējumu "Lai atklātu slāpekļa oksīda lomu kā signalizācijas molekulu sirds un asinsvadu sistēmas regulēšanā". Nebivololam ir vairāk papildu labvēlīgas ietekmes:

  • vazodilators [vazodilējošs] (no Latu vasa, dilatācija - izplešanās),
  • anti-trombocitopēnija (inhibē trombocītu agregāciju un trombu veidošanos),
  • angioprotective (aizsargā asinsvadus no aterosklerozes).


CARVEDILOL - α1-, β-blokators bez BCA. Pateicoties blokadai α1-receptoriem, ir vazodilatējoša iedarbība un vēl vairāk samazina asinsspiedienu. Mazāks atenolols samazina sirdsdarbības ātrumu. Neietekmē fizisko slodzi. Atšķirībā no citiem blokatoriem, pazemina glikozes līmeni asinīs, tādēļ to ieteicams lietot 2. tipa diabēta gadījumā. Tas satur antioksidantu īpašības, palēnina aterosklerozes procesus. To ieņem 1-2 reizes dienā. Īpaši ieteicams hroniskas sirds mazspējas (CHF) ārstēšanai.


LABETALOL - α-, β-blokators un daļēji stimulē β2-receptori. Nu pazemina asinsspiedienu, nedaudz palielinot sirdsdarbības ātrumu. Tam ir antiangināls efekts. Spēj paaugstināt cukura līmeni asinīs. Lielās devās tas var izraisīt bronhu spazmu, kā arī kardio selektīvos beta blokatorus. To lieto intravenozi hipertensijas krīzei un (retāk) mutē 2 reizes dienā hipertensijas ārstēšanai.

Narkotiku mijiedarbība

Kā es minēju iepriekš, beta blokatoru kombinācija ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem ir potenciāli bīstama. Tomēr šī ir visu antiaritmisko zāļu grupu problēma.

Starp antihipertensīviem (hipotensīviem) medikamentiem ir aizliegts lietot tikai verapamila un diltiazēma grupas beta blokatorus un kalcija kanālu blokatorus. Tas ir saistīts ar paaugstinātu sirds komplikāciju risku, jo visas šīs zāles iedarbojas uz sirdi, samazina kontrakciju spēku, sirdsdarbības ātrumu un vadītspēju.

Beta blokatoru pārdozēšana

Beta blokatoru pārdozēšanas simptomi:

  • asās bradikardijas (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 minūtēm)
  • reibonis līdz apziņas zudumam,
  • aritmija
  • akročianoze (zilā pirksta galā)
  • ja beta blokators ir taukos šķīstošs un iekļūst smadzenēs (piemēram, propranolols), var attīstīties koma un krampji.


Palīdzība ar beta blokatoru pārdozēšanu ir atkarīga no simptomiem:

  • bradikardija - atropīns (parasimpatīta bloķētājs), β1-stimulanti (dobutamīns, izoproterenols, dopamīns),
  • sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi un diurētiķi,
  • ar zemu asinsspiedienu (hipotensija zem 100 mmHg) - adrenalīns, mezatons utt.
  • ar bronhu spazmām - aminofilīns (efufilīns), izoproterenols.

Interesanti zināt

Lietojot lokāli (injekcijām acīs), beta blokatori samazina ūdens šķidruma veidošanos un sekrēciju, kas samazina acs iekšējo spiedienu. Vietējie, beta blokatori (timolola dēļ proksodolol, betaksolols et al.) Lieto, lai ārstētu glaukomu (acu slimības ar pakāpenisku sašaurināšanos redzes lauku dēļ Paaugstināta acs iekšējā spiediena). Iespējams, ka attīstība sistēmisku blakusparādību dēļ, lai sasniegtu antigloukomnyh beta blokatoriem tearfully-deguna eju degunā un no turienes uz vēdera, kam seko uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā.

Beta blokatori tiek ieskaitīti kā iespējami dopings, un sportisti jālieto ar smagiem ierobežojumiem.

Papildinājums par Coraxan

Saistībā ar biežajiem komentāriem par narkotiku Coraxan (ivabradīns), es uzsvēršu tās līdzības un atšķirības ar beta blokatoriem. Coraxan bloki If-sinusa mezgla kanāli un tādēļ neattiecas uz beta blokatoriem.

Beta blokatori hipertensijas un sirds slimību ārstēšanai

Beta-adrenerģisko receptoru blokatori, kas pazīstami kā beta blokatori, ir nozīmīga zāļu grupa hipertensijas ārstēšanai, kas ietekmē simpātijas nervu sistēmu. Šīs zāles jau ilgu laiku lieto medicīnā kopš 1960. gadiem. Beta blokatoru atklāšana ievērojami palielināja sirds un asinsvadu slimību, kā arī hipertensijas ārstēšanas efektivitāti. Tāpēc zinātnieki, kas pirmo reizi sintezēja un pārbaudīja šīs zāles klīniskajā praksē, 1988. gadā saņēma Nobela prēmiju medicīnā.

Hipertensijas ārstēšanas praksē beta blokatori joprojām ir ārkārtīgi svarīgi, kā arī diurētiskie līdzekļi, t.i., diurētiskie līdzekļi. Lai gan kopš 90. gadiem ir parādījušās jaunas narkotiku grupas (kalcija antagonisti, AKE inhibitori), kuri tiek nozīmēti, ja beta blokatori nepalīdz vai nav kontrindicēti pacientam.

Discovery vēsture

1930. gados zinātnieki atklāja, ka ir iespējams stimulēt sirds muskuļa (miokarda) spēju slēgt līgumu, ja to lieto ar īpašām vielām - beta-adrenostimulanti. 1948. gadā alfa un beta adrenoreceptoru esamību zīdītājiem izteica R.P. Ahlvists. Vēlāk, 1950. gada vidū, zinātnieks J. Black teorētiski izstrādāja metodi insultu biežuma samazināšanai. Viņš ierosināja, ka būtu iespējams izgudrot zāles, ar kurām efektīvi "aizsargātu" sirds muskuļa beta receptorus no adrenalīna iedarbības. Galu galā šis hormons stimulē sirds muskuļu šūnas, izraisot to pārāk intensīvu saraušanos un provocējot sirdslēkmes.

1962. gadā J. Black vadībā tika sintezēts pirmais beta blokators - protenalols. Bet izrādījās, ka pelēm rodas vēzis, tādēļ tas nav ticis pārbaudīts uz cilvēkiem. Pirmās zāles cilvēkiem bija propranolols, kas parādījās 1964. gadā. Lai attīstītu propranololu un beta blokatoru "teoriju", J. Black saņēma Nobela prēmiju medicīnā 1988. gadā. Šīs grupas populārākais narkotikas, nebivolols, tika laists tirgū 2001. gadā. Viņam un citiem trešās paaudzes beta blokatoriem piemīt vēl viena svarīga noderīga īpašība - tie atvieglo asinsvadus. Kopumā laboratorijās ir sintezētas vairāk nekā 100 dažādu beta blokatoru, bet praktizējošie ārsti to vēl nav vai joprojām izmanto ne vairāk kā 30.

Beta-blokatoru darbības mehānisms

Hormona adrenalīns un citi kateholamīni stimulē beta-1 un beta-2-adrenoreceptorus, kas atrodami dažādos orgānos. Beta-blokatoru darbības mehānisms ir tas, ka tie bloķē beta-1-adrenerģiskos receptorus, "pasargājot" sirdi no adrenalīna un citu "paātrināto" hormonu iedarbības. Rezultātā tiek atvieglots sirdsdarbs: tas tiek noslēgts retāk un ar mazāku spēku. Tādējādi insultu biežums un sirds ritma traucējumi ir samazināti. Pēkšņas sirds nāves varbūtība ir samazināta.

Saskaņā ar beta blokatora darbību asinsspiediens pazeminās vienlaikus ar vairākiem dažādiem mehānismiem:

  • Sirdsdarbības ātruma un izturības samazināšanās;
  • Sirdsdarbības samazināšanās;
  • Samazināta sekrēcija un samazināta plazmas renīna koncentrācija;
  • Aorta arkas un sinokarotīdu sinusa baroreceptoru mehānismu pārstrukturēšana;
  • Inhibējošā ietekme uz centrālo nervu sistēmu;
  • Ietekme uz vasomotoru centru - centrālā simpātiskā tonusa samazināšana;
  • Samazināts perifēro asinsvadu tonuss alfa-1 receptoru blokādes laikā vai slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanās.

Beta-1 un beta-2-adrenerģiskie receptori cilvēka organismā

No tabulas redzams, ka beta-1-adrenoreceptori lielākoties tiek konstatēti sirds un asinsvadu sistēmas audos, kā arī skeleta muskuļos un nierēs. Tas nozīmē, ka hormonu stimulēšana palielina sirdsdarbības kontrakciju biežumu un stiprumu.

Beta-blokatori darbojas kā aizsardzība pret aterosklerozi sirds slimību, mazinot sāpes un novēršot slimības tālāku attīstību. Kardioprotektīvs efekts (sirds aizsardzība) ir saistīts ar šo zāļu spēju samazināt sirds kreisā kambara regresiju, radot pretaritmisku iedarbību. Tie samazina sāpes sirds rajonā un samazina insultu biežumu. Bet beta blokatori nav labākā zāļu izvēle hipertensijas ārstēšanai, ja pacientam nav sūdzību par sāpēm krūtīs un sirdstriekām.

Diemžēl vienlaikus ar beta-1-adrenerģisko receptoru blokādi beta-2-adrenerģiskie receptori, kuriem nav nepieciešams bloķēt, ietilpst "izplatīšanā". Tāpēc medikamentiem ir negatīvas blakusparādības. Beta blokatoriem ir nopietnas blakusparādības un kontrindikācijas. Par tiem detalizēti zemāk rakstu. Beta-blokatoru selektivitāte ir tas, cik daudz zāles var bloķēt beta-1-adrenerģiskos receptorus, neietekmējot beta-2-adrenerģiskos receptorus. Citas lietas ir vienādas, jo augstāka selektivitāte, jo labāk, jo mazāk blakusparādību.

Klasifikācija

Beta blokatori ir sadalīti:

  • selektīvi (kardioselektīvi) un neselektīvi;
  • lipofīls un hidrofils, t.i., šķīst taukos vai ūdenī;
  • Ir beta blokatori ar vai bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes.

Visas šīs īpašības turpmāk tiks detalizēti aplūkotas. Tagad galvenais, lai saprastu, ka beta-blokatori pastāv 3 paaudzēm, un būs vairāk labumu, ja ārstēsies ar mūsdienu medicīnā, un tas nav novecojis. Jo efektivitāte būs lielāka, un kaitīgās blakusparādības - daudz mazāk.

Beta blokatoru klasifikācija paaudzēm (2008)

Trešās paaudzes beta blokatoriem ir papildu vazodilatējošas īpašības, t.i., spēja atpūsties asinsvados.

  • Lietojot labetalolu, šis efekts rodas tāpēc, ka zāļu bloki ne tikai bēta adrenerģiskie receptori, bet arī alfa adrenerģiskie receptori.
  • Nebivolols uzlabo slāpekļa oksīda (NO) sintēzi - vielu, kas regulē asinsvadu relaksāciju.
  • Un karvedilols gan veic.

Kādi ir sirds-selektīvie beta blokatori?

Cilvēka ķermeņa audos ir receptori, kas reaģē uz hormonu adrenalīnu un norepinefrīnu. Šobrīd tiek izdalīti alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2-adrenoreceptori. Nesen tika aprakstīti arī alfa-3 adrenoreceptori.

Īsumā norādiet adrenoreceptoru atrašanās vietu un vērtību šādi:

  • Alfa-1 - tiek lokalizēti asinsvados, stimulācija izraisa spazmu un palielina asinsspiedienu.
  • alfa-2 - ir "negatīva atgriezeniskās saites cilpa" audu darbības regulēšanas sistēmai. Tas nozīmē, ka to stimulēšana izraisa asinsspiediena pazemināšanos.
  • beta-1 - lokalizējas sirdī, to stimulēšana palielina sirdsdarbības kontrakciju biežumu un spēku, kā arī palielina miokarda skābekļa patēriņu un palielina arteriālo spiedienu. Arī beta-1-adrenoreceptori lielos daudzumos atrodas nierēs.
  • beta-2 - lokalizēta bronhos, stimulācija izraisa bronhu spazmas likvidēšanu. Šie receptori atrodas uz aknu šūnām, hormona ietekme uz tiem izraisa glikogēna pārvēršanu glikozē un glikozes izdalīšanos asinīs.

Kardioselektīvie beta blokatori galvenokārt darbojas pret beta-1-adrenerģiskiem receptoriem, un neselektīvie beta blokatori vienādi bloķē gan beta-1, gan beta-2-adrenerģiskos receptorus. Sirds muskuļos beta-1 un beta-2-adrenerģisko receptoru attiecība ir 4: 1, t.i., sirds enerģijas stimulācija tiek veikta galvenokārt ar beta-1 receptoriem. Pieaugot beta blokatoru devai, to specifika samazinās, un pēc tam selektīvās zāles bloķē abus receptorus.

Selektīvie un neselektīvie beta blokatori samazinās asinsspiedienu tādā pašā veidā, bet sirds selektīviem beta blokatoriem ir mazāk blakusparādību, un tos vienlaikus ar slimībām ir vieglāk lietot. Tātad, selektīvās zāles mazāk izraisa bronhu spazmas parādību, jo to darbība neietekmē beta-2-adrenerģiskos receptorus, kas galvenokārt atrodas plaušās.

Beta-blokatoru sirds selektivitāte: beta-1 un beta-2-adrenoreceptoru bloķējošais indekss

  • Nebivolols (nebiletts)
  • Bisoprolols (Concor)
  • Metoprolols
  • Atenolols
  • Propranolols (anaprilīns)

Selektīvie beta blokatori ir vājāki par neselektīviem, palielina perifēro asinsvadu pretestību, tādēļ tos visbiežāk izraksta pacientiem ar perifērisko asinsrites traucējumiem (piemēram, ar intermitējošu lēcieni). Lūdzu, ņemiet vērā, ka karvedilols (koriols), lai arī no jaunākās paaudzes beta blokatoriem, bet nav kardioselektīvs. Tomēr to aktīvi izmanto kardiologi, un rezultāti ir labi. Karvedilolu reti izrakstīts, lai pazeminātu asinsspiedienu vai ārstētu aritmijas. To visbiežāk izmanto sirds mazspējas ārstēšanai.

Kāda ir iekšējā beta blokatoru simpatomimētiskā aktivitāte?

Daži beta blokatori ne tikai bloķē beta-adrenoreceptorus, bet vienlaikus stimulē arī to. To sauc par dažu beta blokatoru iekšējo simpatomimētisko aktivitāti. Zāles, kurām ir iekšēja simpatomimētiskā aktivitāte, raksturo šādas īpašības:

  • šie beta adrenoblokatori mazāku sirdsdarbības ātrumu
  • tie ievērojami nesamazina sirds sūknēšanas funkciju
  • mazākā mērā palielina kopējo perifēro asinsvadu pretestību
  • mazāk izraisa aterosklerozi, jo tiem nav būtiskas ietekmes uz holesterīna līmeni asinīs

Šajā rakstā varat uzzināt, kuriem beta blokatoriem ir raksturīga simpatomimētiska aktivitāte un kādiem medikamentiem tā nav.

Ja beta-adrenerģiskos blokatorus ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti uzņem ilgstoši, rodas hroniska beta-adrenerģisko receptoru stimulācija. Tas pamazām noved pie tā blīvuma samazināšanās audos. Pēc tam pēkšņa zāļu pārtraukšana nerada abstinences simptomus. Kopumā beta blokatorus vajadzētu pakāpeniski samazināt: 2 reizes ik pēc 2-3 dienām 10-14 dienu laikā. Pretējā gadījumā var rasties smagi izdalīšanās simptomi: hipertensija, insultu biežums, tahikardija, miokarda infarkts vai pēkšņa nāve, ko izraisa sirdslēkme.

Pētījumi liecina, ka beta blokatori, kam ir iekšēja simpatomimētiskā aktivitāte, neatšķiras no asinsspiediena pazemināšanas efektivitātes, ko rada zāles, kurām šī aktivitāte nav. Bet dažos gadījumos zāļu lietošana ar iekšēju simpatomimētisku darbību novērš nevēlamus blakusparādības. Proti, bronhu spazmas ar dažāda rakstura elpošanas trakta obstrukciju, kā arī aukstās spazmas apakšējo ekstremitāšu aterosklerozē. Pēdējos gados (2012. gada jūlijā) ārsti secināja, ka nevajadzētu piešķirt lielu nozīmi tam, vai beta blokatoriem ir iekšējo simpatomimētisko aktivitāti vai ne. Prakse liecina, ka narkotikas ar šo īpašību samazina sirds un asinsvadu komplikāciju biežumu ne vairāk kā tiem beta blokatoriem, kuriem tas nav pieejams.

Lipofīlo un hidrofilu beta blokatori

Lipofīlie beta blokatori labi šķīst taukos, un hidrofils - ūdenī. Lipofīlajām zālēm sākotnējā caur aknām tiek veikta ievērojama "apstrāde". Hidrofiliskie beta blokatori netiek metabolizēti aknās. Tās izdalās galvenokārt urīnā, nemainoties. Hidrofiliskie beta blokatori ilgst ilgāk, jo tie nav tik strauji kā lipofīli.

Lipofiliskie beta blokatori labāk iekļūst asins-smadzeņu barjeras. Tā ir fizioloģiska barjera starp asinsrites sistēmu un centrālo nervu sistēmu. Tas aizsargā nervu audus no asinīs cirkulējošiem mikroorganismiem, toksīniem un imūnsistēmas "līdzekļiem", kas uztver smadzeņu audus kā svešus un uzbrūk tai. Caur asins-smadzeņu barjeru barības vielas iekļūst smadzenēs no asinsvadiem, un noņem nervu audu atkritumus.

Izrādījās, ka lipofīlie beta blokatori efektīvāk samazina mirstību pacientiem ar koronāro sirds slimību. Tajā pašā laikā tie izraisa vairāk blakusparādību no centrālās nervu sistēmas:

  • depresija;
  • miega traucējumi;
  • galvassāpes.

Parasti tauku šķīstošo beta blokatoru aktivitāti neietekmē uzņemtā barība. Un vēlams lietot hidrofīlus pirms ēšanas, dzerot lielu daudzumu ūdens.

Zāļu bisoprolols ir ievērojams, jo tas spēj izšķīst gan ūdenī, gan lipīdos (taukos). Ja aknas vai nieres darbojas slikti, tad sistēma, kas ir daudz veselīgāka, automātiski pārņem uzdevumu izdalīt bisoprololu no ķermeņa.

Mūsdienu beta blokatori

Sirds mazspējas ārstēšanai ieteicami tikai sekojoši beta blokatori (2012. gada jūnijs):

  • karvedilols (Coriol);
  • bisoprolols (Concor, Biprol, Bisogamma);
  • metoprolola sukcināts (Betalok LOK);
  • Nebivolols (Nebilet, Binelols).

Citus beta blokatorus var lietot hipertensijas ārstēšanai. Ārstiem ir ieteicams izrakstīt otrajai vai trešās paaudzes medikamentus saviem pacientiem. Šajā rakstā ir atrodama tabula, kurā ir rakstīts, uz kuru paaudzi pieder katrs preparāts.

Modernie beta blokatori samazina pacienta mirstības iespējamību no insulta, īpaši no sirdslēkmes. Tajā pašā laikā pētījumi kopš 1998. gada sistemātiski parāda, ka propranolols (anaprilīns) ne tikai nesamazina, bet pat palielina mirstību salīdzinājumā ar placebo. Arī pretrunīgi pierādījumi par atenolola efektivitāti. Daudzi raksti medicīnas žurnālos apgalvo, ka tas samazina kardiovaskulāru notikumu iespējamību daudz mazāk nekā citi beta blokatori un biežāk izraisa blakusparādības.

Pacientiem vajadzētu saprast, ka visi beta blokatori samazinās asinsspiedienu tāpat. Nebivolols to var darīt nedaudz efektīvāk nekā pārējie, bet ne daudz. Tajā pašā laikā tie ļoti atšķirīgi samazina sirds un asinsvadu slimību attīstības iespējamību. Hipertensijas ārstēšanas galvenais mērķis ir tieši novērst tās komplikācijas. Tiek pieņemts, ka mūsdienu beta blokatori efektīvāk novērš hipertensijas komplikācijas nekā iepriekšējās paaudzes narkotikas. Viņus arī labāk panest, jo tie rada mazāk blakusparādības.

2000. gada sākumā daudzi pacienti nevarēja atļauties ārstēties ar augstas kvalitātes narkotikām, jo ​​patentētās zāles bija pārāk dārgas. Bet tagad jūs varat iegādāties vispārējās zāles aptiekā, kuras ir ļoti pieņemamas un efektīvas. Tādēļ finanšu jautājums vairs nav iemesls atteikties no mūsdienīgu beta blokatoru lietošanas. Galvenais uzdevums ir pārvarēt ārstu nezināšanu un konservatīvismu. Ārsti, kuri neievēro ziņas, bieži vien turpina parakstīt vecākas zāles, kas ir mazāk efektīvas un kurām ir izteiktas blakusparādības.

Norādes uz iecelšanu amatā

Galvenās indikācijas beta blokatoru iecelšanai kardioloģijas praksē:

  • arteriāla hipertensija, tai skaitā sekundāra (nieru bojājumu dēļ, palielināta vairogdziedzera funkcija, grūtniecība un citi iemesli);
  • sirds mazspēja;
  • išēmiskā sirds slimība;
  • aritmija (ekstrasistoloija, priekškambaru mirdzēšana utt.);
  • pagarināts QT sindroms.

Bez tam, beta blokatorus dažreiz nosaka autonomām krīzēm, mitrālā vārstuļa prolapsai, atcelšanas sindromam, hipertrofiskai kardiomiopātijai, migrēnai, aortas aneirismam, Marfana sindromam.

2011. gadā tika publicēti sieviešu ar krūts vēzi pētījumu rezultāti, kuri lietoja beta blokatorus. Izrādījās, ka, saņemot beta blokatorus, metastāzes rodas retāk. Amerikas pētījumā 1400 sievietes piedalījās krūts vēža un ķīmijterapijas kursu operācijās. Šīs sievietes lietoja beta-blokatorus sakarā ar kardiovaskulārām problēmām, kuras viņiem bija papildus krūts vēzim. Pēc 3 gadiem 87% no tiem bija dzīvi un bez vēža "notikumiem".

Salīdzināšanai kontrolgrupā bija pacienti ar vienāda vecuma krūts vēzi un ar tādu pašu procentuālo daudzumu pacientu, kuriem bija cukura diabēts. Tie nesaņēma beta blokatorus, un starp tiem izdzīvošanas rādītājs bija 77%. Ir vēl par agru izdarīt praktiskus secinājumus, bet, iespējams, pēc 5-10 gadiem beta blokatori kļūs par vieglu un lētu veidu, kā palielināt krūts vēža ārstēšanas efektivitāti.

Beta-blokatoru lietošana hipertensijas ārstēšanai

Atpakaļ divdesmitā gadsimta astoņdesmitajos gadsimta 80. gados pētījumi liecina, ka beta blokatori vidējā vecumā ievērojami samazina miokarda infarkta vai insulta attīstības risku. Gados vecākiem pacientiem bez redzamiem simptomiem ar koronāro sirds slimību diurētiskie līdzekļi ir ieteicamākie. Tomēr, ja vecāka gadagājuma cilvēkiem ir īpašas indikācijas (sirds mazspēja, sirds išēmiskā slimība, miokarda infarkts), tad viņam var izrakstīt zāles hipertensijas ārstēšanai no beta blokatora klases, un tas, visticamāk, pagarinās viņa dzīvi. Lai uzzinātu vairāk, izlasiet piezīmi "Kādas zāles hipertensijas ārstēšanai ir paredzētas gados vecākiem pacientiem."

  • Labākais veids, kā izārstēt hipertensiju (ātrs, viegli, labs veselībai, bez "ķīmiskām" zālēm un uztura bagātinātājiem)
  • Hipertonija - populārs veids, kā to izārstēt 1. un 2. posmā
  • Hipertensijas cēloņi un to novēršana. Hipertensijas analīze
  • Efektīva hipertensijas ārstēšana bez narkotikām

Beta-blokatori samazina asinsspiedienu, parasti tas nav sliktāks par citām klasēm. Īpaši ieteicams tos parakstīt hipertensijas ārstēšanai šādās situācijās:

  • Vienlaicīga išēmiska sirds slimība
  • Tahikardija
  • Sirds mazspēja
  • Hipertireoze - hipertireoze.
  • Migrēna
  • Glaukoma
  • Hipertensija pirms vai pēc operācijas

Hipertensijas ārstēšanai ieteiktie beta blokatori (2005)

  • Atenolols (apšaubāma efektivitāte)
  • Betaksolols
  • Bisoprolols
  • Metoprolols
  • Nebivolols
  • Acebutalols
  • Nadolol
  • Propranolols (novecojis, nav ieteicams)
  • Timolols
  • Penbutolols
  • Pindolols
  • Carvedilols
  • Labetalols

Vai šīs zāles ir piemērotas diabēta ārstēšanai?

Ārstēšana ar "veciem veciem" beta-blokatoriem (propranolols, atenolols) var mazināt audu jutīgumu pret insulīna iedarbību, t.i., paaugstina rezistenci pret insulīnu. Ja pacients ir predispozīts, tad viņa iespējas saslimt ar diabētu palielinās. Ja pacients jau ir attīstījis diabētu, tad viņa protams pasliktināsies. Tajā pašā laikā, lietojot kardioselektīvos beta blokatorus, jutīgums pret audiem pasliktinās mazākā mērā. Un, ja jūs piešķirat mūsdienīgus beta blokatorus, kas atvieglo asinsvadus, parasti tie mērenās devās nepārtrauc ogļhidrātu metabolismu un nepasliktina diabēta gaitu.

2005. gadā Stražesko vārdā nosauktajā Kijevas Kardioloģijas institūtā tika pētīta beta blokatoru ietekme uz pacientiem ar metabolisma sindromu un insulīna rezistenci. Izrādījās, ka karvedilols, bisoprolols un nebivolols ne tikai pasliktinās, bet pat palielina audu jutīgumu pret insulīna iedarbību. Vienlaicīgi atenolols ievērojami pasliktināja insulīna rezistenci. 2010. gada pētījumā tika pierādīts, ka karvedilols nezināja asinsvadu insulīna jutību, un metoprolols to pasliktināja.

Pacientiem ar beta-blokatoriem var palielināties ķermeņa masa. Tas ir saistīts ar pastiprinātu rezistenci pret insulīnu, kā arī citu iemeslu dēļ. Beta-blokatori samazina vielmaiņas intensitāti un novērš taukaudu sabrukšanas procesu (inhibē lipolīzi). Šajā nozīmē atenolols un metoprolola tartrāts nedarīja rezultātus. Tajā pašā laikā saskaņā ar pētījuma rezultātiem, karvedilols, nebivolols un labetalols nav saistīts ar ievērojamu ķermeņa masas palielināšanos pacientiem.

Beta-blokatoru akceptēšana var ietekmēt aizkuņģa dziedzera beta šūnu insulīna sekrēciju. Šīs zāles spēj inhibēt insulīna sekrēcijas pirmo fāzi. Rezultātā insulīna atbrīvošanas otrais posms, ko veic aizkuņģa dziedzeris, ir galvenais instruments cukura līmeņa asinīs normalizēšanai.

Beta-blokatoru ietekme uz glikozes un lipīdu metabolismu

Piezīme pie tabulas. Jāuzsver vēlreiz, ka mūsdienu beta blokatoros negatīvā ietekme uz glikozes un lipīdu metabolismu ir minimāla.

No insulīna atkarīga cukura diabēta nozīmīga problēma ir tā, ka visi beta blokatori var maskēt hipoglikēmijas tuvināšanas simptomus - tahikardija, nervozitāte un trīce (trīce). Tas palielināja svīšanu. Arī diabēta slimniekiem, kuri saņem beta blokatorus, ir grūtības izkļūt no hipoglikēmijas stāvokļa. Tā kā galvenie mehānismi glikozes līmeņa paaugstināšanai asinīs - glikagona sekrēcija, glikogenolīze un glikoneoģenēze - tiek bloķēti. Tajā pašā laikā 2. tipa diabēta gadījumā hipoglikēmija reti ir tik nopietna problēma, jo tā dēļ tiek noraidīta ārstēšana ar beta blokatoriem.

Tiek uzskatīts, ka indikāciju klātbūtnē (sirds mazspēja, aritmija un jo īpaši miokarda infarkts) ir piemērota mūsdienīgu beta blokatoru lietošana pacientiem ar cukura diabētu. 2003. gada pētījumā beta blokatorus parakstīja pacientiem ar sirds mazspēju, kuriem bija cukura diabēts. Salīdzinošā grupa - pacienti ar sirds mazspēju bez diabēta. Pirmajā grupā mirstība samazinājās par 16%, otrajā - par 28%.

Diabētiķiem ir ieteicams noteikt metaprolola sukcināta, bisoprolola, karvedilols, nebivolol; - beta-blokatori, ar kuru efektivitāte ir pierādīta. Ja pacients nav diabēts vēl, taču pastāv paaugstināts risks, tā attīstību, ir ieteicams piešķirt tikai selektīvu beta blokatori, nevis tos izmantot kombinācijā ar diurētisku līdzekli (diurētisku zāles). Vēlams lietot preparātus, kas ir ne tikai bloķē beta-adrenerģiskos receptorus, bet piemīt īpašības atpūsties asinsvadus.

Beta blokatori, kas neietekmē vielmaiņu:

Kontrindikācijas un blakusparādības

Sīkāk lasiet rakstā "Beta-blokatoru blakusparādības". Uzziniet, kādas ir kontrindikācijas to mērķiem. Dažas klīniskas situācijas nav absolūtas kontrindikācijas ārstēšanai ar beta blokatoriem, bet tām ir jāpievērš lielāka piesardzība. Sīkāka informācija, kuru jūs atradīsit rakstā, uz kuras saiti norādīta iepriekš.

Paaugstināts impotences risks

Erekcijas disfunkcija (pilnīga vai daļēja impotence vīriešiem) ir tas, kas visbiežāk tiek vainots beta blokatoros. Tiek uzskatīts, ka beta blokatori un diurētiskie līdzekļi ir hipertensijas zāļu grupa, kas visbiežāk noved pie vīriešu potenciāla pasliktināšanās. Patiesībā viss nav tik vienkārši. Pētījumi pārliecinoši pierāda, ka jaunie modernie beta blokatori neietekmē iedarbīgumu. Pilns šo medikamentu saraksts, kas ir piemērots vīriešiem, ir atrodams rakstā "Hipertensija un impotence". Lai gan vecās paaudzes beta blokatori (kas nav kardioloģiski selektīvi) patiesībā var pasliktināt spēju. Jo tie pasliktina dzimumlocekļa asiņu piepildīšanu un, iespējams, traucē dzimumhormonu ražošanas procesu. Tomēr mūsdienu beta blokatori palīdz vīriešiem kontrolēt hipertensiju un sirds problēmas, vienlaikus saglabājot potenci.

2003. pētījuma rezultāti tika publicēti gadījumu erektīlās disfunkcijas pacientiem, kuri saņem beta blokatorus, atkarībā no pacientu informētību. Sākumā vīrieši tika iedalīti 3 grupās. Viņi visi uzņēma beta blokatoru. Bet pirmā grupa nezināja, kādas zāles viņiem deva. Vīrieši otrajā grupā zināja zāļu nosaukumu. Pacienti, kas trešajā grupā ārsti ne tikai pateikt to, beta blokatoru, tie tika piešķirti, taču tika informēti, ka vājināšanās potence ir bieža blakusparādība.

Trešajā grupā erektilās disfunkcijas biežums bija lielākais, līdz pat 30%. Jo mazāk pacientu saņēma informāciju, jo mazāka bija potences mazināšanās biežums.

Tad viņš veica pētījuma otro fāzi. Tas ietvēra vīriešus, kas sūdzējās par erektilās disfunkcijas, beta blokatora lietošanas dēļ. Viņiem visiem tika dota vēl viena tablete un teica, ka tas uzlabos viņu spēju. Gandrīz visi dalībnieki atzīmēja erekciju uzlabošanos, lai gan tikai pusēm no viņiem tika piešķirts reālais silendafils (Viagra), bet otrajā pusē tika dota placebo. Šī pētījuma rezultāti pārliecinoši pierāda, ka potences pavājināšanās iemesli, lietojot beta blokatorus, ir lielā mērā psiholoģiski.

Nobeigumā sadaļā "Beta blokatori un paaugstināts impotences risks" es vēlētos vēlreiz mudināt vīriešus izpētīt rakstu "Hipertensija un impotence". Tas sniedz sarakstu ar mūsdienu beta blokatoriem un citām zālēm hipertensijas ārstēšanai, kas nepasliktina potenciālu un varbūt pat to uzlabo. Pēc tam jūs būsiet daudz klusāk, kā to noteicis ārsts, lai lietotu spiediena medikamentus. Ir neiedomājami atteikties ārstēties ar beta-blokatoriem vai citām tabletes hipertensijai, jo baidās no potences pasliktināšanās.

Kāpēc ārsti dažreiz negribīgi uzraksta beta blokatorus

Līdz pēdējiem gadiem ārsti aktīvi ordinēja beta blokatorus lielākajai daļai pacientu, kuriem nepieciešama augsta asinsspiediena ārstēšana un kardiovaskulāro komplikāciju profilakse. Beta blokatori kopā ar diurētiskiem līdzekļiem (diurētiskiem līdzekļiem) tiek saukti par tā sauktajiem vecajiem vai tradicionālajiem hipertensijas līdzekļiem. Tas nozīmē, ka tie salīdzina ar jauno tablešu efektivitāti, kas samazina spiedienu, kas tiek pastāvīgi attīstīts un ienāk zāļu tirgū. Pirmkārt, AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru blokatorus salīdzina ar beta blokatoriem.

Pēc 2008. gada bija publikācijas, ka beta blokatoriem nevajadzētu būt pirmās izvēles zālēm, lai ārstētu pacientus ar hipertensiju. Mēs izskatīsim šajā lietā sniegtos argumentus. Pacientes var izpētīt šo materiālu, taču viņiem vajadzētu atcerēties, ka galīgais lēmums par zāļu izvēli jebkurā gadījumā tiek atstāts ārstam. Ja jūs neuzticēieties savam ārstam - vienkārši atrodiet citu. Pielāgojiet visu iespējamo, lai konsultētos ar pieredzējušāko ārstu, jo jūsu dzīve ir atkarīga no tā.

Tātad plaša terapeitiskā beta blokatora pretinieki apgalvo, ka:

  1. Šīs zāles ir sliktākas nekā citas zāles hipertensijas ārstēšanai, samazina kardiovaskulāru komplikāciju iespējamību.
  2. Tiek uzskatīts, ka beta-blokatori neietekmē arteriālu stīvumu, ti. E. ne apturēt, un vēl jo vairāk nav jāmaksā atpakaļ aterosklerozes attīstību.
  3. Šīs zāles ir slikti aizsargātas mērķa orgāni no bojājumiem, kas izraisa paaugstinātu asinsspiedienu.

Pastāv arī bažas, ka beta blokatoru ietekmē tiek traucēta ogļhidrātu un tauku vielmaiņa. Rezultātā palielināsies 2. tipa diabēta attīstības iespējamība, un, ja diabēts jau pastāv, tā gaita pasliktinās. Un šie beta blokatori rada blakusparādības, kas mazina pacientu dzīves kvalitāti. Tas vispirms norāda uz seksuālās spējas vājināšanu vīriešiem. Tēmas "Beta-blokatori un cukura diabēts" un "Paaugstināts impotences risks" mēs detalizēti apspriedām iepriekš šā panta attiecīgajās sadaļās.

Ir bijuši pētījumi, kas liecina, ka beta-blokatori ir sliktāki nekā citām zālēm hipertensijas ārstēšanai, samazina iespējamību kardiovaskulāro komplikāciju. Atbilstošās publikācijas medicīnas žurnālos sāka parādīties pēc 1998. gada. Tajā pašā laikā ir pierādījumi par vēl uzticamākiem pētījumiem, kas iegūti pretēji rezultātiem. Viņi apstiprina, ka visām galvenajām zāļu grupām, kas pazemina asinsspiedienu, ir aptuveni tāda pati efektivitāte. Parasto gudrība šodien ir, ka beta-blokatori ir ļoti efektīva, pēc miokarda infarkta, lai mazinātu risku, atkārtots infarkts. Attiecībā uz iecelšanu beta blokatoru hipertensija novēršanai kardiovaskulāro notikumu - katrs ārsts ir viņa paša viedoklis, pamatojoties uz viņu praktisko darbu rezultātiem.

Ja pacients ir izteikta ateroskleroze vai augsts risks, aterosklerozes (skat. Kas testi jums nepieciešams nodot to noskaidrot), tad ārsts būtu pievērst uzmanību pašreizējiem beta-blokatori, kas ir īpašības vazodilatāciju, t. E. Relax asinsvadus. Tādi asinsvadi ir viens no svarīgākajiem mērķorgāniem, kas ietekmē hipertensiju. Starp cilvēkiem, kas mirst no sirds un asinsvadu slimībām, asinsvadu slimības tas rada 90% no letālas, un tādējādi sirds paliek vesels.

Kāds indikators raksturo aterosklerozes pakāpi un ātrumu? Šis pieaugums komplekss intima-media biezums (IMT) no miega artērijām. Regulāra mērījumi šajā daudzumu, izmantojot ultraskaņu tiek izmantota, lai diagnosticētu asinsvadu bojājumi aterosklerozes rezultātā, un tāpēc ir hipertensija. Ar vecumu, biezums iekšējās un vidējie čaumalas artērijās palielinās, tas ir viens no marķieriem cilvēka novecošanas. Arteriālās hipertensijas ietekmē šis process ir daudz ātrāk. Bet saskaņā ar narkotiku darbību, kas mazina spiedienu, tas var palēnināt un pat mainīt. 2005. gadā mēs veicām nelielu pētījumu par ietekmi beta blokatoru progresēšanu aterosklerozi. Tās dalībnieki bija 128 pacienti. Pēc 12 mēnešiem, ņemot narkotiku samazināšanos biezums intima-media komplekss tika novērota 48% pacientu, kas ārstēti ar karvedilola un 18% no tiem, kas saņem metoprololu. Tiek uzskatīts, ka karvedilols spēj stabilizēt aterosklerotiskās pangas, pateicoties tā antioksidanta un pretiekaisuma iedarbību.

Iezīmes beta blokatoru iecelšanai gados vecākiem cilvēkiem

Ārsti bieži baidās, ka beta blokatorus ieceļ vecākiem cilvēkiem. Tā kā šī "sarežģītā" pacientu kategorija papildus sirds un asinsspiediena problēmām bieži vien ir saistīta ar blakusparādībām. Beta blokatori var pasliktināt viņu gaitu. Iepriekš mēs apspriedām, kā beta blokatorus ietekmē diabēts. Mēs iesakām arī atsevišķu rakstu "Blakusparādības un kontrindikācijas beta blokatoriem". Praktiskā situācija ir tāda, ka beta blokatorus 2 reizes retāk izraksta pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, nekā jaunākiem pacientiem.

Ar Advent moderno beta blokatoru blakusparādības viņu uzņemšanas novēroja daudz retāk. Tāpēc tagad "oficiālā" ieteikums norāda, ka tas ir iespējams, drošāk noteikt beta-blokatori vecākiem pacientiem. Pētījumi 2001. un 2004. gadā parādīja, ka bisoprolola un metoprolola sukcināta vienādi samazina mirstību jauniem un gados veciem pacientiem ar sirds mazspēju. karvedilols pētījums tika veikts 2006. gadā, kurā apstiprināja savu augsto efektivitāti pret sirds mazspēju un labu panesamību vecākiem pacientiem.

Tādējādi, ja ir indikācijas, tad beta blokatorus var un vajadzētu ordinēt vecākiem pacientiem. Šajā gadījumā zāles ieteicams sākt ar nelielām devām. Ja iespējams, vecākiem pacientiem ir vēlama ārstēšana ar nelielām beta blokatoru devām. Ja nepieciešams palielināt devu, tas jādara lēni un uzmanīgi. Mēs iesakām jums pievērst uzmanību pantiem "Hipertensijas ārstēšana gados vecākiem cilvēkiem" un "Kādas hipertensijas zāles ir paredzētas gados vecākiem pacientiem".

Vai hipertensiju var ārstēt ar beta blokatoriem grūtniecības laikā?

Lai ārstētu hipertensiju grūtniecēm, ārsti rūpīgi un tikai smagos gadījumos lieto atenololu un metoprololu. Tie tiek uzskatīti par drošākiem nedzimušajam bērnam nekā citi beta blokatori. Lasiet vairāk par rakstu "Hipertensijas ārstēšana grūtniecēm."

Kāds ir labākais beta blokators?

Beta blokatoru grupa ir daudz narkotiku. Šķiet, ka katrs zāļu ražotājs ražo savas tabletes. Tāpēc ir grūti izvēlēties pareizo medikamentu. Visiem beta blokatoriem ir tāda pati ietekme uz asinsspiediena pazemināšanos, taču tie būtiski atšķiras no spējas pagarināt pacientu dzīvi un blakusparādību smagumu.

Kuru beta blokatoru iecelt - vienmēr izvēlies ārstu! Ja pacients neuzticas savam ārstam, viņam jākonsultējas ar citu speciālistu. Mēs stingri neiesaka pašierakstu ar beta blokatoriem. Atkārtoti izlasiet rakstu "Beta adrenoblokatoru blakusparādības" - un pārliecinieties, ka tās nav nekaitīgas tabletes, un tāpēc pašpalīdzinājumi var radīt lielu kaitējumu. Dariet visu iespējamo, lai ārstētu vislabāko ārstu. Tas ir vissvarīgākais, ko jūs varat darīt, lai pagarinātu savu dzīvi.

Tālāk minētie apsvērumi palīdzēs jums izvēlēties zāles ar savu ārstu (.):

  • Pacientiem ar vienlaicīgām nieru problēmām ir ieteicama lipofīla beta blokatoru darbība.
  • Ja pacientam ir aknu slimība, visticamāk, šādā situācijā ārsts noteiks hidrofilu beta blokatoru. Instrukcijās norādiet, kā zāles, kuras jūs gatavojaties lietot (parakstītas pacientiem), noņem no ķermeņa.
  • Gados vecāki beta blokatori bieži pastiprina vīrusu iedarbību, taču mūsdienu narkotikām nav šīs nepatīkamās blakusparādības. V. raksts "Hipertensija un impotence" jūs iemācīsit visu nepieciešamo informāciju.
  • Ir zāles, kas darbojas ātri, bet ne ilgstoši. Tos lieto hipertensijas krīzēs (labetalols intravenozi). Lielākā daļa beta blokatoru neietekmē nekavējoties, bet tie spiedienu samazina ilgu laiku un vienmērīgāk.
  • Ir svarīgi, cik reizes dienā jālieto kāda cita narkotika. Mazāki, ērtāki pacientam, un mazāk ticams, ka viņš atdosies ārstēšanai.
  • Vēlams iecelt jaunas paaudzes beta blokatorus. Tās ir dārgākas, bet tām ir ievērojamas priekšrocības. Proti, pietiek ar to lietot vienu reizi dienā, tie rada minimālu blakusparādību rašanos, pacienti labi panes, nepasliktina glikozes vielmaiņu un lipīdu līmeni asinīs, kā arī iedarbību vīriešiem.

Ārsti, kuri turpina ordinēt beta-blokatoru propranololu (anaprilīnu), ir pelnījuši nosodījumu. Tas ir novecojis narkotikas. Ir pierādīts, ka propranolols (anaprilīns) ne tikai nesamazina, bet pat palielina pacientu mirstību. Tas ir arī pretrunīgs jautājums, vai turpināt lietot atenololu. 2004. gadā prestižajā britu medicīnas žurnālā Lancet publicēts raksts "Atenolols hipertensijā: vai tā ir gudra izvēle?". Tā paziņoja, ka atenolola ordinēšana nav piemērots medikaments hipertensijas ārstēšanai. Jo tas samazina sirds un asinsvadu komplikāciju risku, bet tas padara to sliktāk nekā pārējos beta blokatorus, kā arī zāļu "spiedienu" no citām grupām.

Šajā rakstā ir redzams, kādi ir beta blokatori.

  • ārstēt sirds mazspēju un samazināt pēkšņas nāves risku no sirdslēkmes;
  • vīrieši, kuri vēlas pazemināt asinsspiedienu, bet baidās no potences pasliktināšanās;
  • diabēta slimniekiem un paaugstināts cukura diabēta risks;

Mēs vēlreiz atgādinām, ka galīgā izvēle, kuru beta blokatoru iecelt, veic tikai ārsts. Nelietojiet sevi ārstēt! Mums vajadzētu pieminēt arī jautājuma finansiālo aspektu. Daudzi farmācijas uzņēmumi ražo beta blokatorus. Viņi savstarpēji konkurē, tāpēc šo zāļu cenas ir diezgan pieejamas. Ārstēšana ar mūsdienīgu beta blokatoru, iespējams, izmaksās pacientam ne vairāk kā 8-10 ASV dolāru mēnesī. Tādējādi zāļu cena vairs nav iemesls izmantot novecojušo beta blokatoru.

Beta blokatori bieži tiek parakstīti papildus, ja diurētisko līdzekļu (diurētisko līdzekļu) lietošana nav iespējama, lai spiediens atkal normalizētos. Ar šīm zālēm ir jāsāk hipertensijas ārstēšana ar nelielām devām, pakāpeniski palielinot devu, līdz asinsspiediens pazeminās vēlamajā līmenī. To sauc par titrēšanu devai. Jums jāapsver arī iespēja ārstēt ar beta blokatoriem kombinācijā ar citām klasēm hipertensijas ārstēšanai, plašāku informāciju skatiet rakstā "Kombinētā hipertensijas zāļu lietošana".

Beta blokatori ir zāles, kas bloķē ķermeņa dabiskos procesus. Jo īpaši sirds muskuļa stimulēšana ar adrenalīnu un citiem paātrinošiem hormoniem. Ir pierādīts, ka šīs zāles daudzos gadījumos var pagarināt pacienta dzīvi vairākus gadus. Bet tie neietekmē hipertensijas un sirds un asinsvadu slimību cēloņus. Mēs iesakām jūsu uzmanību pievērst pantam "Efektīva hipertensijas ārstēšana bez narkotikām". Magnija deficīts organismā ir viens no parastiem hipertensijas, sirds ritma traucējumu un asinsvadu oklūzijas cēloņiem ar asins recekļiem. Mēs iesakām iegādāties magnija tabletes, kuras var iegādāties aptiekā. Tās novērš magnija deficītu un, atšķirībā no "ķīmiskām" zālēm, patiešām palīdz samazināt asinsspiedienu un uzlabot sirdsdarbību.

Ar hipertensiju, vilkābele ekstrakts ir otrā vietā pēc magnija, kam seko aminoskābju taurīns un laba vecā zivju eļļa. Tās ir dabiskas vielas, kas organismā dabiski atrodas. Tādēļ jums būs pieredze "blakusparādības", ārstējot hipertensiju bez medikamentiem, un visi tie izrādīsies noderīgi. Jūsu miegs uzlabosies, jūsu nervu sistēma būs mierīgāka, pietūkums izzudīs, sievietēm PMS simptomi kļūs daudz vieglāki.

Ja rodas sirdsdarbības problēmas, tad pēc magnija iegūst kofermentu Q10. Šī ir viela, kas atrodas katrā ķermeņa šūnā. Koenzīms Q10 ir iesaistīts enerģijas ražošanas reakcijās. Sirds muskuļa audos tā koncentrācija ir divreiz augstāka par vidējo. Tas ir fenomenāli noderīgs risinājums visām problēmām ar sirdi. Līdz ar to, ka koenzīma Q10 lietošana palīdz pacientiem izvairīties no sirds transplantācijas un bez tā dzīvot normālu dzīvi. Oficiālā medikaments beidzot ir atzinusi kofermentu Q10 kā līdzekli sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Kudesang un Valeokor-Q10 zāles reģistrē un pārdod aptiekās. To varētu izdarīt jau pirms 30 gadiem, jo ​​progresējošie kardiologi pacientiem kopš astoņdesmitajiem gadiem ir izrakstījuši Q10. Īpaši vēlos atzīmēt, ka koferīts Q10 uzlabo pacientu izdzīvošanu pēc sirdslēkmes, tas ir, tādās pašās situācijās, kad bieži tiek parakstīti beta blokatori.

Mēs iesakām pacientiem sākt lietot beta blokatoru, ko ārsts izrakstīs, kā arī dabiskās veselības produktus, kas saistīti ar hipertensiju un sirds un asinsvadu slimībām. Ārstēšanas sākumā nemēģiniet aizstāt beta blokatoru ar "populārām" ārstēšanas metodēm! Jums var būt augsts pirmās vai atkārtotas sirdslēkmes risks. Šādā situācijā zāles patiešām ietaupa no pēkšņas nāves, ko izraisa sirdslēkme. Vēlāk pēc dažām nedēļām, kad jūtaties labāk, var rūpīgi samazināt zāļu devu. Tas jādara ārsta uzraudzībā. Galvenais mērķis ir palikt pilnīgi dabiskiem uztura bagātinātājiem, nevis "ķīmiskajām" tabletēm. Tūkstošiem cilvēku ir spējuši to izdarīt, izmantojot materiālus no mūsu vietnes, un viņi ir ļoti apmierināti ar šādas ārstēšanas rezultātiem. Tagad ir jūsu kārta.

Raksti medicīnas žurnālos par hipertensijas un sirds un asinsvadu slimību ārstēšanu ar koenzīmu Q10 un magniju

Lasīt Vairāk Par Kuģi